KAKEN — 研究課題をさがす | 研究者番号: 40217104

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検索結果: 7件 / 研究者番号: 40217104

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1. 新規作用機序の抗結核薬開発を志向したスルホニウム塩型ラムノシダーゼ阻害剤の創生

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
審査区分	小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関	近畿大学
研究代表者	田辺元三近畿大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)	2022-04-01 – 2025-03-31交付
キーワード	スルホニウム塩 / ガラクトシダーゼ阻害剤 / 抗結核薬 / Salacinol / Neosalacinol / ラムノシダーゼ阻害剤 / salacinol / サラシノール / チオ糖 / 結核
研究開始時の研究の概要	入手容易な天然糖を原料にして、２種のチオ糖を合成する。そして、４種の硫酸エステルとのカップリングを行うことにより、８種類のチオ糖スルホニウム硫酸分子内塩、また、４種のエポキシドから８種類のチオ糖スルホニウム硫酸分子内塩、そして、ベンジル化されたエポキシド４種からベンジル化された８種類のチオ糖スルホニ ...
研究実績の概要	これまでに、サラシアから単離されたチオ糖スルホニウム硫酸分子内塩 Salacinol およびその脱硫酸エステル体 Neosalacinol が、アカルボース、ボグリボースやミグリトールなどの医薬品に匹敵する強いα-グルコシダーゼ阻害能を示すことを明らかにしている。この研究成果は、Salacinol ...
現在までの達成度 (区分)	2: おおむね順調に進展している

この課題の研究成果物	学会発表 (2件)

2. ERKの過剰な活性化を標的としたがん細胞特異的細胞死誘導機構

研究課題

研究種目	基盤研究(B)
審査区分	小区分47030:薬系衛生および生物化学関連
研究機関	近畿大学
研究代表者	杉浦麗子近畿大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)	2019-04-01 – 2023-03-31完了
キーワード	ERK依存的細胞死 / リン酸化プロテオミクス / 膵臓がん / ACA-28 / KRAS変異 / 抗がん剤 / アポトーシス / ERK MAPK / 細胞死制御機構 / 細胞内シグナル伝達 / ケミカルゲノミクス / 細胞死 / DUSP / 構造活性相関 / がん遺伝子中毒 / ERK MAPKシグナル / メラノーマ / がん細胞選択的細胞死 / 抗転移剤
研究開始時の研究の概要	杉浦が独自の創薬探索手法により発見したERK MAPKシグナル調節剤である＜ACA-28＞は、ERK活性依存的細胞死を、がん細胞選択的に誘導することにより、抗腫瘍効果を発揮する。さらに、マウスを用いた実験で抗転移活性を示す。そこで本申請課題では、新規化合物ACA-28を探り針として、「ACA-28は ...
研究成果の概要	マップキナーゼ（MAPK）経路は、細胞増殖/がん化の鍵を握る。研究代表者の杉浦が発見した抗腫瘍剤“ACA-28”は、がん細胞で活性化しているERKをさらに活性化させることにより、がん細胞特異的に細胞死を誘導する。この成果は、従来の＜ERK阻害=抗がん剤開発＞という創薬の概念を覆すと同時に、「ERK依 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (17件うち査読あり 17件) 学会発表 (98件うち国際学会 19件、招待講演 3件) 備考 (1件)

3. サラシノールをシードとする新規ジカチオン型高活性食後過血糖改善薬の合成と活性評価

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	創薬化学
研究機関	近畿大学
研究代表者	田辺元三近畿大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)	2017-04-01 – 2020-03-31完了
キーワード	salacinol / neokotalanol / α-glucosidase inhibitor / Salacia / SAR study / Diabetes / total synthesis / Salacinol / スルホニウム塩合成 / ジアステレオ選択的合成 / α-グルコシダーゼ阻害剤 / サラシア / サラシノール / 糖尿病治療薬 / α-グルコシダーゼ阻害薬
研究成果の概要	アーユルベーダ薬物”サラシア”から単離された,強力なα-グルコシダーゼ阻害剤、サラシノール (1), ネオコタラノール (2) の効率的大量合成を目的として、チオ糖とエポキシドとの S-アルキル化を鍵反応とするスルホニウム塩構築法のジアステレオ選択的合成法を確立した (dr,α/β=約26/1)。 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (3件うち査読あり 3件、オープンアクセス 1件) 学会発表 (5件うち国際学会 1件)

4. サラシノールをシードとする高活性スルホニウム塩型食後過血糖改善薬の合成と活性評価

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	創薬化学
研究機関	近畿大学
研究代表者	田辺元三近畿大学, 薬学部, 准教授
研究期間 (年度)	2011 – 2013完了
キーワード	サラシノール / α-グルコシダーゼ阻害剤 / αーグルコシダーゼ阻害剤 / 3'-O-アルキル化 / サラシア / 構造活性相関
研究概要	Salacinol (1) は, アーユルベーダ医学における糖尿病の特効薬物 (Salacia reticulata) から単離された強いα-グルコシダーゼ阻害作用を示す化合物である. 今回, 1 の側鎖部 3’位疎水性化置換基を種々検討し, その誘導体の合成および活性評価を行った結果, メチル基を ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (4件うち査読あり 3件) 学会発表 (27件) 図書 (1件)

5. サラシノールをシードとする新規スルホニウム塩型食後過血糖改善剤の合成と活性評価

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	創薬化学
研究機関	近畿大学
研究代表者	田邉元三近畿大学, 薬学部, 准教授
研究期間 (年度)	2007 – 2009完了
キーワード	α-グルコシダーゼ阻害剤 / サラシノール / salacinol / Salacia reticalata / 糖尿病治療薬 / スルホニウム硫酸分子内塩 / 環状硫酸エステル / カップリング反応 / チオ糖 / Salacia reticulata
研究概要	Salacinol(1)は,アーユルベーダ医学で用いられている糖尿病の特効薬物(Salacia reticulata)から単離された極めて強い血糖値上昇抑制(α-グルコシダーゼ阻害)作用を示す化合物である.今回,1の5員環チオ糖部が阻害活性に及ぼす影響を検討するために,1の5員環を開裂した数種のモデ ...

この課題の研究成果物	学会発表 (2件)

6. サラシノールをリード化合物とする新規α-グルコシダーゼ阻害物質の合成と活性評価

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	化学系薬学
研究機関	近畿大学
研究代表者	村岡修近畿大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)	2002 – 2004完了
キーワード	salacinol / Salacia reticulata / antidiabetic agent / α-glucosidase inhibitor / thiosugar / cyclic sulfate / epoxide / coupling reaction / ring opening reaction / antidiabetic agents / sulfonium sulfate inner salt
研究概要	報告者らは、1997年インドやスリランカの伝統医学であるアーユル・ヴェーダにおいて、糖尿病の特効薬として用いられている天然薬物、Salacia reticulata WIGHT(Celastraceae)の抽出エキスから、強力なα-glucosidase阻害作用を示す成分、salacinol(1)[ ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (2件) 産業財産権 (2件)

7. α-グルコシダーゼ阻害活性を有するチオ糖スルホニウム硫酸分子内塩の合成研究

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	化学系薬学
研究機関	近畿大学
研究代表者	村岡修近畿大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)	1999 – 2001完了
キーワード	salacinol / Salacia reticula / antidiabetic agents / α-glucosidase inhibitor / sulfonium sulfate inner salt / azasugar / cyclic sulfate / coupling reaction / Salacia reticulata / thiosugar / suldonium sulfate inner aslt / sulfation
研究概要	報告者らは,1997年インドやスリランカの伝承医学であるアーユル・ヴェーダで,糖尿病の治療に用いられている天然薬物Kotala himbutu(Salacia reticulata)の抽出エキスから,強力なα-glucosidase阻害作用を示す成分,salacinol(1)[Tetrahedron ...

この課題の研究成果物	文献書誌 (7件)