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ポジトロン断層法による前シナプス機能評価:C11アデノミンA1受容体探索子の開発

Research Project

Project/Area Number 07807068
Research Category

Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)

Allocation TypeSingle-year Grants
Research Field Neurology
Research InstitutionTokyo Metropolitan Institute of Gerontology

Principal Investigator

石渡 喜一  (財)東京都老人総合研究所, ポジトロン医学研究部門, 主任研究員 (50143037)

Project Period (FY) 1995
Project Status Completed (Fiscal Year 1995)
Budget Amount *help
¥2,000,000 (Direct Cost: ¥2,000,000)
Fiscal Year 1995: ¥2,000,000 (Direct Cost: ¥2,000,000)
Keywordsポジトロン断層法 / 前シナプス / アデノシンA1受容体 / C-11 / レセプターリガンド
Research Abstract

ポジトロン断層法(PET)により一般に測定されている血流、ブドウ糖や酸素代謝などは局所に細胞体を有する(節後)ニューロンの機能を反映するのに対し、局所にシナプスを形成する入力系、即ち、節前ニューロンの機能を評価するアデノシンA1受容体を測定するPETトレーサの開発を目的として、以下の成果を得た。
[^<11>C]KF15372の合成:^<11>CO_2より標識前駆体として[^<11>C]C_3H_7Iを合成し、目的化合物の脱プロピル体をアルキル化してアデノシンA1アンタゴニスト[^<11>C]KF15372を合成した。
マウスやラットにおける組織摘出法とオートラジオグラフィー(ARG)により、1)[^<11>C]KF15372投与後の脳局所への分布はアデノシンA1受容体の分布とよく一致した、2)その局所分布はアデノシンA1アンタゴニスト負荷により失われ、A2アンタゴニストにより影響されなかった、3)HPLC分析組織放射能の化学形は大部分[^<11>C]KF15372そのものであった。これらの結果は、[^<11>C]KF15372がアデノシンA1受容体に特異的に結合していること示している。また、サルにおいても、[^<11>C]KF15372の動態を高分解脳動物用PETカメラを用いた経時的に測定することにより、脳A1受容体への特異的結合を評価することができた。更に、ラットの眼摘出モデルにおいて、A1受容体欠損をARGにより画像化することができた。
以上の結果は、[^<11>C]KF15372がPETによる脳アデノシンA1受容体を測定するための有望な放射性薬剤となることを明らかにした。

Report

(1 results)
  • 1995 Annual Research Report
  • Research Products

    (2 results)

All Other

All Publications (2 results)

  • [Publications] K. Ishiwata, R. Furuta 他: "Synthesis and preliminary evaluation of [^<11>C]KF15372, a selective adenosin A1 antagonist" Applied Radiation and Isotpes. 46. 1009-1013 (1995)

    • Related Report
      1995 Annual Research Report
  • [Publications] R. Furuta, K. Ishiwata 他: "Carbon-11 labeled KF15372: Potential PET ligand for mapping SCN adenosini A1 receptors" Journal of Nuclean medicine. 37(in press). (1996)

    • Related Report
      1995 Annual Research Report

URL: 

Published: 1995-04-01   Modified: 2016-04-21  

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