| Project/Area Number |
15750092
|
|---|
| Research Category |
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
|
| Allocation Type | Single-year Grants |
|---|
| Research Field |
Synthetic chemistry
|
|---|
| Research Institution | Okayama University |
|---|
Principal Investigator |
石川 彰彦 岡山大学, 教育学部, 助教授 (10263617)
|
|---|
| Project Period (FY) |
2003 – 2004
|
| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2004)
|
| Budget Amount *help |
¥3,400,000 (Direct Cost: ¥3,400,000)
Fiscal Year 2004: ¥1,600,000 (Direct Cost: ¥1,600,000)
Fiscal Year 2003: ¥1,800,000 (Direct Cost: ¥1,800,000)
|
|---|
| Keywords | 抗癌剤 / 抗アルツハイマー / 全合成 / Epothilone / Galanthamine / Mesembrine / Aspidospermine / Cyclophellitol |
|---|
| Research Abstract |
機能性物質、医薬品の創出等、有機合成技術の社会への貢献が重要視されている。中でも、製造プロセスにおける省資源、環境保全、経済性の追求などを含めた、プロセス化学の水準の向上は最も重要な課題の一つである。本研究の目的は、効率的な連続反応系を開発し、それらを高度に活用することにより、複雑な分子構造へのアプローチを容易に、プロセス化学の発展と体系化へ貢献することにある。本年度成果を以下に挙げる。
(1)立体選択的共役エンイン合成を応用することにより新規抗癌剤Epothilone Cの全合成、及び関連誘導体の合成を達成した。この合成ルートは、単純な結合形成反応、及び極低温を必要としない反応条件(全行程が0℃〜室温)に特長があるが、今後更なる効率化についても検討する。
(2)連続的求核反応を用いた置換シクロヘキサンジオン合成生理活性物質合成等への展開例として抗アルツハイマー薬Galanthamineの基本骨格構築へ応用を検討した結果、その全合成に成功した。またこの反応系を応用し、生理活性アルカロイドMesembrine, Aspidospermineの全合成を達成した。
(3)ニトロネートの新規発生法の開発とその炭素-炭素結合生成反応等、幾つかの効率的な合成プロセスを開発した。また、これらの方法論を応用することにより、抗HIV剤Cyclophellitol、血小板凝集抑制剤Isocarbacyclinの全合成を達成した。
|
