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顧みれない原虫病の創薬 : 薬用植物由来クアシノイド類の薬物動態に関する研究

Research Project

Project/Area Number 09F09336
Research Category

Grant-in-Aid for JSPS Fellows

Allocation TypeSingle-year Grants
Section外国
Research Field Applied veterinary science
Research InstitutionHokkaido University

Principal Investigator

片倉 賢  北海道大学, 大学院・獣医学研究科, 教授

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) ELKHATEEB A.M.  北海道大学, 大学院・獣医学研究科, 外国人特別研究員
ELKHATEEB A.M  北海道大学, 大学院・獣医学研究科, 外国人特別研究員
Project Period (FY) 2009 – 2011
Project Status Completed (Fiscal Year 2011)
Budget Amount *help
¥2,100,000 (Direct Cost: ¥2,100,000)
Fiscal Year 2011: ¥600,000 (Direct Cost: ¥600,000)
Fiscal Year 2010: ¥900,000 (Direct Cost: ¥900,000)
Fiscal Year 2009: ¥600,000 (Direct Cost: ¥600,000)
Keywordsクアシノイド / 薬用植物 / Brucea javanica / Trypanosoma evansi / bruceine A / 抗原虫活性 / トリパノソーマ症 / 顧みなれない熱帯病 / Brucea iavanica
Research Abstract

ヒトや家畜のトリパノソーマ症は発展途上国で蔓延している原虫性疾患であるが、予防・治療薬の開発が進んでいないNeglected Tropical Diseases(NTD、顧みなれない熱帯病)である。申請者らは、安全で安価な治療薬の開発を目的として、薬用植物から天然の抗寄生虫活性物質を含む植物の探索を行った。その結果、ニガキ科の薬用植物であるBrucea javanicaに含まれるクアシノイド類が強力な抗トリパノソーマ原虫(Trypanosoma evansi)活性をもっていること、およびクアシノイドの構造と活性とに相関があることを明らかにしてきた。平成23年度は、クアシノイド類が原虫のどの器官を標的としているかを明らかにするためにbruceine類の安定同位体ラベル誘導体の合成を試みた。すなわち、重水素ラベル無水酢酸を用いて重水素ラベルbruceine Aとbruceine Cのアセチル誘導体を合成した(Elkhateeb et al, 2012)。これをトリパノソーマ原虫に作用させ、安定同位体顕微鏡システムを用いて観察した。その結果、解像度は薬剤のターゲット器官を認識できる程度であったが、蓄積した同位体ラベル化合物の検出にはいたらなかった。安定同位体ラベル誘導体の標識部位がアセチル基のメチル基のみであったことが原因と考えられたため、今後は安定同位体ラベル部位を増やし検出感度をあげることが必要である。

Report

(3 results)
  • 2011 Annual Research Report
  • 2010 Annual Research Report
  • 2009 Annual Research Report
  • Research Products

    (9 results)

All 2012 2011 2010 Other

All Journal Article (3 results) (of which Peer Reviewed: 3 results) Presentation (2 results) Book (2 results) Remarks (2 results)

  • [Journal Article] Antitrypanosomal activities of acetylated bruceines A and C ; a structure-activity relationship study2012

    • Author(s)
      Elkhateeb A, et al
    • Journal Title

      Journal of Natural Medicines

      Volume: 66 Issue: 1 Pages: 233-240

    • DOI

      10.1007/s11418-011-0571-5

    • Related Report
      2011 Annual Research Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Isolation of antitrypanosomal compounds from Myanmar medicinal plants2012

    • Author(s)
      Nyunt KS, Elkhateeb A, et al
    • Journal Title

      Journal of Natural Product Communications

      Volume: 3 Pages: 145-148

    • Related Report
      2011 Annual Research Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Evaluation of Myanmar medicinal plant extracts for antitrypanosomal and cytotoxic activities.2010

    • Author(s)
      Bawn S
    • Journal Title

      Journal of Veterinary Medical Science

      Volume: 72 Pages: 525-528

    • Related Report
      2010 Annual Research Report
    • Peer Reviewed
  • [Presentation] Antitrypanosomal activities of acetylated bruceine A, B, and C ; a structure-activity relationship (SAR) study2011

    • Author(s)
      Elkhateeb A
    • Organizer
      日本農芸化学会2011年度大会
    • Place of Presentation
      紙上発表(東北地方地震災害による大会中止のため)紙上発表により発表成立とみなされる
    • Year and Date
      2011-03-27
    • Related Report
      2010 Annual Research Report
  • [Presentation] わが国の寄生虫病の現状と研究展開:寄生虫病の国内統計、獣医寄生虫学会の活動等について2011

    • Author(s)
      片倉賢
    • Organizer
      平成22年度日本獣医師会獣医学術学会年次大会シンポジウム
    • Place of Presentation
      岐阜市、長良川国際会議場(招待講演)
    • Year and Date
      2011-02-11
    • Related Report
      2010 Annual Research Report
  • [Book] 改訂版人獣共通感染症2011

    • Author(s)
      片倉賢(共著)
    • Publisher
      医薬ジャーナル社
    • Related Report
      2011 Annual Research Report
  • [Book] 改訂版 人獣共通感染症2011

    • Author(s)
      片倉賢(共著)
    • Publisher
      医薬ジャーナル社
    • Related Report
      2010 Annual Research Report
  • [Remarks]

    • URL

      http://www.vetmed.hokudai.ac.jp/parasitology01.html

    • Related Report
      2011 Annual Research Report
  • [Remarks]

    • URL

      http://www.vetmed.hokudai.ac.jp/parasitology01.html

    • Related Report
      2010 Annual Research Report

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Published: 2009-04-01   Modified: 2024-03-26  

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