KAKEN — 研究課題をさがす | 研究者番号: 40442925

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1. 基質競合型プロテアーゼ阻害剤のリン原子導入による非競合化に関する基礎医薬基盤

研究課題

研究種目	基盤研究(Ｃ)
研究分野	創薬化学
研究機関	東京薬科大学
研究代表者	青山洋史東京薬科大学, 薬学部, 准教授
研究期間 (年度)	2015-10-21 – 2018-03-31完了
キーワード	セリンプロテアーゼ阻害剤 / ホスホネート / 非競合阻害剤 / トロンビン / セリンプロテアーゼ / 酵素阻害 / 血液凝固 / ホスホン酸エステル
研究成果の概要	本研究では、セリンプロテアーゼの中でもトロンビンにのみ阻害活性を示し、さらに基質結合部位とは異なる部位に結合して阻害活性を示すホスホネート型化合物の阻害分子機構の解明を目指した基礎研究を行った。リード化合物の活性や酵素選択性が十分でなかったため、まず活性や選択性の向上を志向した構造展開を行った。その ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (2件うち査読あり 2件、謝辞記載あり 1件)

2. 短寿命11C放射性核種標識のためのsp３-sp３炭素間高速C－メチル化反応の開発

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	創薬化学
研究機関	岐阜大学
研究代表者	古山浩子岐阜大学, 医学(系)研究科(研究院), 助教
研究期間 (年度)	2013-04-01 – 2016-03-31完了
キーワード	PETプローブ合成 / アルキル－アルキル間クロスカップリング反応 / 高速反応 / ボロン化合物 / パラジウム触媒 / 鈴木・宮浦反応 / アルキル－アルキル間高速クロスカップリング反応 / 高速C-メチル化 / 高速C-[11C]メチル化 / 11C-標識法 / PET
研究成果の概要	「高速C-[11C]メチル化反応」は，11CH3I使用のもと炭素－炭素結合形成反応により短寿命放射性核種11Cを代謝安定な位置に標識できる新規標識合成法である。本研究では，最後に残されたsp3炭素間のクロスカップリング反応の実現に取り組み，薬剤分子構造において応用範囲が広いベンジル位およびアリル位炭 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (9件うち査読あり 9件、オープンアクセス 1件) 学会発表 (2件うち国際学会 1件、招待講演 1件)

3. PETプローブの安全性向上を指向した高速メチル化法の開発

研究課題

研究種目	若手研究(B)
研究分野	創薬化学
研究機関	独立行政法人理化学研究所
研究代表者	伊集院良祐独立行政法人理化学研究所, 分子イメージング創薬化学研究チーム, 研究員
研究期間 (年度)	2010 – 2012完了
キーワード	PET / 高速化学反応 / クロスカップリング / 陽電子画像診断法 / 固相反応
研究概要	PET は最終的にヒトに投与を行う薬剤を製造することが目的であり、その安全性を担保することは重要な課題である。現在、研究が行われている炭素?炭素結合生成反応を用いた合成法は代謝安定型のプローブを合成できるが反応に際して有機金属錯体を用いている。金属化合物の最終製剤への混入を防ぐために、本研究課題では ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (3件うち査読あり 3件) 学会発表 (17件) 産業財産権 (4件)

4. 一酸化窒素合成酵素PETプローブの開発

研究課題

研究種目	若手研究(スタートアップ)
研究分野	創薬化学
研究機関	独立行政法人理化学研究所
研究代表者	伊集院良祐独立行政法人理化学研究所, 分子プローブ設計創薬研究チーム, 研究員
研究期間 (年度)	2007 – 2008完了
キーワード	一酸化窒素合成酵素 / 陽電子画像診断法 / PET / ポジトロン / クロスカップリング / 高速化学反応 / 酵素阻害剤 / 神経因性疼痛
研究概要	本研究では、一酸化窒素合成酵素(NOS)のPETイメージングを目的として、その分子プローブ開発およびプローブ合成における標識反応の開発を行った。反応開発として、PET標識条件下における炭素-炭素結合、特に最も反応性の低いsp^3-sp^3カップリング反応を放射条件下において行うことに成功した。現在、 ...

この課題の研究成果物	学会発表 (8件)