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検索結果: 19件 / 研究者番号: 30243489
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1.
多剤耐性菌のMATE型多剤排出ポンプを選択的に阻害するリード化合物の創出
研究課題
研究種目
基盤研究(C)
審査区分
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関
摂南大学
研究代表者
表 雅章
摂南大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)
2022-04-01 – 2025-03-31
交付
キーワード
MATE1
/
多剤排出ポンプ
/
阻害剤
/
シメチジン
研究開始時の研究の概要
WHOは、2017年、人類の健康に最も大きな影響を与える薬剤耐性菌を公表し、官民連携による新たな抗菌薬開発の緊急性を訴えた。これらの薬剤耐性菌はすべて多剤排出ポンプをもち、細菌内に取り込まれた抗菌薬を排出して薬剤耐性を獲得する。つまり、細菌の薬剤排出ポンプを選択的に阻害する創薬アプローチは極めて合理
...
研究実績の概要
抗菌薬が開発されても直ぐに薬剤耐性菌が出現してしまい、抗菌薬の治療効果が低下する負のサイクルが繰り返されてきた。これにより、現状、薬剤耐性菌による感染症問題は深刻化の一途をたどっている。さらに、新規抗菌薬の開発がボトルネックとなっていることも問題をより深刻化させる一因となっている。したがって、薬剤耐
...
現在までの達成度 (区分)
3: やや遅れている
この課題の研究成果物
雑誌論文 (1件 うち査読あり 1件) 学会発表 (4件)
2.
ヒトMATE型輸送体の構造と機能及びトランスポートソーム
研究課題
研究種目
基盤研究(C)
研究分野
機能生物化学
研究機関
摂南大学
(2012-2013)
岡山大学
(2011)
研究代表者
大塚 正人
摂南大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)
2011 – 2013
完了
キーワード
生化学
/
薬物排出
/
輸送体
/
有機カチオン
/
薬物副作用軽減
/
トランスポートソーム
/
MATE
/
Kidney
/
Transporter
/
transpoter
研究概要
肝臓及び腎臓における薬物排出を司るtransepithelial輸送に関与するトランスポーター分子は数種類存在している。これらのトランスポーター分子群は協奏的に機能して薬物排出機能を発揮していると考えられている。このことから、腎臓の糸球体における薬物の排出は厳密に制御された機構により調節されていると
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (3件 うち査読あり 2件) 学会発表 (31件)
3.
抗腫瘍活性フラビン類縁体の分子設計とコンピューター支援ソフト利用酵素阻害様式
研究課題
研究種目
基盤研究(C)
研究分野
創薬化学
研究機関
岡山大学
研究代表者
永松 朝文
岡山大学, 大学院・医歯薬学総合研究科, 准教授
研究期間 (年度)
2008 – 2010
完了
キーワード
フラビン
/
デアザフラビン
/
ステロイド
/
抗腫瘍
/
酵素阻害
/
オートドッキング
/
構造活性相関
/
インシリコ
/
イン・シリコ
研究概要
本研究は,細胞増殖機能調節に関わっている酵素のチロシンキナーゼを阻害して,腫瘍細胞増殖を阻害する新規抗腫瘍薬開発を目的に行った研究である。デアザフラビン類縁化合物に関して,抗腫瘍活性データとコンピューターを駆使した酵素へのドッキングデータよりバーチャルスクリーニング系を構築した。この系より得られた活
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (6件 うち査読あり 6件) 学会発表 (14件)
4.
哺乳動物における新規薬物排出輸送体MATEの構造と機能及び相互作用
研究課題
研究種目
基盤研究(C)
研究分野
生物系薬学
研究機関
岡山大学
研究代表者
大塚 正人
岡山大学, 自然生命科学研究支援センター, 准教授
研究期間 (年度)
2008 – 2010
完了
キーワード
生化学
/
薬物排出
/
輸送体
/
有機カチオン
/
薬物副作用軽減
/
多剤耐性
/
薬物輸送
/
MATE
/
プロトン交換輸送系
/
Kidney
/
Transporter
/
Organic cation exchange
/
multidrug
/
Multidrug transporter
/
organic cation transporter
/
kidney
研究概要
肝臓及び腎臓における薬物排出を司るtransepithelial輸送に関与するトランスポーター分子は数種類存在している。これらのトランスポーター分子群は協奏的に機能して薬物排出機能を発揮していると考えられている。このことから、腎臓の糸球体における薬物の排出は厳密に制御された機構により調節されていると
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (7件 うち査読あり 5件) 学会発表 (6件) 備考 (1件)
5.
哺乳動物における新規薬物排出輸送体MATEの構造と機能及び相互作用
研究課題
研究種目
基盤研究(C)
研究分野
生物系薬学
研究機関
岡山大学
研究代表者
大塚 正人
岡山大学, 自然生命科学研究支援センター, 准教授
研究期間 (年度)
2006 – 2007
完了
キーワード
Multidrug
/
Transporter
/
organic cation
/
Multidrug transporter
/
organic cation transporter
/
kidney
/
MATE
/
Organic cation transport
研究概要
生体内に存在する様々な有機化合物は高度に発達した器官である腎臓や肝臓により体外に排出される。この排出を担うのは種々の有機化合物トランスポーターである。ここ10年で、これらのトランスポーターの大部分の分子実体は同定されてきた。しかし,排泄の最終段階を担うOC(organic cation)/H+交換輸
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (16件 うち査読あり 8件) 学会発表 (4件)
6.
薬物排出の最終段階を担う新規有機カチオン輸送体の構造と機能及び相互作用
研究課題
研究種目
特定領域研究
審査区分
生物系
研究機関
岡山大学
研究代表者
大塚 正人
岡山大学, 自然生命科学研究支援センター, 准教授
研究期間 (年度)
2006 – 2007
完了
キーワード
Multidrug transporter
/
organic cation transporter
/
kidney
/
MATE
/
Multidrug
/
Organic cation transport
研究概要
申請者は現在までにMATEのプロトタイプのVibrio Parahaemolyticus由来のNorMに関して機能性アミノ酸残基を同定している(J Bacteriol,2005)。NorMの薬物輸送に関与する機能性アミノ酸残基は、膜貫通領域に存在している酸性アミノ酸残基であった。バクテリア由来のMA
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (6件 うち査読あり 3件)
7.
フォスファチジルセリン輸送性ATPaseの作動機構と開口放出における意義
研究課題
研究種目
萌芽研究
研究分野
機能生物化学
研究機関
岡山大学
研究代表者
森山 芳則
岡山大学, 大学院医歯薬学総合研究科, 教授
研究期間 (年度)
2004 – 2005
完了
キーワード
ATPase
/
フリップフロップ
/
小胞輸送
/
エキサイトーシス
/
PS
/
リン脂質
/
シナプス小胞
/
リポソーム
研究概要
シナプス小胞が開口放出される際、フォスファチジルセリン(PS)が脂質二重層の上層部に集積し融合を促進すると考えられている。このPSの膜内での輸送を司っていると考えられているのがPS依存性ATPaseである。本研究はこのPS依存性ATPaseの生化学的・細胞生物学的性質を明らかにすることを目的としてい
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (14件) 図書 (2件)
8.
概日リズムホルモン・メラトニンの合成酵素のレドックス制御
研究課題
研究種目
基盤研究(C)
研究分野
生物系薬学
研究機関
就実大学
研究代表者
坪井 誠二
就実大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)
2004 – 2005
完了
キーワード
メラトニン
/
メラトニン合成酵素
/
レドックス制御
/
概日リズム
/
ジスルフィド結合
/
グルタチオン
/
松果体
研究概要
メラトニン合成酵素のレドックス制御機構について以下の結果を得た。
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (8件)
9.
小胞型グルタミン酸トランスポーターのシナプス小胞へのターゲッティング機構
研究課題
研究種目
特定領域研究
審査区分
生物系
研究機関
岡山大学
研究代表者
森山 芳則
岡山大学, 大学院医歯薬学総合研究科, 教授
研究期間 (年度)
2004 – 2005
完了
キーワード
glutamate
/
VGLUT
/
シグナル伝達
/
トランスポーター
/
神経科学
/
トポロジー
/
共役イオン
研究概要
小胞型グルタミン酸トランスポーター(vesicular glutamate transporter, VGLUT)はグルタミン酸による化学伝達の必須因子である。グルタミン酸作動性神経のシナプス小胞に局在しており、グルタミン酸の小胞内濃縮を司っている。神経がグルタミン酸を分泌するためには、VGLUTが
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (14件) 図書 (2件)
10.
グルタミン酸作動性化学伝達を支えるシナプス小胞型輸送体の構造と機能
研究課題
研究種目
基盤研究(C)
研究分野
生物系薬学
研究機関
岡山大学
研究代表者
大塚 正人
岡山大学, 自然生命科学研究支援センターゲノムプロテオーム解析部門, 助手
研究期間 (年度)
2003 – 2004
完了
キーワード
グルタミン酸
/
膜タンパク質
/
トポロジー
/
トランスポーター
研究概要
小胞型グルタミン酸トランスポーター・VGLUT2の構造・機能を明らかにするために、以下の項目の研究を行った。
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (14件) 文献書誌 (3件)
11.
グルタミン酸とGABAによる膵ランゲルハンス氏島の血糖調節制御の分子機構
研究課題
研究種目
基盤研究(B)
研究分野
生物系薬学
研究機関
岡山大学
研究代表者
森山 芳則
岡山大学, 大学院・医歯薬学総合研究科, 教授
研究期間 (年度)
2003 – 2005
完了
キーワード
β細胞
/
α細胞
/
ランゲルハンス氏島
/
小胞型GABAトランスポーター
/
糖尿病
/
グルタミン酸
/
GABA
/
小胞型グルタミン酸トランスポーター
/
血糖
/
グルタミン酸トランスポーター
研究概要
小胞型グルタミン酸トランスポーター(vesicular glutamate transporter, VGLUT)と小胞型GABAトランスポーター(vesicular GABA transporter, VGAT)はそれぞれ、グルタミン酸とGABAによる化学伝達の必須因子である。このtranspor
...
この課題の研究成果物
雑誌論文 (46件) 図書 (4件) 文献書誌 (12件)
12.
シナプス小胞型グルタミン酸輸送体の構造・機能と生理的意義
研究課題
研究種目
特定領域研究
審査区分
生物系
研究機関
岡山大学
研究代表者
森山 芳則
岡山大学, 大学院・自然科学研究科, 教授
研究期間 (年度)
2003
完了
キーワード
glutamate
/
VGLUT
/
シグナル伝達
/
トランスポーター
/
神経科学
/
トポロジー
/
共役イオン
研究概要
構造・機能研究:シナプス小胞型グルタミン酸輸送体(vesicular glutamate transporter 2,VGLUT2)の昆虫細胞を用いた大量発現・精製系を構築し、トランスポーターの高純度精製品を得た。これを用いて結晶化を試みている。VGLUT2の各部位に対する特異抗体を調製し、これを用
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (12件)
13.
ハロバクテリアのセンサーロドプシンIIの3次元構造
研究課題
研究種目
若手研究(B)
研究分野
構造生物化学
研究機関
岡山大学
研究代表者
大塚 正人
岡山大学, 薬学部, 助手
研究期間 (年度)
2001 – 2002
完了
キーワード
センサーロドプシン
/
膜タンパク質
/
大量発現
研究概要
以下の項目の研究を行い、以下の結果を得た。
この課題の研究成果物
文献書誌 (10件)
14.
鳥類や軟体動物における新しいD―乳酸の生成と代謝経路
研究課題
研究種目
萌芽的研究
研究分野
生物系薬学
研究機関
津山工業高等専門学校
研究代表者
大森 晋爾
津山工業高等専門学校, 校長
研究期間 (年度)
2000 – 2001
完了
キーワード
D-乳酸
/
軟体動物
/
ウズラ
/
トレオニン
/
脱水素酵素
/
イカ
/
タコ
/
メチルグリオキサール
/
オクトピン
研究概要
(1)オピン類の分析法を開発した。海洋無脊椎動物中の酸性オピン類をフェニルイソチオシアンで誘導体化してHPLCで分析した。オピン類はラット肝ホモジネートで少し代謝されることが解った。(Acta Med. Okayama)
この課題の研究成果物
文献書誌 (6件)
15.
マラリア原虫の寄生性を支える分子的基盤に関する研究
研究課題
研究種目
萌芽的研究
研究分野
生物系薬学
研究機関
岡山大学
研究代表者
森山 芳則
岡山大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)
2000
完了
キーワード
マラリア原虫
/
V-ATPase
/
NSF
/
抗マラリア薬
/
brefeld in A
/
小胞輸送
/
食胞
/
寄生生物
研究概要
マラリア原虫の液胞型ATPaseを含むオルガネラの生物学研究は非常におくれており、新しい抗マラリア薬の開発のために大きな障碍になっている。V-ATPaseとオルガネラタンパクがマラリア原虫の生理と薬剤に対する抵抗性に重要であることが明らかとなりつつある。さらに、寄生胞膜というものが寄生性を形成・維持
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (13件)
16.
メラトニン出力系の分子的基盤と概日リズム制御
研究課題
研究種目
基盤研究(B)
研究分野
生物系薬学
研究機関
岡山大学
研究代表者
森山 芳則
岡山大学, 大学院・自然科学研究科, 教授
研究期間 (年度)
2000 – 2002
完了
キーワード
メラトニン
/
概日リズム
/
松果体
/
グルタミン酸
/
受容体
/
アスパラギン酸
/
serotonin-N acetyltransferase (NAT)
/
セロトニン
/
マイクロベジクル
/
松果体細胞
/
小胞型グルタミン酸輸送体
/
N-actyltranferase
/
結晶化
/
Dアスパラギン酸
/
シナプス小胞
研究概要
松果体は概日リズム変換器である。視公叉上核からの生物時計シグナルをメラトニンという液性情報に変換し、体内に行き渡らせている。メラトニンの合成は概日リズムと共に振動しており、その合成・分泌と分解は厳密に制御されている。その制御の中心となるのはメラトニン合成の律速酵素serotonin-N acetyl
...
この課題の研究成果物
文献書誌 (70件)
17.
D-乳酸を含む新しいエネルギー獲得経路とその生理的意義
研究課題
研究種目
萌芽的研究
研究分野
機能生物化学
研究機関
津山工業高等専門学校
(1998)
岡山大学
(1996-1997)
研究代表者
大森 晋爾
津山工業高等専門学校, 校長
研究期間 (年度)
1996 – 1998
完了
キーワード
D-乳酸
/
メチル・グリオキサール
/
前癌状態
/
1,2-プロパン・ジオール
/
ギ酸
/
脱水素酵素
/
軟体動物
/
タコ
/
メチルグリオキサール
/
グリオキサラーゼ
/
スレオニン
/
1,2-プロパンジオール
/
鳥類
/
乳酸脱水素酵素
/
グルタチオン
/
オピン類
研究概要
I マダコD-乳酸脱水素酵素(D-LDH)のcDNAクローニング
この課題の研究成果物
文献書誌 (10件)
18.
視細胞光受容体情報伝達における新制御機構,特に,リン酸化蛋白質の役割に関する研究
研究課題
研究種目
基盤研究(C)
研究分野
機能生物化学
研究機関
岡山大学
研究代表者
坪井 誠二
岡山大学, 薬学部, 助教授
研究期間 (年度)
1996 – 1997
完了
キーワード
glutathione
/
S-(1,2-dicarboxyethyl)glutathione
/
アセトアミノフェン
/
肝障害
/
γ glutamylcysteine synthetase
/
yeast
/
cysteine
/
cystathionine β-synthetase
/
還元型グルタチオン
/
酸化型グルタチオン
/
活性酸素
/
生体防御
/
蛍光誘導体
/
HPLC
/
Pγ
/
Pγ Kinase
/
リン酸化
/
視細胞
/
Ca結合蛋白質
研究概要
1.S-(1,2-Dicarboxyethyl)glutathione(DCE-GS)トリエステル体のアセトアミノフェン肝障害抑制作用
この課題の研究成果物
文献書誌 (9件)
19.
生体膜に存在するアニオン輸送系,特に能動輸送系の解析
研究課題
研究種目
国際学術研究
研究機関
岡山大学
研究代表者
大森 晋爾
岡山大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)
1992 – 1993
完了
キーワード
Cl^--ATPase
/
クローニング
/
FタイプATPase
/
sulfate permease
/
cysA gene
/
sbp gene
/
ABCタイプATPase
/
カサノリ
/
Cl^-ATPase
/
アニオン
/
一次性能動輸送系
/
遺伝子クローニング
研究概要
1.カサノリCl^-輸送性ATPaseについて
この課題の研究成果物
文献書誌 (18件)