海洋生物に由来する生物活性物質の機能発現構造

Research Project

Project/Area Number	06240242
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
Allocation Type	Single-year Grants
Research Institution	Nagoya City University
Principal Investigator	塩入孝之名古屋市立大学, 薬学部, 教授 (20012627)
Project Period (FY)	1994
Project Status	Completed (Fiscal Year 1994)
Budget Amount *help	¥2,200,000 (Direct Cost: ¥2,200,000) Fiscal Year 1994: ¥2,200,000 (Direct Cost: ¥2,200,000)
Keywords	海洋産生理活性物質 / 海綿 / カリクリン / テオネラマイドF / サイクロテオナマイド / 構造活性相関 / 天然物合成 / 酵素阻害活性
Research Abstract	本研究では海綿の産生するカリクリン類,テオネラマイドF,そしてサイクロテオナマイドBを研究対象にとりあげ,これら生理活性天然物の効率的合成法を開発し,生物活性の詳細を検討するのに充分な量を合成,化学構造と生物活性の相関研究から,生物作用発現のために必須構造を解明すると同時に,分子認識機構,そして作用発現機作を明らかにすべく研究を行っている。カリクリン類については,全体を四つの部分にわけ構築を行い,各パ-ツの合成に成功し,さらに現在全体の構築にかかっている。テオネラマイドFに付いては,北半球及び南半球部それぞれの合成に成功し,さらに各半球部からの全体の構築を検討中である。最後にサイクロテオナマイドBについては合成を完了し,天然品と同定した。またジヒドロ体を合成し,スロンビン,トリプシンに対する阻害活性をサイクロテオナマイドBと比較し,これらがほとんど活性がないことから,サイクロテオナマイドBの活性発現には,α-ケトホモアルギニン部が必須であることを発見した。