光学活性薬物のHPLCによる高感度光学分割検出法に関する研究

• Project/Area Number: 08772058
• Research Category: Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Research Field: Physical pharmacy
• Research Institution: The University of Tokyo
• Principal Investigator: 福島 健 東京大学, 薬学部, 助手 (00272485)
• Project Period (FY): 1996
• Project Status: Completed (Fiscal Year 1996)
• Budget Amount: ¥900,000 (Direct Cost: ¥900,000); Fiscal Year 1996: ¥900,000 (Direct Cost: ¥900,000)
• Keywords: 2-アリルプロピオン酸 / 修飾セルロース型キラルカラム / DBD-PZ / DBD-COH_2

Research Abstract

非ステロイド系抗炎症薬である2-アリルプロピオン酸(イブプロフェン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、プラノプロフェン、2-フェニルプロピオン酸)を蛍光試薬である4-N,N-dimethylaminosulfonyl-7-piperazino-2,1,3-benzoxadiazole (DBD-PZ)、または4-(N-Hydrazinoformylmethyl-N-methyl)-7-N,N-dimethylaminosulfonyl-2,1,3-benzoxadiazole(DBD-COHz)で、蛍光誘導体化し、これらを修飾セルロース型キラルカラムを用いるHPLCにより、良好に光学分割することができた。各光学異性体の溶出順序は、すべての誘導体において、DBD-PZ体では、R、Sの順に、一方、DBD-COHz体では、S、Rの順であり、両者で逆転することを見出した。このように、薬物の誘導体化によってセルロースのような高分子型キラルカラムを用いて溶出順序を制御できことは初めてであり、この詳細な分離機構の解明を現在検討している。