KAKEN — 研究課題をさがす | 研究者番号: 40570883

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検索結果: 5件 / 研究者番号: 40570883

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1. 膵リパーゼ阻害活性を有する多環式セスキテルペノイドの生合成模倣型合成法の開発

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
審査区分	小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関	東京薬科大学
研究代表者	小林豊晴東京薬科大学, 生命科学部, 准教授
研究期間 (年度)	2023-04-01 – 2026-03-31交付
キーワード	全合成 / セスキテルペンラクトン / スピロ化合物 / プラプロライド類 / 天然有機化合物 / テルペノイド
研究開始時の研究の概要	膵リパーゼ阻害活性を有するスピロ環を含む新規多環式セスキテルペンラクトンであるプラプロライド類のより詳細な生物活性試験のための試料供給と天然物よりも優れた活性を有する化合物の創出を目的とし、誘導体合成へと適応可能な生合成経路を模倣した効率的合成経路の確立を目指し研究を行う。ここで確立した合成経路を基 ...
研究実績の概要	２０１８年および２０２０年にスピロ環を含む新規多環式セスキテルペンラクトンであるプラプロライド類が新たに単離、構造決定された。生物活性試験の結果、プラプロライド類は膵リパーゼ阻害活性を有することが明らかとなった。膵リパーゼ阻害剤は脂質の主成分であるトリグリセリドの分解を抑制するため、脂質の吸収量を減 ...
現在までの達成度 (区分)	2: おおむね順調に進展している

2. 11β-HSD1阻害活性を有する新規多環式メロテルペノイド類の収束的合成法の開発

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
審査区分	小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関	東京薬科大学
研究代表者	小林豊晴東京薬科大学, 生命科学部, 准教授
研究期間 (年度)	2020-04-01 – 2023-03-31完了
キーワード	有機合成化学 / メロテルペノイド / マンギノイド / 全合成 / マンギノイド類 / 合成化学 / 有機化学 / 天然有機化合物
研究開始時の研究の概要	マンギノイド類の収束的合成経路を確立し、その合成経路を基に様々な誘導体の合成研究も併せて行う。収束的合成経路の確立においては、独自に開発したキラル合成素子を利用する。それらマンギノイド類の合成中間体や誘導体の生物活性試験を行い、構造活性相関を明らかにしたい。最終的には生活習慣病治療薬の新たなシード化 ...
研究成果の概要	2017年にスピロ環を含む新規多環式メロテルペノイドであるマンギノイド類が新たに単離、構造決定され、11β-HSD1阻害活性を有することが明らかとなった。そこでマンギノイド類のより詳細な生物活性試験のための試料供給と天然物よりも優れた活性を有する化合物の創出を目的とし、誘導体合成へと適応可能な収束 ...

この課題の研究成果物	学会発表 (1件)

3. 抗腫瘍活性を有するジテルペノイドの効率的合成法の開発

研究課題

研究種目	基盤研究(C)
研究分野	化学系薬学
研究機関	東京薬科大学
研究代表者	小林豊晴東京薬科大学, 生命科学部, 准教授
研究期間 (年度)	2017-04-01 – 2020-03-31完了
キーワード	有機合成化学 / 全合成 / ジテルペノイド / 立体選択的合成 / イソリネアロール / アミジオール類 / Pauson-Khand 反応 / Pauson-Khand反応 / 合成化学 / 有機化学 / 海洋天然物
研究成果の概要	抗腫瘍活性を有するアミジオール類および類縁化合物であるイソリネアロールの合成研究を行なった。その結果、ジアステレオおよびエナンチオ選択的な還元的非対称化、シリル架橋化合物に対する立体選択的メタアリル基の導入、閉環メタセシス反応、位置および立体選択的なアリル基導入による第四級不斉炭素の構築などを鍵反 ...

この課題の研究成果物	学会発表 (6件うち国際学会 1件) 備考 (1件)

4. 抗腫瘍活性を有する新規3環性ポリケチドの効率的合成法の開発

研究課題

研究種目	若手研究(B)
研究分野	化学系薬学
研究機関	東京薬科大学
研究代表者	小林豊晴東京薬科大学, 生命科学部, 助教
研究期間 (年度)	2013-04-01 – 2016-03-31完了
キーワード	合成化学 / 有機化学 / 海洋天然物 / 三環性ポリケチド / インドキサマイシンF
研究成果の概要	抗腫瘍活性を有する新規３環性ポリケチド、インドキサマイシンFの合成研究を行った。その結果、(-)-カルボンを出発物質として、クライゼン転位反応と続く閉環メタセシス反応を鍵反応とする６工程の変換により、２環性骨格を構築した。さらに、二ヶ所の核間位メチル基の立体選択的な導入を含む６工程の変換によりAB環 ...

この課題の研究成果物	学会発表 (3件うち国際学会 1件)

5. 新規へキサヒドロクマリン骨格を有する海産天然物の効率的不斉合成法の開発

研究課題

研究種目	若手研究(B)
研究分野	化学系薬学
研究機関	東京薬科大学
研究代表者	小林豊晴東京薬科大学, 生命科学部, 助教
研究期間 (年度)	2010 – 2012完了
キーワード	生理活性物質 / 海洋産テルペノイド / 全合成 / 合成化学 / 有機化学 / 海洋天然物 / ジテルペノイド / キツンゴライドB
研究概要	新規へキサヒドロクマリン骨格を有する海洋産ジテルペノイド、キツンゴライドBの合成研究を行った。出発物質である3-メチル-2-ブテン-1-オールから3段階の変換により誘導したアルデヒドに対し、亜鉛とブロモ酢酸エチルを用いたレフォルマトスキー反応を行った。その結果アルデヒド部位への求核攻撃に続き、環化 ...

この課題の研究成果物	学会発表 (13件) 備考 (1件)