中性子捕捉療法におけるボロン化合物の開発

• Project/Area Number: 06671244
• Research Category: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Research Field: Digestive surgery
• Research Institution: Chiba University
• Principal Investigator: 坂本 昭雄 千葉大学, 医学部, 講師 (80162303)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 梶原 正宏 明治薬科大学, 薬学部, 教授 (90161041) ; 小出 義雄 千葉大学, 医学部, 助手 (80201482)
• Project Period (FY): 1994
• Project Status: Completed (Fiscal Year 1994)

Research Abstract

中性子捕捉療法に用いるための適切な^<10>B化合物の合成を目標とした結果、
1)^<10>B-deoxyglucoseの合成は、水酸基への10B組込みが困難であり合成することは困難であった。
2)一方、現在既に腫瘍に対するレーザー治療の補助薬剤として利用されているポルフィリン系化合物があり、特に金属ポルフィリン化合物は腫瘍への集積性が極めて高いものとされており、臨床でも用いられている。1)で述べたように、^<10>B-deoxyglucoseの合成が不可能であったため、合成する化合物を^<10>B-ポルフィリン化合物へと転換して基礎実験を行った。
【合成方法】合成方法はZn-PPxdmeとCatecholboranの各々をアルゴン雰囲気下でBenzene溶液としそれを室温下で混合後に減圧濃縮し、CHC13およびMgS04で処理した後に再度減圧濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィーで精製した。
合成したポルフィリン化合物は、ボロン・亜鉛プルトポルフィリンであり、1つのポルフィリン環に2個の^<11>Bが組み込まれている。
【化合物の確認】本合成実験で得られた化合物は、^1H-NMR、UV、MSで測定を行い、前述のボロン・亜鉛プルトポルフィリンであることが確認でき、ボロン・亜鉛プルトポルフィリン合成実験に成功した。