| Project/Area Number |
04671310
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| Research Category |
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Research Field |
Chemical pharmacy
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| Research Institution | Teikyo University |
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Principal Investigator |
高山 浩明 帝京大学, 薬学部, 教授 (00012609)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
安原 明登 帝京大学, 薬学部, 助手 (70256056)
紺野 勝弘 帝京大学, 薬学部, 講師(専任) (40215471)
鈴木 高義 帝京大学, 薬学部, 講師(専任) (10119589)
安藤 香織 帝京大学, 薬学部, 助手 (70211018)
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| Project Period (FY) |
1992 – 1993
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 1993)
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| Budget Amount *help |
¥2,000,000 (Direct Cost: ¥2,000,000)
Fiscal Year 1993: ¥600,000 (Direct Cost: ¥600,000)
Fiscal Year 1992: ¥1,400,000 (Direct Cost: ¥1,400,000)
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| Keywords | 3-スルホレン / 5員芳香族複素環縮環スルホレン / フラン縮環スルホレン / ピロール縮環スルホレン / 官能基化された多環状化合物 / マスクドジエン / ディールス・アルダー反応 / 超高圧反応 / 五員芳香族複素環縮環スルホレン / 多環化合物合成構築材 / マスクドビスジエン / 生理活性物質合成 |
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| Research Abstract |
I.フラン縮環スルホレンJA01KA
1.超高圧下での上記分子間D-A反応を検討し、熱條件下では得られなかった付加体Dの選択的合成に成功(例えばdimethly maleste,4KBar)、更に、ある種のA〜C型付加体の選択的生成に成功した。
2.末端にdienophileを有するacyl側鎖を1の2位に導入し、カルボニル基の保護後、分子内D-A反応を行い、重要な3環性合成中間体の合成に成功した。更に引続き分子間D-A反応により4環性化合物に導くルートを確立した。尚、そのD-A反応における配向性と立体を一部制御できる知見を得た。(下図)
3.2位にアシル基を導入した2-アシルフランスルホレンのアルキル化反応を検討し、用いるbaseにより位置選択的にスルホレン部の4位又は6位がアルキル化されることを発見した。これによりフラン部での分子内D-A反応を組み合わせることにより官能基化された5環化合物の合成が可能となった。(下図)JA02KA
4.1を用いる新しい抗ウィールス性ヌクレオシドの合成を試みているが成功していない。
5.末端にオレフィンを有するN-アシルピロールスルホレンの分子内D-Aに成功した(左図)
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