| Project/Area Number |
10760027
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Research Field |
植物保護
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| Research Institution | The Institute of Physical and Chemical Research (1999)
University of Tsukuba (1998) |
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Principal Investigator |
永田 啓一 理化学研究所, 記憶学習機構研究チーム, 研究員 (40282321)
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| Project Period (FY) |
1998 – 1999
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 1999)
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| Budget Amount *help |
¥2,000,000 (Direct Cost: ¥2,000,000)
Fiscal Year 1999: ¥600,000 (Direct Cost: ¥600,000)
Fiscal Year 1998: ¥1,400,000 (Direct Cost: ¥1,400,000)
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| Keywords | クロルニコチニル系 / カルタップ / ネライストキシン / パッチクランプ法 / チャネルブロック / イオンチャネル / クロルニコチニル / 殺虫剤 / パッチクランプ / 作用メカニズム |
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| Research Abstract |
(1)クロロニコチニル系殺虫剤は神経性ニコチン性アセチルコリンレセプターに対し、イオンチャネルレベルでのサブコンダクタンスを発生する。そのメカニズムの仮説が考えられており、ひとつは薬剤がアゴニスト認識部位に結合し、アロステリックにチャネルのカイネティクスを変化させ、サブコンダクタンスを発生させる(partial agonist)。もうひとつは薬剤がアゴニスト認識部位とは別の、おそらくチャネル孔かまたはその近辺に結合し、チャネルを抑制する(partial block)。この2つの仮説についてパッチクランプ法を用い、薬剤の作用の電位依存性、濃度依存性、コンダクタンス間の転移確率などのシングルチャネルパラメータを検討することで検証し、クロロニコチニル系殺虫剤の作用機構をイオンチャネルレベルで明らかにした。
(2)カルタップは天然毒ネライストキシンを構造改変した合成殺虫剤である。その作用機構は神経系のコリン性システムに作用点を持つと考えられてきたが、詳細な研究は不足している。ホールセルおよびシングルチャネル法によって神経性ニコチン性アセチルコリンレセプターに対する作用を検討した結果、カルタップはそれ自身がレセプターに対してオープンチャネルブロックを起こすことを明らかにした。
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