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検索結果: 25件 / 研究者番号: 00006339
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1.
多環構造の触媒的構築法を活用する重要生理活性分子の効率的製造
研究課題
研究種目
基盤研究(B)
研究分野
化学系薬学
研究機関
星薬科大学
(2006)
東北大学
(2005)
研究代表者
井原 正隆
星薬科大学, 特任研究員
研究期間 (年度)
2005 – 2006
完了
キーワード
カスケード反応
/
多環状有機化合物
/
生理活性化合物
/
立体選択的合成
/
有機合成反応
/
イオン反応
/
遷移金属触媒反応
/
ラジカル反応
/
多連続反応
/
多環化合物
/
有機合成
/
遷移金属触媒
/
極性反応
/
ペリ環状反応
/
薬理活性化合物
/
選択的合成
研究概要
医薬品として利用される有機化合物の多くは多環上に複数の官能基を配する構造をとっている。これは官能基の三次元的な関係が環上に存在することによって固定されるためと考えられる。そこで目的の多環構造を効率的に構築する方法を確立することは、創薬研究の重大な課題である。一方、有機合成化学においては一回の反応操作
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (54件) 図書 (1件) 産業財産権 (7件)
2.
カスケード・プロセスの開拓と生体機能分子の選択的合成
研究課題
研究種目
特定領域研究
審査区分
理工系
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 大学院・薬学研究科, 教授
研究期間 (年度)
2005
完了
キーワード
連続反応
/
多環化合物
/
生理活性化合物
/
ジテルペン
/
神経保護作用
/
セロフェンド酸
/
カウレン
/
ラジカル反応
研究概要
カスケード反応は、一回の反応操作で多数の結合形成あるいは開裂が進行する効率的なプロセスであり、その間に複数の官能基変換や不斉中心の構築を伴う。また、不安定で短寿命の反応中間体を系内で積極的に利用することができ、有機合成で必要とされている保護・脱保護操作を大幅に省略できる。この実現によって、今後ますま
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (6件) 産業財産権 (1件)
3.
高性能マラリア診断薬の開発
研究課題
研究種目
萌芽研究
研究分野
創薬化学
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 大学院・薬学研究科, 教授
研究期間 (年度)
2003
完了
キーワード
マラリア
/
薬剤耐性
/
診断薬
/
ロダシアニン
/
アフィニティ・クロマトグラフィー
/
親和性タンパク
/
熱帯病
/
化学療法剤
研究概要
マラリアに毎年2〜3億人が感染し、百万人以上が死亡しており、マラリアは最も重大な感染症の一つとなっている。これはマラリアの特効薬として多用されてきたクロロキンやピリメサミンに耐性を持つマラリア原虫の出現によることが大きな原因で、現代のマラリアは薬害の一つとされる。さらに、地球の温暖化と国際交流の進展
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (8件)
4.
多元的連続反応を活用する薬理活性物質の効率合成
研究課題
研究種目
基盤研究(B)
研究分野
化学系薬学
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 大学院・薬学研究科, 教授
研究期間 (年度)
2003 – 2004
完了
キーワード
有機合成
/
生理活性物質
/
天然有機化合物
/
多環状化合物
/
グリーン・ケミストリー
/
選択的合成
/
不斉合成
/
テルペン
/
多連続反応
/
ペリ環状反応
/
生理活性化合物
/
極性反応
/
ラジカル反応
/
遷移金属触媒反応
研究概要
薬理活性化合物の多くは多様な官能基が存在する多環状構造を持つ。我々はこれらの効率的な構築法を開発する目的で、単一の反応で複数の結合が一挙に生成する多連続反応について検討を行っている。その反応条件としてはイオン反応、ラジカル反応、遷移金属触媒反応、ペリ環状反応などのあらゆる有機化学反応を駆使することに
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (18件) 産業財産権 (1件) 文献書誌 (8件)
5.
抗多剤耐性マラリア薬の開発研究;原虫ミトコンドリアを標的とする新戦略
研究課題
研究種目
萌芽研究
研究分野
医薬分子機能学
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 大学院・薬学研究科, 教授
研究期間 (年度)
2001 – 2002
完了
キーワード
マラリア
/
医薬品開発
/
有機合成
/
ロダシアニン
/
コンビナトリアル合成
/
原虫オルガネラ
/
特異的集積
/
アフィニティラベル
/
抗マラリア薬
/
ロダシアニン色素
/
構造活性相関
/
オルガネラ特異的
/
誘導体合成
/
アフィニティ標識化合物
/
ケミカルバイオロジー
研究概要
マラリアは薬剤耐性原虫の蔓延が大問題になっている。我々は抗薬剤耐性型の新規抗マラリア剤の開発を目指して独自の創薬理論に基づき以下の研究を行った。第一に抗マラリア活性ロダシアニンの合成法の改良、第二にマラリア原虫とロダシアニン色素薬剤の相互作用の解明、第三に新たな抗マラリア活性化合物の探索と開発につい
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (12件)
6.
触媒的不斉多連続反応の確立と生理活性天然物の全合成
研究課題
研究種目
基盤研究(B)
研究分野
化学系薬学
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 大学院・薬学研究科, 教授
研究期間 (年度)
2001 – 2002
完了
キーワード
カスケード反応
/
不斉合成
/
立体化学
/
遷移金属触媒反応
/
生理活性化合物
/
分子内ダブルミカエル反応
/
分子内ミカエル・アルドール反応
/
炭酸ガス固定
/
キラルアミン
/
ルイス酸
/
連続反応
/
多環状化合物
/
パラジウム触媒
/
生理活性天然物
研究概要
薬理活性化合物の多くは多様な官能基が存在する多環状構造を持つ。我々はこれらの効率的な構築法を開発する目的で、単一の反応で複数の結合が一挙に生成する多連続反応について検討を行っている。その反応条件としてはイオン反応、ラジカル反応、遷移金属触媒反応、ペリ環状反応などのあらゆる有機化学反応を駆使することに
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (24件)
7.
新規多連続反応を用いる生理活性多元素環状化合物の効率的合成
研究課題
研究種目
特定領域研究
審査区分
理工系
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 大学院・薬学研究科, 教授
研究期間 (年度)
2001 – 2003
完了
キーワード
多連続反応
/
有機合成化学
/
多環状化合物
/
生理活性化合物
/
効率的合成
/
グリーン・ケミストリー
/
複素環化合物
/
不斉合成
/
カスケード反応
/
ラジカル反応
/
アルカロイド
/
ヘテロサイクルス
/
橋頭窒素
/
アザ二重ミカエル反応
/
分子内アザ・ティールス・アンダー反応
/
インドールアルカロイド
/
生理活性天然物
/
連続反応
研究概要
(4+2)型環化付加反応において1-アザジエンは反応性が低く、適当なジエンとして機能しないことが知られている。しかしながら1-アザジエンの分子内環化付加反応はアルカロイドなどの生理活性物質の合成法として極めて魅力的なアプローチである。検討結果、不飽和アミドをシリル化する反応条件下に多重結合との分子内
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (20件)
8.
新規抗マラリア剤アルテミシニン及びアルカロイド類縁体の完全合成と作用機序の解明
研究課題
研究種目
特定領域研究(A)
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 大学院・薬学研究科, 教授
研究期間 (年度)
1999
完了
研究概要
新規抗マラリア剤の開発を目的として研究を行い、以下の成果を挙げることができた。
この課題の研究成果物
文献書誌 (6件)
9.
複数結合の高選択的連続形成反応の設計と生理活性物質合成への活用
研究課題
研究種目
特定領域研究(A)
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 大学院・薬学研究科, 教授
研究期間 (年度)
1999
完了
キーワード
分子内ダブルミカエル反応
/
ラジカル転位反応
/
ラジカル環化反応
/
カスケード反応
/
テルペノイド
/
インドールアルカロイド
/
パラジウム錯体
/
生理活性天然物
研究概要
一回の反応で複数の結合を選択的に形成させることは、反応行程をを短縮させ、効率的かつ経済的な方法となることから、現在多くの注目を集めている。研究代表者はこのようなカスケード反応として、分子内ダブルミカエル反応および分子内ミカエル・アルドール反応をすでに開発しており、本研究ではこれら反応の応用と精密化お
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (6件)
10.
新規抗マラリア剤アルテミシニン及びアルカロイド類縁体の完全合成と作用機作の解明
研究課題
研究種目
特定領域研究(A)
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)
1998
完了
キーワード
抗マラリア剤
/
選択毒性
/
ロダシアニン系色素
/
ミトコンドリア
/
アルテミシニン
/
ホモプロトベルベリン
/
イソキノリンアルカロイド
/
熱帯熱マラリア原虫
研究概要
新規抗マラリア剤の開発を目的として研究を行い、以下の成果を挙げることができた。
この課題の研究成果物
文献書誌 (6件)
11.
複数結合の高選択的連続形成反応の設計と生理活性物質合成への活用
研究課題
研究種目
特定領域研究(A)
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)
1998
完了
キーワード
分子内ダブルミカエル反応
/
ラジカル転位反応
/
ラジカル環化反応
/
カスケード反応
/
テルペノイド
/
インドールアルカロイド
/
パラジウム錯体
/
電解還元反応
研究概要
一回の反応で複数の結合を選択的に形成させることは、反応行程を短縮させ、効率的かつ経済的な方法となることから、現在多くの注目を集めている。研究代表者はこのようなカスケード反応として、分子内ダブルミカエル反応および分子内ミカエル・アルドール反応をすでに開発しており、本研究ではこれら反応の応用と精密化およ
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (6件)
12.
新規分子内連続反応を活用する薬理活性多環化合物の合成
研究課題
研究種目
基盤研究(C)
研究分野
化学系薬学
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)
1997 – 1998
完了
キーワード
分子内多連続反応
/
ドミノ反応
/
立体選択的合成
/
多環状化合物
/
分子内二重ミカエル反応
/
抗カビ作用
/
ムスカリンM2レセプター
/
セドラン類
/
分子内連続反応
/
多環状有機化合物
/
セスキテルペン
/
アルカロイド
/
タカモニン
/
セドランジオール
/
クルモリン
研究概要
医薬品の多くは多環構造上に、様々な官能基が存在している。そこで効率的な多環構造構築法の開発は創薬研究において極めて重要な課題である。研究代表者は本目的に沿った分子内ダブルミカエル反応および分子内ミカエル・アルドール反応を開拓しており、これら反応の活用と展開を検討し、以下の研究成果を挙げることができた
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (28件)
13.
新規抗マラリア剤アルテミシニン及びキニ-ネ類縁体の完全合成と作用機構の解明
研究課題
研究種目
重点領域研究
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)
1997
完了
キーワード
新規化学療法剤
/
ホモプロトベルベリン
/
ビシクロ[6.4.0]ドデカン
/
キニ-ネ誘導体
/
インドールアルカロイド
/
アルテミシニン誘導体
/
有機合成
/
多環性化合物
研究概要
(1)ホモプロトベルベリン誘導体:プロトベルベリンアルカロイドの生合成機構を範として、フェネチルイソキノリン誘導体のN-オキシドから誘導した7員環構造を持つホモプロトベルベリン体は熱帯熱マラリア原虫に対してEC_<50>6.8×10^<-7>Mの活性を示し、毒性比も10倍以上であった。そこで数種の誘
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (8件)
14.
複数結合の高選択的連続形成反応の設計と利用
研究課題
研究種目
重点領域研究
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)
1997
完了
キーワード
多連続反応
/
分子内二重ミカエル反応
/
分子内ミカエル・アルドール反応
/
多環性化合物
/
立体選択的合成
/
アルカロイド
/
テルペン
/
不斉合成
研究概要
一回の反応で複数の結合を選択的に形成させることは、反応行程を短縮させ、効率的かつ経済的な手法となることから、現在大きな注目を集めている。我々は同じ分子内に複数の官能基を配し、電子の移動をこらの間で行ない、ブ-メラン型に元に戻し、この間に複数の結合を形成させることを検討してきた。その結果、連続する2回
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (8件)
15.
分子内二重ミカエル反応を利用する生理活性インドールアルカロイドの立体制御合成
研究課題
研究種目
基盤研究(C)
研究分野
化学系薬学
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 薬学部, 助教授
研究期間 (年度)
1996
完了
キーワード
カスケード反応
/
分子内二重ミカエル反応
/
インドールアルカロイド
/
タカモニン
/
インドロキノリチジン
/
ベンゾキノリチジン
/
ムスカリン拮抗作用
/
ラダリンA
研究概要
不飽和アミドとα,β-不飽和エステル基とを合せ持つ化合物をトリアルキルシリルトリフロロメタンススルホネートと三級アミンとで処理すると分子内二重ミカエル反応が起って、橋頭位に窒素原子が存在する多環性化合物が生成することを明かにした。特にインドロキノリチジン合成に際してはインドールの窒素原子をトシル基で
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (8件)
16.
新規ドミノ反応を用いる抗癌剤カンプトテシン類の合成と原子レベルでの作用機序の解明
研究課題
研究種目
基盤研究(A)
研究分野
化学系薬学
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)
1996 – 1998
完了
キーワード
カンプトテシン
/
ドミノ反応
/
分子内二重ミカエル反応
/
エナミンアンニュレーション
/
分子内ディールス・アンダー反応
/
トポイソメラーゼI阻害剤
/
多環性化合物
/
含窒素複素環化合物
/
分子内ディールス・アルダー反応
/
抗がん剤
/
全合成
/
立体選択的合成
/
インドールアルカロイド
/
イリノテカン
/
カスケード反応
/
ベンゾキノリチジン
/
インドロキノリチジン
研究概要
カンプトテシンはトポイソメラーゼI阻害に基ずいて、強力な抗腫瘍活性を示し、その類縁体が抗がん剤として臨床において使用されている。しかしながら副作用が強く、死亡例も報告されており、より低毒性な類縁体の開発が期待されている。研究代表者は以前3,4-dihydro-1-methyl-β-carboline
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (36件)
17.
新規抗マラリア剤アルテミシニン及びキニ-ネ類縁体の完全合成と構造活性相関
研究課題
研究種目
重点領域研究
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 薬学部, 助教授
研究期間 (年度)
1996
完了
キーワード
キニ-ネ
/
アルテミシニン
/
活性酵素
/
抗マラリア剤
/
チロホリン
/
インドールアルカロイド
/
ツブロシン
/
細胞毒
研究概要
まず、抗マラリア剤として古くから利用されているキニ-ネの類縁体の合成を目的として、分子内二重ミカエル反応、間接電解反応を用いての高立体選択的環化反応、新規キラル合成素子の開拓等を行い、数多くの有機化合物を合成した。これら合成研究の過程で製造した化合物の一部について抗マラリア原虫活性試験を実施した。そ
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (9件)
18.
共役不飽和カルボニル基の潜在的特性の活用と天然物合成への展開
研究課題
研究種目
一般研究(C)
研究分野
化学系薬学
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 薬学部, 助教授
研究期間 (年度)
1995
完了
キーワード
分子内連続反応
/
インドールアルカロイド
/
セスキテルペン
/
不斉合成
/
ドミノ反応
/
二重ミカエル反応
/
架橋化合物
/
脳血管拡張作用
研究概要
(1)シクロペンテノンのα位及β位に不飽和エステル鎖を持つ化合物に対してリチウム塩基を作用させて、連続する二回のミカエル付加反応(IDM)を行って三環性の架橋化合物の新しい構築法を開拓した。さらに本アプローチによって、生理活性なテルペノイド類gibberellic acid、cedrene sati
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (7件)
19.
分子内連続反応を活用した新しい抗癌剤タキソ-ル及びその類縁体の効率的合成
研究課題
研究種目
一般研究(C)
研究分野
医薬分子機能学
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 薬学部, 助教授
研究期間 (年度)
1994
完了
キーワード
分子内連続反応
/
分子内ミカエル・アルドール反応
/
分子内二重ミカエル反応
/
タキソ-ル
/
抗がん剤
/
立体選択的合成
/
融合多環化合物
/
連続的結合形成反応
研究概要
生理活性は天然有機化合物あるいは、医薬品の多くは、複数の環が融合した多環構造を持っている。そこで高い位置及び立体選択性の基に目的とする多環化合物を合成する手法を開発することは、合成有機化学において重要な研究課題である。
この課題の研究成果物
文献書誌 (8件)
20.
機能性小員環化合物のデザインと効率的合成:分子内ミカエル・アルドール反応の利用
研究課題
研究種目
一般研究(C)
研究分野
医薬分子機能学
研究機関
東北大学
研究代表者
井原 正隆
東北大学, 薬学部, 助教授
研究期間 (年度)
1993
完了
キーワード
分子内連続反応
/
機能性小員環化合物
/
シクロブタン
/
シクロプロパン
/
ミカエル・アルドール反応
/
複合反応剤
/
環縮小反応
/
生理活性天然物
研究概要
三員環及び四員環構造を持つ小員環化合物は、分子内での大きなひずみ故に、合成の重要な中間体として機能し、また多くの生理活性物質の構造の一部となっている。しかしながら、特に炭素原子からなる四員環化合物の合成方法は少なく、光反応条件下での[2+2]型の環化付加反応が主要な手法となっている。そこで新規な四員
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (6件)
1
2
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End