KAKEN — 研究課題をさがす | 研究者番号: 80445634

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検索結果: 8件 / 研究者番号: 80445634

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1. スルホンアミド構造に潜在する軸性キラリティーの解明と新規医薬品候補化合物の創出

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	創薬化学
研究機関	帝京大学
研究代表者	田畑英嗣帝京大学, 薬学部, 准教授
研究期間 (年度)	2016-04-01 – 2020-03-31完了
キーワード	軸不斉 / スルホンアミド / スルホンアミド構造 / 軸性キラリティー
研究成果の概要	N-スルホニル‐1,5-ベンゾジアゼピノン類について、軸不斉に基づく立体化学を検討し、スルホンアミド構造にも軸不斉の存在が示唆され、キラルカラムを用いて軸不斉異性体を室温下、安定に単離することに成功した。 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (9件うち査読あり 8件、謝辞記載あり 2件) 学会発表 (16件うち国際学会 3件)

2. 多機能なポリメトキシフラボン類の活性分離と標的への送達を指向した合成戦略の展開

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	創薬化学
研究機関	帝京大学
研究代表者	忍足鉄太帝京大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)	2015-04-01 – 2018-03-31完了
キーワード	ポリメトキシフラボン / 後発白内障 / 糖尿病網膜症 / 構造活性相関 / MMP-9 / ノビレチン / 白内障 / リン酸化
研究成果の概要	柑橘類に含まれるポリメトキシフラボン類は抗炎症作用、癌の転移抑制作用、認知症改善作用など、さまざまな生理活性を有することが知られている。我々はポリメトキシフラボン類が、主として病態において細胞外マトリックスのリモデリングに関わる酵素であるマトリックスメタロプロテイナーゼ-9（MMP-9）の産生を抑制 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (2件うち査読あり 2件) 学会発表 (8件うち国際学会 2件)

3. 軸性キラリティーに基づく立体化学の解明と新規生物活性物質の創製

研究課題

研究種目	若手研究(B)
研究分野	創薬化学
研究機関	帝京大学
研究代表者	田畑英嗣帝京大学, 薬学部, 助教
研究期間 (年度)	2013-04-01 – 2015-03-31完了
キーワード	軸不斉 / アミド構造 / 連動性 / 軸性キラリティー / アトロプ異性 / 不斉制御
研究成果の概要	医薬品の基本構造として散見される1,5-ベンゾチアゼピン誘導体およびそのS-オキシド体について、ベンゼン環―アミド結合軸に由来する不斉を表出させ、その立体化学の解明を目指した。そして、ベンゾチアゼピン誘導体の軸不斉を分離・単離し、立体構造や軸の熱力学的安定性を明らかにした。また、S-オキシド体では軸 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (6件うち査読あり 6件、謝辞記載あり 3件) 学会発表 (5件)

4. アミド型軸不斉に関する基礎研究と医薬品化学への展開

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	創薬化学
研究機関	帝京大学
研究代表者	夏苅英昭帝京大学, 医療共通教育研究センター, 教授
研究期間 (年度)	2013-04-01 – 2017-03-31完了
キーワード	軸不斉 / 立体化学 / キラリティー / ベンゾジアゼピン / バソプレシン / バソプレッシン / ベンゾアゼピン / ベンゾチアゼピン / バソプレシン受容体拮抗薬 / S-オキシド / 中心不斉 / アミド / ベンゾラクタ
研究成果の概要	生物活性化合物の部分構造として広く存在するベンズアミド（またはアニリド）構造には、見過ごされがちであるが、軸性キラリティーが潜在している。このようなアミド型軸不斉が生物活性の発現において重要な役割を果たしていることを明らかにし、最終的には、新たな生物活性物質、医薬品シードの創製を目指すものである。特 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (15件うち査読あり 14件、謝辞記載あり 5件) 学会発表 (24件うち国際学会 1件) 図書 (1件)

5. 眼疾患の薬物治療への応用を志向したフラボン類の合成及び構造活性相関研究

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	創薬化学
研究機関	帝京大学
研究代表者	忍足鉄太帝京大学, 薬学部, 准教授
研究期間 (年度)	2012-04-01 – 2015-03-31完了
キーワード	ポリメトキシフラボン / 構造活性相関 / MMP-9 / 白内障 / 糖尿病網膜症 / 血液網膜関門
研究成果の概要	ノビレチンに代表されるポリメトキシフラボンは柑橘類の果皮に豊富に含まれるものだが、多様な生理活性を示すことから近年、とみに注目されている。我々はこれらの化合物が、後発白内障や糖尿病網膜症の発症に関わる酵素MMP-9の産生を抑制することに着目し、ノビレチンの代謝物やさまざまな類縁体の効率的な合成法の開 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (2件うち査読あり 2件) 学会発表 (16件)

6. 動的キラリティーの制御と軸不斉を有する新規生理活性物質の創製

研究課題

研究種目	若手研究(B)
研究分野	化学系薬学
研究機関	帝京大学
研究代表者	田畑英嗣帝京大学, 薬学部, 助手
研究期間 (年度)	2009 – 2010完了
キーワード	動的キラリティー / 軸不斉 / ビアリール骨格 / アトロプ異性体 / カップリング反応
研究概要	γ-セクレターゼ阻害薬であるLY-411575の基本骨格である7員環ビフェニルラクタムには軸不斉異性体が存在しているが、その立体構造並びに異性体間の生物活性については精査されていない。しかし実際には、どちらか一方の異性体が活性発現に寄与しているはずであり、活性の高い医薬品の開発には軸不斉を持つ化合物 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (5件うち査読あり 5件) 学会発表 (10件)

7. 軸性キラリティ-の解明と医薬品化学への応用

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	創薬化学
研究機関	帝京大学
研究代表者	夏苅英昭帝京大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)	2009 – 2011完了
キーワード	軸不斉 / キラリティー / γ-セクレターゼ阻害薬 / ACAT阻害薬 / バソプレッシン受容体拮抗薬 / ジベンゾジアゼピノン / ベンゾラクタム / 1,5-ベンゾジアゼピノン / 窒素のキラリティー / インドメタシン
研究概要	コンホメーションの変化に伴い生ずるキラリティーのひとつである軸性キラリティーに着目して、立体化学や物理化学的性質、および生物活性化合物の活性発現に寄与する真の立体化学を解明することを目的とした。本研究では、(1)γ-セクレターゼ阻害薬、(2)新規バソプレッシンV_1, V_2受容体拮抗薬、および(3 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (13件うち査読あり 13件) 学会発表 (22件) 図書 (2件)

8. 動的キラリティーに関する基盤研究と医薬品化学への展開

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	創薬化学
研究機関	帝京大学
研究代表者	夏苅英昭帝京大学, 薬学部, 教授
研究期間 (年度)	2007 – 2008完了
キーワード	キラリティー / 軸不斉 / 立体化学 / 立体配座異性体 / ジベンゾアゼピノン / アルツハイマー病治療薬 / 1,4-ベンゾジアゼピン / 1,5-ベンゾジアゼピン-2-オン / ジベンゾアゼピン骨格 / γ-セクレターゼ阻害薬 / LY-411575
研究概要	軸不斉は立体配座の変化により生じるキラリティーである。これまで、このキラリティーが生物活性に及ぼす影響に関する研究例は少ない。本研究では、アルツハイマー病治療薬として期待されるγ-セクレターゼ阻害薬(LY-411575)の立体化学構造および化学反応性について検討し、ジベンゾアゼピノン骨格に関して生物 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (11件うち査読あり 11件) 学会発表 (24件) 図書 (5件) 産業財産権 (1件)