タキソ-ルの不斉全合成

Research Project

Project/Area Number	06225214
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
Allocation Type	Single-year Grants
Research Institution	Tokyo Institute of Technology
Principal Investigator	堀口良昭東京工業大学, 理学部, 助教授 (80209296)
Project Period (FY)	1994 – 1995
Project Status	Completed (Fiscal Year 1994)
Budget Amount *help	¥2,500,000 (Direct Cost: ¥2,500,000) Fiscal Year 1994: ¥2,500,000 (Direct Cost: ¥2,500,000)
Keywords	タキソ-ル / 不斉全合成 / 抗癌剤 / 分子内8員環閉環反応
Research Abstract	新規抗癌剤として極めて有望なタキソ-ル(7)の不斉全合成を目的として検討を行い、そのために必要なA,C環フラグメント3,6を各々光学活性体として合成することに成功した。すなわち、A環フラグメント3についてはエノールシリルエーテル2のSharpless不斉ジヒドロキシル化反応を鍵として合成した。一方、C環フラグメント6については文献既知の光学活性な4(98%ee)を原料として、シクロプロピルケトン5を経て得ることが出来た。いづれのフラグメントについても大量合成が可能であり、今後カップリング及び環化反応について詳細な検討を加える。