| 研究課題/領域番号 |
21603004
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
ケミカルバイオロジー
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| 研究機関 | 横浜市立大学 |
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研究代表者 |
及川 雅人 横浜市立大学, 生命ナノシステム科学研究科・生命ナノシステム科学研究科, 教授 (70273571)
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| 研究分担者 |
酒井 隆一 北海道大学, 水産科学研究院, 教授 (20265721)
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| 研究期間 (年度) |
2009 – 2011
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| 研究課題ステータス |
完了 (2011年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2011年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2010年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2009年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | グルタミン酸受容体 / リガンド / fragment evolution / 天然物 / X線結晶構造解析 |
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| 研究概要 |
ほ乳類動物の中枢神経系のシナプス受容体に作用するリガンド化合物の開発は、複雑な脳機能を分子レベルで理解し制御するためにきわめて重要である。本研究ではイオンチャネル型グルタミン酸受容体のサブタイプであるAMPA受容体を特異的に阻害するIKM-159を見いだし、その構造活性相関を合成化学的に展開した。その結果、(2R)-体がその活性を担うことを明らかにし、さらにGluA2二量体との複合体の結晶構造およびそれらの相互作用をX線結晶構造解析により明らかにした。
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