| Project/Area Number |
09771912
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Research Field |
Chemical pharmacy
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| Research Institution | Kyushu University |
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Principal Investigator |
田中 正一 九州大学, 夜学学部, 助教授 (00227175)
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| Project Period (FY) |
1997 – 1998
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 1998)
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| Budget Amount *help |
¥2,300,000 (Direct Cost: ¥2,300,000)
Fiscal Year 1998: ¥800,000 (Direct Cost: ¥800,000)
Fiscal Year 1997: ¥1,500,000 (Direct Cost: ¥1,500,000)
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| Keywords | ジ置換アミノ酸 / ジエチルグリシン / ブチルエチルグリシン / コンフォメーション / プラナー / ヘリックス / ペプチド / ホモペプチド / ストレッカー法 / エステラーゼ |
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| Research Abstract |
ジエチルグリシン(Deg)並びに(S)-ブチルエチルグリシン(Beg)より、C末をエチルエステル、N末をトリフルオロアセチル保護したホモペプチドとして、ヘキサペプチドまでを合成した。X線結晶解析のために、Degに関しては、トリ、ペンタ、ヘキサペプチド、Begに関しては、トリ、テトラペプチドの単結晶の作成に成功した。
コンフォメーション解析の結果、Degよりのペプチドは、結晶状態で過去の報告に反してヘリカルなコンフォメーションをとることが判明した。しかし、溶液状態ではプラナーなコンフォメーションをとることが、NMR、IRの測定により分かった。溶液状態でのコンフォメーションに関して、低温でのNMRの測定実験を行ったが、ヘリカルなコンフォメーションを検出することは出来なかった。溶液と結晶状態のコンフォメーションに極端な相違が生じた原因は、C末の保護基の大きさにあると考えている。
Begよりのホモペプチドは、結晶状態でプラナーなコンフォメーションをとることが分かった。また、溶液状態においてもプラナーなコンフォメーションをとることが、NMR、IR、CDの測定により示唆された。このプラナーなコンフォメーションをとることは、キラルなジ置換アミノ酸より合成されたペプチドとしては初めての例である。
プチルエチルグリシンを含有するヘテロペプチドの合成とそのコンフォメーション解析にも一部成功してヘリカルなコンフォメーションをとることが判明した。この結果は薬学会(徳島)にて発表予定である。
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