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低酸素領域と血管新生因子のダブルターゲティング標識薬剤によるRI治療への挑戦

研究課題

研究課題/領域番号 21659281
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分補助金
研究分野 放射線科学
研究機関北海道大学

研究代表者

久下 裕司  北海道大学, アイソトープ総合センター, 教授 (70321958)

研究分担者 大倉 一枝  北海道医療大学, 薬学部, 教授 (60094827)
相田 一樹  北海道大学, アイソトープ総合センター, 助教 (80456839)
研究期間 (年度) 2009 – 2010
研究課題ステータス 完了 (2010年度)
配分額 *注記
2,800千円 (直接経費: 2,800千円)
2010年度: 1,400千円 (直接経費: 1,400千円)
2009年度: 1,400千円 (直接経費: 1,400千円)
キーワード放射線 / 癌 / 治療
研究概要

本研究は、腫瘍における低酸素領域とそれにともない発現する血管新生因子(チミジンボスホリラーゼ:TP)のダブルターゲットとするアイソトープ治療のためのI-131標識薬剤を合成し、その有効性と限界明らかにすることを目的とする。平成21年度において目的とする化合物(5I-6NIMUとI-AIMU)とその合成法を確立した。平成22年度は、その合成法を標識合成法へ応用すべく以下検討を行った。
1.放射性ヨウ素標識体5-ヨード-6-ニトロイミダゾールメチルウラシル([^<125>I]5I-6NIMU)の合成
6-ニトロイミダゾールメチルウラシルを[^<125>I]NISにより放射性ヨウ素標識化を行った。目的とする[^<125>I]5I-6NIMUの生成を高収率で確認できた。しかしながら単離精製後、溶媒留去の操作において放射化学的純度の低下(分解)が確認された。また、室温下1~2時間の保存において放射化学的純度の低下を認めた。
2.放射性ヨウ素標識体5-ヨード-6-アミノミダゾールメチルウラシル([^<125>I]I-AIMU)
標品の合成経路と同様に、[^<125>I]5I-6NIMUをメタノール・アンモニア水中水素雰囲気下10%パラジウム炭素により還元反応を実施した。しかしながら[^<125>I]I-AIMUを得ることに成功していない。その原因として原料[^<125>I]5I-6NIMUおよび成績体[^<125>I]I-AIMUの不安定さが考えられた。
5I-6NIMU及びI-AIMUの合成法に従い、放射性ヨウ素を用いた標識合成へ応用した。[^<125>I]5I-6NIMUの放射化学的純度は90%であったが、目的とする放射性ヨウ素化合物を得ることに成功し、アイソトープ治療のためのI-131標識薬剤への展開が示唆された。[^<125>I]I-AIMUを得ることに成功しておらず合成経路を再検討中である。

報告書

(2件)
  • 2010 実績報告書
  • 2009 実績報告書
  • 研究成果

    (7件)

すべて 2010 その他

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件) 学会発表 (4件) 備考 (2件)

  • [雑誌論文] In vitro and in vivo evaluations of a radioiodinated thymidine phosphorylase inhibitor as a tumor diagnostic agent for angiogenic enzyme imaging2010

    • 著者名/発表者名
      H.Akizawa, et al.
    • 雑誌名

      Nucl Med Biol.

      巻: 37 ページ: 427-432

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] A novel radiolabeled probe for molecular imaging of thymidine phosphorylase : Suppressed accumulation into tumor cells by target gene knockdown2010

    • 著者名/発表者名
      H.Li, et al.
    • 学会等名
      2010 World Molecular Imaging Congress
    • 発表場所
      Kyoto, Japan.(国立京都国際会館)
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] チミジンホスホリラーゼを標的とする新規腫瘍イメージング剤の開発:siRNA導入による腫瘍細胞への集積低下2010

    • 著者名/発表者名
      李花, 他
    • 学会等名
      第50回日本核医学会総会
    • 発表場所
      さいたま(大宮ソニックシティ)
    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [学会発表] [11C]phosgeneを用いるoxoimidazolidinylmethyluracilの合成とがんイメージングプローブへの応用。2010

    • 著者名/発表者名
      関興一, 他
    • 学会等名
      日本化学会第90春季年会
    • 発表場所
      大阪(近畿大学本部キャンパス)
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [学会発表] 放射性がん血管新生イメージングプローブの創製2010

    • 著者名/発表者名
      大倉一枝, 他
    • 学会等名
      日本化学会第90春季年会
    • 発表場所
      大阪(近畿大学本部キャンパス)
    • 関連する報告書
      2009 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.hokudai.ac.jp/radiois/kenkyu/kenkyu_top.html

    • 関連する報告書
      2010 実績報告書
  • [備考]

    • URL

      http://www.hokudai.ac.jp/radiois/

    • 関連する報告書
      2009 実績報告書

URL: 

公開日: 2009-04-01   更新日: 2016-04-21  

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