KAKEN — 研究課題をさがす | 研究者番号: 00608367

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検索結果: 6件 / 研究者番号: 00608367

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1. 分子内π-π相互作用を利用した二重活性化型光学活性2-ピリドン触媒の開発と応用

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
審査区分	小区分33020:有機合成化学関連
研究機関	神戸薬科大学
研究代表者	山田健神戸薬科大学, 薬学部, 准教授
研究期間 (年度)	2023-04-01 – 2026-03-31交付
キーワード	2-ピリドン / 不斉有機分子触媒 / アミノリシス / 縮環型インドリン / スピロ環 / 有機分子触媒 / フロインドリン
研究開始時の研究の概要	分子内芳香環のπ-π相互作用を有する軸不斉型光学活性2-ピリドン触媒を開発し、自身で開発したInterrupted Passerini反応による四環性フロインドリンの触媒的不斉合成、α-アミノエステルのアミノリシスによる動的速度論分割、インドール含有エステルの触媒的不斉スピロ環化反応への応用に取り組 ...
研究実績の概要	2-ピリドンを共役ブレンステッド酸・塩基触媒として利用することを独自に発想し、これまでにエステルのアミノリシス反応、Passerini型三成分連結反応によるα-ヒドロキシアミドの合成、および、Interrupted Passerini型反応による縮環型インドリンの合成を報告してきた。本研究では、分子 ...
現在までの達成度 (区分)	3: やや遅れている

この課題の研究成果物	雑誌論文 (1件うち査読あり 1件) 学会発表 (9件) 産業財産権 (1件)

2. 1,3-ジアリールプロパン構造を有する有機触媒の開発と縮環型インドールの不斉合成

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
審査区分	小区分33020:有機合成化学関連
研究機関	神戸薬科大学 (2022) 神奈川大学 (2020-2021)
研究代表者	山田健神戸薬科大学, 薬学部, 准教授
研究期間 (年度)	2020-04-01 – 2023-03-31完了
キーワード	cascade reaction / organocatalyst / 2-pyridone / Passerini reaction / polycyclic indole / 多成分連結反応 / カスケード反応 / 2-ピリドン / 有機分子触媒 / イソシアニド / インドール / 不斉触媒 / π-πスタッキング / スタッキング / ピリドン
研究開始時の研究の概要	2-ピリドンを共役ブレンステッド酸・塩基触媒として利用することを発想し、これまでPasserini型三成分連結反応によるα-ヒドロキシアミドの合成、および、Interrupted Passerini型反応による縮環型インドールの合成に取り組んできた。今回、所属グループで独自に見出した1,3-ジアリー ...
研究成果の概要	2-ピリドンの共役酸・塩基触媒としての機能に着目し、これまでに3,5,6-トリフルオロ-2-ピリドンを触媒とするPasserini型反応を報告している。本反応にインドール含有イソシアニドを適用した結果、5-endo-dig型環化が選択的に進行し、四環性フロインドリンをジアステレオ選択的に得ることがで ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (9件うち査読あり 9件、オープンアクセス 2件) 学会発表 (15件うち国際学会 1件、招待講演 1件)

3. 光学活性2-ピリドンを共役酸・塩基触媒に用いた新規カスケード反応の開発と応用

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	化学系薬学
研究機関	神奈川大学
研究代表者	山田健神奈川大学, 工学部, 助教
研究期間 (年度)	2017-04-01 – 2020-03-31完了
キーワード	有機触媒 / イソシアニド / カスケード反応 / 不斉環境 / インドール / 2-ピリドン / ニトリリウムカチオン / カスケード / 有機分子触媒 / 全合成
研究成果の概要	1,3-ジアリールプロパンの特異な立体配座を利用し、触媒活性を維持した光学活性2-ピリドンを開発した。シトロネラールとオクチルイソシアニドのPasserini型反応において、他の触媒では、ジアステレオマー比がほぼ1:1であったのに対し、わずかながらジアステレオ選択性の向上が見られた。今後、触媒のアリ ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (4件うち査読あり 4件) 学会発表 (15件) 図書 (1件)

4. カスケード反応を駆使したマングロマイシン類の効率的合成と熱帯病治療薬の創製研究

研究課題

研究種目	若手研究(B)
研究分野	化学系薬学
研究機関	北里大学
研究代表者	山田健北里大学, 感染制御科学府, 特任助教
研究期間 (年度)	2015-04-01 – 2017-03-31完了
キーワード	全合成 / 抗トリパノソーマ / マングロマイシン / ディークマン反応 / βラクトン / カスケード反応 / アフリカ睡眠病 / 多置換テトラヒドロフラン / ディークマン縮合 / 多置換テトラヒドロフラン環 / 大環状炭素環
研究成果の概要	マングロマイシンAは、炭素15員環内にδ-ラクトン、多置換テトラヒドロフラン環を有する三環性の歪んだ構造を有し、アフリカ睡眠病の原因虫であるトリパノソーマに著効を示すことから、新規薬剤リードとして有望である。そこで、新規抗トリパノソーマ薬の開発を最終目的に、マングロマイシンAの全合成に着手した。 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (7件うち国際共著 1件、査読あり 7件、謝辞記載あり 1件、オープンアクセス 1件) 学会発表 (16件うち国際学会 2件、招待講演 3件) 備考 (2件)

5. インドリンスピロアミナール骨格を有するネオキサリン類の効率的合成と創薬研究

研究課題

研究種目	若手研究(B)
研究分野	化学系薬学
研究機関	北里大学
研究代表者	山田健北里大学, 大学院感染制御科学府, 助教
研究期間 (年度)	2013-04-01 – 2015-03-31完了
キーワード	全合成 / インドール / ニトロン / 抗トリパノソーマ / イソシアニド / α-ヒドロキシアミド / ピリドン / αーヒドロキシアミド
研究成果の概要	3a-ヒドロキシフロインドリンの不斉を利用したリバースプレニル基の立体選択的導入、適した位置に窒素原子を有するインドリンのニトロンへの酸化を経由したインドリンスピロアミナール骨格構築およびイミダゾールを利用したE選択的なデヒドロヒスチジンの構築を鍵にネオキサリンの初の全合成を達成し、その絶対構造を明 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (4件うち査読あり 4件、謝辞記載あり 1件) 学会発表 (15件うち招待講演 2件)

6. Bottromycin A2のコンビナトリアル合成と新規抗MRSA活性薬の創製

研究課題

研究種目	研究活動スタート支援
研究分野	化学系薬学
研究機関	北里大学
研究代表者	山田健北里大学, 大学院・感染制御科学府, 助教
研究期間 (年度)	2011 – 2012完了
キーワード	ボトロマイシン / ペプチド合成 / アミジン / 抗 MRSA / 抗 VRE / Bottromycin / 抗MRSA / 抗VRE / 固相合成 / 抗生物質 / ペプチド / 合成化学 / 有機化学
研究概要	実用的な新規抗生物質の創製を目的に、毒性が低く、薬剤耐性菌に対して強力な抗菌活性を有するボトロマイシンの効率的な合成法の確立と、構造活性相関研究に着手した。その結果、幅広い類縁体合成を見据えた収束的経路により、ボトロマイシン類縁体を合成できた。また、ボトロマイシンに含まれる異常アミノ酸の抗菌活性に与 ...

この課題の研究成果物	雑誌論文 (5件うち査読あり 5件) 学会発表 (23件うち招待講演 1件) 備考 (3件)