| Project/Area Number |
13024222
|
|---|
| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
|
| Allocation Type | Single-year Grants |
|---|
| Review Section |
Science and Engineering
|
|---|
| Research Institution | The University of Tokyo |
|---|
Principal Investigator |
菅 敏幸 東京大学, 大学院・薬学系研究科, 助手 (10221904)
|
|---|
| Project Period (FY) |
2001 – 2002
|
| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2002)
|
| Budget Amount *help |
¥2,600,000 (Direct Cost: ¥2,600,000)
Fiscal Year 2002: ¥1,100,000 (Direct Cost: ¥1,100,000)
Fiscal Year 2001: ¥1,500,000 (Direct Cost: ¥1,500,000)
|
|---|
| Keywords | エクチナサイジン743 / アルカロイド / 抗腫瘍活性 / 抗ガン剤 / 立体選択的 / 左セグメント / UGIの連結反応 / 工業的製造 / 抗癌剤 / Heck反応 / 10員還チオエーテル化 / 全合成 / 類緑体 |
|---|
| Research Abstract |
エクチナサイジン743(Et743)はカリブ海原産の群生ホヤ(Ecteinascidia turbinata)より単離された、強い抗腫瘍活性を有する海洋産アルカロイドである。この化合物は、各種のガン細胞に対し顕著な効果が見られ、欧米10数カ国における第2臨床試験の好成績の結果、海洋天然物としては、初めての抗ガン剤となることが目前となっている。現在、Et743の供給はホヤの大量養殖に依存しており、安定かつ大量供給が可能な合成法の確立が強く望まれている。昨年、我々はEt743の収束的かつ立体選択的な合成法を開発した。今年度は、この合成法を基盤として合成ルートの段階数の削減に成功した。まず、適切な保護基(Bn基)を有する左セグメントの新規合成法の確立に成功した。この方法は不斉点を触媒的に導入していることが特徴である。さらに、右セグメントとのUgiの成分連結反応による縮合を行った後、保護基を変換することなく2回の環化反応を行い、重要中間体を得ることに成功した。今回の合成の改良は、Et743の工業的な製造を考慮すると意義が大きいと考えている。
|
Report
(2 results)
Research Products
(7 results)
