Novel structure development of vitamin D-derived photoreactive isomers: development of bone effect enhancement and half-life extension molecules in vivo

• Project/Area Number: 15K07869
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Research Field: Chemical pharmacy
• Research Institution: Teikyo University
• Principal Investigator: KITTAKA ATSUSHI 帝京大学, 薬学部, 教授 (00214833)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 高野 真史 帝京大学, 薬学部, 講師 (50386611)
• Research Collaborator: SAKAKI Toshiyuki
• Project Period (FY): 2015-04-01 – 2019-03-31
• Project Status: Completed (Fiscal Year 2018)
• Budget Amount: ¥4,940,000 (Direct Cost: ¥3,800,000、Indirect Cost: ¥1,140,000); Fiscal Year 2017: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000); Fiscal Year 2016: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000); Fiscal Year 2015: ¥1,820,000 (Direct Cost: ¥1,400,000、Indirect Cost: ¥420,000)
• Keywords: ビタミンＤ / ビタミンＤ誘導体 / タキステロール / ビタミンＤ受容体 / 代謝 / X線共結晶構造解析 / 骨形成作用 / ビタミンD / ビタミンD受容体 / ビタミンD誘導体合成 / タキステロール誘導体合成 / 光反応 / スプラステロール / 骨形成 / 脂質代謝

Outline of Final Research Achievements

According to the synthetic studies on tachysterol derivatives which are few of the prior research examples, a derivative with selective bone formation activity equal to or higher than that of the osteoporosis therapeutic drug eldecalcitol and 7,8-cis-19-norvitamin D derivatives were found. We succeeded in X-ray co-crystal structure analysis in complex with human vitamin D receptor (hVDR).
In addition, the structure of the CYP24A1 metabolite of the active vitamin D3 derivative AH-1, which has a 2α-tetrazole ethyl group, with great bone formation activity was clarified by chemical synthesis. This metabolite retains hVDR binding affinity, has a long half-life time in vivo, and therefore, it is considered to be a cause of the strong in vivo bone formation action of AH-1. A low side effect of hypercalcemia on AH-1 was also demonstrated in osteoporosis model rats.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

超高齢化社会の我国には1,000万人を超える骨粗鬆症患者がいる。活性型ビタミンDは、骨に存在する破骨細胞と骨芽細胞の両方に働いて、健全な骨形成サイクルを機能させて質の高い骨形成に重要である。しかし医薬品としての使用は、高カルシウム血症が懸念され、カルシウム活性と骨形成作用との分離が必要である。本研究課題では、これまで研究例の少ないタキステロール骨格に着目し、14位をエピ化させて安定な誘導体の合成に成功した。また、代謝安定性の高いAH-1について、その代謝産物の優れた生物活性知見を得た。骨粗鬆症治療薬への新たな切り口となる。

Research Products

• [Int'l Joint Research] Chang Gung Memorial Hospital/Taipei Veterans General Hospital/College of Medicine, Gung University(その他の国・地域 台湾)
• [Int'l Joint Research] Boston University School of Medicine(米国)
• [Int'l Joint Research] Boston University(米国)
• [Int'l Joint Research] Chang Gung University(台湾)
• [Int'l Joint Research] Boston University(米国)
• [Int'l Joint Research] Chang Gung University(台湾)
• [Int'l Joint Research] Boston University(U.S.A.)
• [Int'l Joint Research] Chang Gung University(台湾)
• [Journal Article] Ligand chirality can affect histidine protonation of vitamin-D receptor: ab initio molecular orbital calculations in water (2019)
  • Author(s): Terauchi Yuta、Suzuki Rie、Takeda Ryosuke、Kobayashi Ittetsu、Kittaka Atsushi、Takimoto-Kamimura Midori、Kurita Noriyuki
  • Journal Title: The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology Volume: 186 Pages: 89-95
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2018.09.020
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Concise synthesis of 23-hydroxylated vitamin D3 metabolites (2019)
  • Author(s): Kawagoe Fumihiro、Sugiyama Toru、Yasuda Kaori、Uesugi Motonari、Sakaki Toshiyuki、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology Volume: 186 Pages: 161-168
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2018.10.010
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] MART-10, a 1α,25(OH)2D3 Analog, Potently Represses Metastasis of ER+ Breast Cancer Cells with VEGF-A Overexpression (2018)
  • Author(s): CHIANG KUN-CHUN、YEH CHUN-NAN、YEH TA-SEN、JUANG HORNG-HENG、CHEN LI-WEI、KUO SHENG-FONG、CHEN MING-HUANG、CHEN TAI C.、TAKANO MASASHI、KITTAKA ATSUSHI、PANG JONG-HWEI S.
  • Journal Title: Anticancer Research Volume: 38 Issue: 7 Pages: 3879-3887
  • DOI: 10.21873/anticanres.12672
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Novel biosensor using split-luciferase for detecting vitamin D receptor ligands based on the interaction between vitamin D receptor and coactivator (2018)
  • Author(s): Mano Hiroki、Takano Masashi、Ikushiro Shinichi、Kittaka Atsushi、Sakaki Toshiyuki
  • Journal Title: Biochemical and Biophysical Research Communications Volume: 505 Issue: 2 Pages: 460-465
  • DOI: 10.1016/j.bbrc.2018.09.122
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Creation of Potent Vitamin D Receptor Agonists and Antagonists with 2α-(ω-Hydroxyalkylation) Concept to the seco-Steroid Skeleton (2018)
  • Author(s): Atsushi Kittaka
  • Journal Title: CHIMIA International Journal for Chemistry Volume: 72 Issue: 12 Pages: 859-865
  • DOI: 10.2533/chimia.2018.859
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Novel structure development of vitamin D-derived photoreactive isomers: development of bone effect enhancement and half-life extension molecules in vivo (2018)
  • Author(s): Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Impact Volume: 2018 Issue: 10 Pages: 54-56
  • DOI: 10.21820/23987073.2018.10.54
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Recent Developments for Introducing a Hexafluoroisopropanol Unit into the Vitamin D Side Chain (2018)
  • Author(s): Fumihiro Kawagoe, Toru Sugiyama, Motonari Uesugi, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. Volume: 177 (3) Pages: 250-254
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2017.07.008
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Development of a Highly Sensitive in vitro System to Detect and Discriminate between Vitamin D Receptor Agonists and Antagonists Based on Split-luciferase Technique (2018)
  • Author(s): Hiroki Mano, Shinichi Ikushiro, Nozomi Saito, Atsushi Kittaka, and Toshiyuki Sakaki
  • Journal Title: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. Volume: 178 (4) Pages: 55-59
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2017.10.024
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Proposal of potent inhibitors for vitamin-D receptor based on ab initio fragment molecular orbital calculations (2018)
  • Author(s): Ryosuke Takeda, Ittetsu Kobayashi, Rie Suzuki, Kentaro Kawai, Atsushi Kittaka, Midori Takimoto-Kamimura, and Noriyuki Kurita
  • Journal Title: Journal of Molecular Graphics and Modelling Volume: 80 (3) Pages: 320-326
  • DOI: 10.1016/j.jmgm.2018.01.014
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Metabolism of 2α-[2-(tetrazol-2-yl)ethyl]-1α,25-dihydroxyvitamin D3 by CYP24A1 and biological activity of its 24R-hydroxylated metabolite (2018)
  • Author(s): Kaori Yasuda, Eri Tohyama, Masashi Takano, Atsushi Kittaka, Miho Ohta, Shinichi Ikushiro, and Toshiyuki Sakaki
  • Journal Title: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. Volume: 178 (4) Pages: 333-339
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2018.02.001
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] <b>Specific interactions between vitamin D receptor and ligand depending on its chirality: </b><i><b>ab initio</b></i><b> fragment molecular orbital calculations</b> (2018)
  • Author(s): Ryosuke Takeda, Rie Suzuki, Ittetsu Kobayashi, Kentaro Kawai, Atsushi Kittaka, Midori Takimoto-Kamimura, and Noriyuki Kurita
  • Journal Title: Chem-Bio Informatics Journal Volume: 18 Issue: 0 Pages: 32-43
  • DOI: 10.1273/cbij.18.32
  • NAID: 130006516919
  • ISSN: 1347-0442, 1347-6297
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Effects of 2-substitution on 14-epi-19-nortachysterol-mediated biological events: Based on synthesis and X-ray co-crystallographic analysis with human vitamin D receptor (2018)
  • Author(s): Daisuke Sawada, Shinji Kakuda, Akiko Takeuchi, Fumihiro Kawagoe, Midori Takimoto-Kamimura, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Org. Biomol. Chem. Volume: 16 (14) Issue: 14 Pages: 2448-2455
  • DOI: 10.1039/c8ob00158h
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Peptide Nucleic Acid Possessing PreQ1 as a Cationic Analogue of Guanine (2018)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Misaki Kohara, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Peptide Science 2017 Volume: 54 Pages: 192-193
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Preparation of New Fmoc 2-Thiouracil Monomer for the Synthesis of Pseudo-complementary PNA (2017)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masashi Takano, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Peptide Science 2016 Volume: 53 Pages: 217-218
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] PNA monomers fully compatible with standard Fmoc-based solid-phase synthesis of pseudocomplementary PNA (2017)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Genki Hasegawa, Chie Niikura, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. Volume: 27 (15) Issue: 15 Pages: 3337-3341
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.06.015
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] 1α,25(OH)2D3 Analog, MART-10, Inhibits Neuroendocrine Tumor Cell Metastasis After VEGF-A Stimulation (2017)
  • Author(s): Kun-Chun Chiang, Chun-Nan Yeh, Jong-Hwei S. Pang, Jun-Te Hsu, Ta-Sen Yeh, Li-Wei Chen, Sheng-Fong Kuo, Masashi Takano, Tai C. Chen, Atsushi Kittaka, Po-Jen Hsieh, Horng-Heng Juang
  • Journal Title: Anticancer Res. Volume: 37 (11) Issue: 11 Pages: 6215-6221
  • DOI: 10.21873/anticanres.12072
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] 高感度かつ短時間にビタミンD誘導体のVDR親和性を評価するシステムの開発 (2017)
  • Author(s): 真野寛生、生城真一、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Journal Title: ビタミン Volume: 91 (4) Pages: 263-263
• [Journal Article] 効率的ファレカルシトリオール側鎖構造の構築 (2017)
  • Author(s): 川越文裕、杉山 亨、上杉志成、橘高敦史
  • Journal Title: ビタミン Volume: 91 (4) Pages: 277-277
• [Journal Article] ビタミンD誘導体AH-1のCYP24A1代謝物24位エピマーの合成 (2017)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、真野寛生、遠山枝李、榊 利之、橘高敦史
  • Journal Title: ビタミン Volume: 91 (4) Pages: 277-277
• [Journal Article] Synthesis of 2α- and 2β-(3-hydroxypropyl)- 7,8-cis-14-epi-1α,25-dihydroxy-19-norvitamin D3 and their biological activity (2017)
  • Author(s): Daisuke Sawada, Eiji Ochiai, Akiko Takeuchi, Shinji Kakuda, Midori Kamimura-Takimoto, Fumihiro Kawagoe, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. Volume: 167 Pages: 61-66
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2016.09.007
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Specific interactions between vitamin-D receptor and its ligands: ab initio molecular orbital calculations in water (2017)
  • Author(s): Ryosuke Takeda, Ittetsu Kobayashi, Kanako Shimamura, Hiromi Ishimura, Ryushi Kadoya, Kentaro Kawai, Atsushi Kittaka, Midori Takimoto-Kamimura and Noriyuki Kurita
  • Journal Title: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. Volume: 印刷中 Pages: 75-79
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2017.02.018
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] MART-10 represses cholangiocarcinoma cell growth and high vitamin D receptor expression indicates better prognosis for cholangiocarcinoma (2017)
  • Author(s): Kun-Chun Chiang, Ta-Sen Yeh, Cheng-Cheng Huang, Yu-Chan Chang, Horng-Heng Juang, Chi-Tung Cheng, Jong-Hwei S. Pang, Jun-Te Hsu, Masashi Takano, Tai C. Chen, Atsushi Kittaka, Michael Hsiao, and Chun-Nan Yeh
  • Journal Title: Sci. Rep. Volume: 7 Issue: 1
  • DOI: 10.1038/srep43773
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] ビタミンD受容体(VDR)の活性を制御するノンセコステロイド型VDRリガンドの創製 (2017)
  • Author(s): 三澤隆史、出水庸介、谷内出友美、大岡伸通、野尻久雄、橘高敦史、槇島 誠、内藤幹彦、栗原正明
  • Journal Title: ビタミン Volume: 91 Pages: 113-120
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] 分割型ルシフェラーゼを用いたビタミンD受容体リガンド検出系の構築および化合物スクリーニングへの応用 (2017)
  • Author(s): 真野寛生、生城真一、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Journal Title: ビタミン Volume: 91 Pages: 165-172
  • NAID: 130006694371
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] ビタミンD誘導体合成：制がんおよび骨形成活性への効果 (2017)
  • Author(s): 橘高敦史
  • Journal Title: ビタミン Volume: 91 Pages: 174-181
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis of PNA Oligomers Containing Modified Deazaguanines for the Development of Functional PNA (2016)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masashi Takano, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Peptide Science 2015 Volume: 52 Pages: 307-308
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Revisiting the 7,8-cis-vitamin D3 derivatives: synthesis, evaluating the biological activity, and study of the binding configuration (2016)
  • Author(s): Daisuke Sawada, Shinji Kakuda, Midori Kamimura-Takimoto, Akiko Takeuchi, Yotaro Matsumoto, Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Tetrahedron Volume: 72 Issue: 22 Pages: 2838-2948
  • DOI: 10.1016/j.tet.2016.03.081
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Peptide Nucleic Acid with a Lysine Side Chain at the β-Position: Synthesis and Application for DNA Cleavage (2016)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masashi Takano, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Chemical and Pharmaceutical Bulletin Volume: 64 Issue: 7 Pages: 817-823
  • DOI: 10.1248/cpb.c16-00191
  • NAID: 130005160035
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • Peer Reviewed / Open Access / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Efficient <i>N</i>-Acyldopamine Synthesis (2016)
  • Author(s): Yotaro Matsumoto, Akihiro Ito, Motonari Uesugi, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Chemical and Pharmaceutical Bulletin Volume: 64 Issue: 7 Pages: 935-940
  • DOI: 10.1248/cpb.c16-00162
  • NAID: 130005160071
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • Peer Reviewed / Open Access / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] The vitamin D analog, MART-10, attenuates triple negative breast cancer cells metastatic potential (2016)
  • Author(s): Kun-Chun Chiang, Ta-Sen Yeh, Shin-Cheh Chen, Jong-Hwei S. Pang, Chun-Nan Yeh, Jun-Te Hsu, Li-Wei Chen, Sheng-Fong Kuo, Masashi Takano, Atsushi Kittaka, Tai C. Chen, Chi-Chin Sun, and Horng-Heng Juang
  • Journal Title: Int. J. Mol. Sci. Volume: 17 Issue: 4 Pages: 606-619
  • DOI: 10.3390/ijms17040606
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] MART-10, a newly synthesized vitamin D analog, represses metastatic potential of head and neck squamous carcinoma cells (2016)
  • Author(s): Shih-Wei Yang, Chi-Ying Tsai, Yi-Chun Pan, Chun-Nan Yeh, Jong-Hwei S. Pang, Masashi Takano, Atsushi Kittaka, Horng-Heng Juang, Tai C. Chen, and Kun-Chun Chiang
  • Journal Title: Drug Design, Development and Therapy Volume: 10 Pages: 1995-2002
  • DOI: 10.2147/dddt.s107256
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] 1α,25(OH)2D3 Analog, MART-10, Inhibits Neuroendocrine Tumor Cell Growth Through Induction of G0/G1 Cell-cycle Arrest and Apoptosis (2016)
  • Author(s): Kun Chun Chiang, Chun-Nan Yeh, Jong-Hwei S. Pang, Jun-Te Hsu, Ta-Sen Yeh, Li-Wei Chen, Sheng-Fong Kuo, Po-Jen Hsieh, Yi-Chun Pan, Masashi Takano, Tai C. Chen, Tsui-Hsia Feng, Atsushi Kittaka, and Horng-Heng Juang
  • Journal Title: Anticancer Res. Volume: 36 Pages: 3307-3313
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] 25(OH)D is effective to repress human cholangiocarcinoma cell growth through the conversion of 25(OH)D to 1α,25(OH)2D3 (2016)
  • Author(s): Kun-Chun Chiang, Chun-Nan Yeh, Cheng-cheng Huang, Ta-Sen Yeh, Jong-Hwei S. Pang, Jun-Te Hsu, Li-Wei Chen, Sheng-Fong Kuo, Atsushi Kittaka, Tai C. Chen, and Horng-Heng Juang
  • Journal Title: Int. J. Mol. Sci. Volume: 17 Issue: 8 Pages: 1326-1326
  • DOI: 10.3390/ijms17081326
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Synthesis of the CYP24A1 major metabolite of 2α-[2-(tetrazol-2-yl)ethyl]-1α,25-dihydroxyvitamin D3. (2016)
  • Author(s): Takano M, Yasuda K, Tohyama E, Higuchi E, Sakaki T, Kittaka A
  • Journal Title: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. Volume: - Pages: 75-78
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2016.11.022
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] ビタミンD受容体 (VDR) の活性を制御するノンセコステロイド型VDRリガンドの創製 (2016)
  • Author(s): 三澤隆史、出水庸介、谷内出友美、大岡伸通、木下恵愛、野尻久雄、橘高敦史、槇島誠、内藤幹彦、栗原正明
  • Journal Title: ビタミン Volume: 90 Pages: 197-197
• [Journal Article] 25-ヒドロキシビタミンD3ラクトン代謝物と異性体の合成研究 (2016)
  • Author(s): 樋口恵理香、杉山 亨、高野真史、上杉志成、橘高敦史
  • Journal Title: ビタミン Volume: 90 Pages: 195-195
• [Journal Article] 短い側鎖を有する19-ノルビタミンD誘導体の合成と生物活性評価 (2016)
  • Author(s): 川越文裕、安田佳織、高野真史、松本洋太郎、竹内明子、杉山 亨、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Journal Title: ビタミン Volume: 90 Pages: 195-195
• [Journal Article] 2α-[2-(テトラゾール-2-イル)エチル]-1α,24,25-トリヒドロキシビタミンD3の合成 (2016)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，遠山枝李，榊 利之，橘高敦史
  • Journal Title: ビタミン Volume: 90 Pages: 196-196
• [Journal Article] 2α位にアゾール基を有するビタミンＤ誘導体の代謝および骨密度上昇作用メカニズムの解明 (2016)
  • Author(s): 遠山枝李、安田佳織、真野寛生、鎌倉昌樹、生城真一、太田美穂、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Journal Title: ビタミン Volume: 90 Pages: 191-191
• [Journal Article] 分割型ルシフェラーゼを用いたビタミンD受容体リガンド検出バイオセンサーの応用 (2016)
  • Author(s): 真野寛生、西川美宇、安田佳織、生城真一、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Journal Title: ビタミン Volume: 90 Pages: 221-221
• [Journal Article] Synthesis, metabolism, and biological activity of 2-[3-(tetrazolyl)propyl]-1α,25-dihydroxy-19-norvitamin D3 (2016)
  • Author(s): Masashi Takano, Kaori Yasuda, Erika Higuchi, Eri Tohyama, Akiko Takeuchi, Toshiyuki Sakaki, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. Volume: in press Pages: 30029-7
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2015.07.016
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] MART-10, the new brand of 1α,25(OH)2D3 analog, is a potent anti-angiogenic agent in vivo and in vitro (2016)
  • Author(s): Kun Chun Chiang, Chi-Chin Sun, Ming-Huang Chen, Chi-Ying Huang, Jun-Te Hsu, Ta-Sen Yeh, Li-Wei Chen, Sheng-Fong Kuo, Horng-Heng Juang, Masashi Takano, Atsushi Kittaka, Tai C. Chen, Chun Nan Yeh, Jong-Hwei S. Pang
  • Journal Title: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. Volume: 155 Pages: 26-34
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2015.09.022
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Peptide Nucleic Acid with a Lysine side chain at the beta-Position: Synthesis and Application for DNA Cleavage (2016)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masashi Takano, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Chem. Pharm. Bull. Volume: in press
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] 7,8-cis-19-Norvitamin D3の合成とVDR結合および7,8-cis-vitamin D3の化学的性質 (2016)
  • Author(s): 澤田大介、松本洋太郎、川越文裕、竹内明子、角田真二、上村みどり、橘高敦史
  • Journal Title: ビタミン Volume: 90 Pages: 84-85
• [Journal Article] 19-Norvitamin D Analogs for Breast Cancer Therapy (2015)
  • Author(s): Yotaro Matsumoto, Atsushi Kittaka, and Tai C. Chen
  • Journal Title: Can. J. Physiol. Pharmacol. Volume: 93 Issue: 5 Pages: 333-348
  • DOI: 10.1139/cjpp-2014-0452
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Modified Deazaguanines for the Synthesis of PNA (2015)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masashi Takano, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Peptide Science 2014 Volume: 51 Pages: 87-88
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Hepatocellular carcinoma cells express 25(OH)D-1α-hydroxylase and are able to convert 25(OH)D to 1α,25(OH)2D, leading to the 25(OH)D-induced growth inhibition (2015)
  • Author(s): Kun-Chun Chiang, Cho-Li Yen, Chun-Nan Yeh, Jun-Te Hsu, Li-Wei Chen, Sheng-Fong Kuo, Shang-Yu Wang, Chi-Chin Sun, Atsushi Kittaka, Tai C. Chen, Ta-Sen Yeh, Shu-Yuan Hsu, Horng-Heng Juang
  • Journal Title: J. Steroid Biochem. Mol. Biol. Volume: 154 Pages: 47-52
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2015.06.008
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] MART-10, the Vitamin D analog, is a potent drug to inhibit anaplastic thyroid cancer cell metastatic potential (2015)
  • Author(s): Kun-Chun Chiang, Sheng-Fong Kuo, Chih-Hung Chen, Sohching Ng, Shu-Fu Lin, Chun-Nan Yeh, Li-Wei Chen, Masashi Takano, Tai C. Chen, Horng-Heng Juang, Atsushi Kittaka, Jen-Der Lin, Jong-Hwei S. Pang
  • Journal Title: Cancer Letters Volume: 369 Issue: 1 Pages: 76-85
  • DOI: 10.1016/j.canlet.2015.07.024
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Vitamin D & Analogues in Cancer Prevention & Therapy Research (2015)
  • Author(s): Tai C. Chen, Toshiyuki Sakaki, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Adjacent Government Volume: 7 Pages: 66-67
  • Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Development of novel bioluminescent sensor to detect and discriminate between vitamin D receptor agonists and antagonists in living cells (2015)
  • Author(s): Hiroki Mano, Miyu Nishikawa, Kaori Yasuda, Shinichi Ikushiro, Nozomi Saito, Masashi Takano, Atsushi Kittaka, and Toshiyuki Sakaki
  • Journal Title: Bioconjugate Chemistry Volume: 26 Issue: 10 Pages: 2038-2045
  • DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.5b00433
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Effects of alkyl side chains and terminal hydrophilicity on vitamin D receptor (VDR) agonistic activity based on the diphenylpentane skeleton (2015)
  • Author(s): Takashi Misawa, Momoko Yorioka, Yosuke Demizu, Tomomi Noguchi-Yachide, Nobumichi Ohoka, Megumi Kurashima-Kinoshita, Hitomi Motoyoshi, Hisao Nojiri, Atsushi Kittaka, Makoto Makishima, Mikihiko Naito, Masaaki Kurihara
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. Volume: 25 Issue: 22 Pages: 5362-5366
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2015.09.030
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] 2α位にトリアゾリルプロピル基を有する19-ノル型ビタミンD3の合成と生物活性評価 (2015)
  • Author(s): 高野真史、樋口恵理香、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Journal Title: ビタミン Volume: 89 Pages: 232-232
• [Journal Article] 強い骨密度上昇作用を有するビタミンD誘導体の代謝様式の解明 (2015)
  • Author(s): 遠山枝李、安田佳織、生城真一、鎌倉昌樹、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Journal Title: ビタミン Volume: 89 Pages: 258-258
• [Journal Article] 分割型ルシフェラーゼを用いたビタミンDバイオセンサーの開発 (2015)
  • Author(s): 真野寛生、西川美宇、安田佳織、鎌倉昌樹、生城真一、高野真史、斉藤 望、橘高敦史、榊 利之
  • Journal Title: ビタミン Volume: 89 Pages: 264-264
• [Presentation] Efficient introduction of fluorine to CYP24A1-dependent catabolic site on vitamin D3 side-chain (2019)
  • Author(s): Fumihiro Kawagoe, Motonari Uesugi, Atsushi Kittaka
  • Organizer: 第5回 AMED-CREST・JSTさきがけ合同領域会議（神戸） 「疾患における代謝産物の解析および代謝制御に基づく革新的医療基盤技術の創出」研究領域
• [Presentation] 2-[2-(テトラゾール-2-イル)エチル]活性型ビタミンD3の19-ノル体合成と代謝 (2019)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第139年会（千葉、幕張メッセ）
• [Presentation] 新規カチオン性グアニンアナログをもつPNAオリゴマー (2019)
  • Author(s): 森谷俊介、柴崎初音、桑田啓子、今村保忠、出水庸介、栗原正明、橘高敦史、杉山 亨
  • Organizer: 日本薬学会 第139年会（千葉、幕張メッセ）
• [Presentation] 変異型VDR導入ラットを用いた新規ビタミンD誘導体の評価 (2019)
  • Author(s): 西川美宇、阿部圭祐、安田佳織、真野寛生、生城真一、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Organizer: 日本薬学会 第139年会（千葉、幕張メッセ）
• [Presentation] 生体内における CYP24A1 および CYP3A 依存性ビタミン D 代謝解析 (2019)
  • Author(s): 安田佳織、岡本海利、西川美宇、中川公恵、津川尚子、川越文裕、橘高敦史、生城真一、岡野登志夫、榊 利之
  • Organizer: 日本薬学会 第139年会（千葉、幕張メッセ）
• [Presentation] ALTANATIVE SYNTHESIS OF 23,25-DIHYDROXYVITAMINE D3 (2018)
  • Author(s): F. Kawagoe, M. Uesugi, K. Yasuda, T. Sakaki, and A. Kittaka
  • Organizer: 21st Vitamin D Workshop（Barcelona, Spain）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] SYNTHESIS OF 2-[2-(TETRAZOL-2-YL)ETHYL]-1α,25-DIHYDROXY-19-NORVITAMIN D3 AND ITS METABOLISM (2018)
  • Author(s): M. Takano, K. Yasuda, H. Mano, T. Sakaki, and A. Kittaka
  • Organizer: 21st Vitamin D Workshop（Barcelona, Spain）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 2位にテトラゾリルエチル基を有する19-ノルビタミンD誘導体の合成 (2018)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] 23,25-ジヒドロキシビタミンD3の合成 (2018)
  • Author(s): 川越文裕、上杉志成、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] CYP24A1遺伝子改変ラットを用いた25-ヒドロキシビタミンD3の代謝解明 (2018)
  • Author(s): 安田佳織、岡本海利、西川美宇、阿部圭祐、真野寛生、中川公恵、津川尚子、岡野登志夫、川越文裕、橘高敦史、生城真一、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] 23位置換基付加型25-ヒドロキシビタミンD3の代謝と生理作用 (2018)
  • Author(s): 岡本海利、安田佳織、真野寛生、西川美宇、川越文裕、橘高敦史、生城真一、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] ビタミンDバイオセンサーを用いたCYP27B1活性の新規評価方法 (2018)
  • Author(s): 真野寛生、生城真一、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] ゲノム編集法で作製したビタミン D 関連遺伝子改変ラットを用いた新規ビタミン D 作用機序の解明 (2018)
  • Author(s): 西川美宇、安田佳織、高松将士、阿部圭祐、堀部恭平、真野寛樹、橘高敦史、高野真史、中川公恵、岡野登志夫、生城真一、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] ゲノム編集法で作製した変異型 VDR 導入ラットにおける 25（OH）ビタミン D3 およびビタミン D 誘導体の活性評価 (2018)
  • Author(s): 阿部圭祐、西川美宇、堀部恭平、安田香織、真野寛生、橘高敦史、高野真史、中川公恵、岡野登志夫、生城真一、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] Synthesis of collagen mimetic incorporated β-amino acid (2018)
  • Author(s): Akane Shimoda, Miyu Ito, Hikari Uemura, Toru Sugiyama, Atsushi Kittaka, Yoshitomo Suhara
  • Organizer: 256th American Chemical Society National Meeting（Boston, USA）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 側鎖23位がフッ素化されたビタミンD誘導体の合成 (2018)
  • Author(s): 川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第4回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会（都市センターホテル）
  • Invited
• [Presentation] 高精度分子シミュレーションによるVitamin D受容体とリガンド間の特異的相互作用の解明 (2018)
  • Author(s): 栗田典之、上村みどり、河合健太郎、橘高敦史
  • Organizer: 第4回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会（都市センターホテル）
  • Invited
• [Presentation] ゲノム編集法により作製したCYP24A1遺伝子欠損ラットを用いた25-ヒドロキシビタミンD3代謝様式の解明 (2018)
  • Author(s): 安田佳織、西川美宇、岡本海利、阿部圭祐、中川公恵、津川尚子、岡野登志夫、川越文裕、橘高敦史、生城真一、榊 利之
  • Organizer: 第4回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会（都市センターホテル）
  • Invited
• [Presentation] 代謝酵素に高い抵抗性を示すビタミンD3誘導体の合成研究 (2018)
  • Author(s): 上野滉一、川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第62回日本薬学会関東支部大会（帝京平成大学薬学部）
• [Presentation] 25-ヒドロキシビタミンD3代謝物とその誘導体の合成研究 (2018)
  • Author(s): 川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第62回日本薬学会関東支部大会（帝京平成大学薬学部）
• [Presentation] 電荷を帯びたグアニンアナログをもつPNAオリゴマーの合成 (2018)
  • Author(s): 杉山 亨、柴崎初音、森谷俊介、栗原正明、橘高敦史
  • Organizer: 第62回日本薬学会関東支部大会（帝京平成大学薬学部）
• [Presentation] Ligand chirality can affect histidine protonation of vitamin-D receptor: ab initio molecular orbital calculations in water (2018)
  • Author(s): Yuta Terauchi, Rie Suzuki, Atsushi Kittaka, Midori Takimoto-Kamimura, Noriyuki Kurita
  • Organizer: CBI学会2018年大会（タワーホール船堀）
• [Presentation] 2位置換基上にアゾールを有する新規19-ノルビタミンD誘導体の合成と代謝 (2018)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第44回反応と合成の進歩シンポジウム（熊本）
• [Presentation] 含フッ素ビタミンD誘導体群の合成 (2018)
  • Author(s): 川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第44回反応と合成の進歩シンポジウム（熊本）
• [Presentation] 2α-(2-テトラゾールエチル)活性型ビタミンD3とその19-ノル体の合成と代謝 (2018)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第36回メディシナルケミストリーシンポジウム（京都テルサ）
• [Presentation] 23位修飾25-ヒドロキシビタミンD3の合成と代謝研究 (2018)
  • Author(s): 川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第36回メディシナルケミストリーシンポジウム（京都テルサ）
• [Presentation] 正電荷を帯びたグアニン誘導体をもつPNAオリゴマーの合成 (2018)
  • Author(s): 杉山 亨、柴崎初音、森谷俊介、桑田啓子、今村保忠、出水庸介、栗原正明、橘高敦史
  • Organizer: 第36回メディシナルケミストリーシンポジウム（京都テルサ）
• [Presentation] Quantum chemical consideration of the mechanism in which a slight structural difference of the ligand produces a large activity difference of VDR affinity (2018)
  • Author(s): Midori Takimoto-Kamimura, Atsushi Kittaka and Noriyuki Kurita
  • Organizer: The Asian Crystallographic Association Conference (AsCA 2018)（Auckland, New Zealand）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] PNA OLIGOMERS POSSESSINING PREQ1 AS A CATIONIC ANALOGUE OF GUANINE (2018)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Hatsune Shibasaki, Shun-suke Moriya, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, and Atsushi Kittaka
  • Organizer: 第10回国際ペプチドシンポジウム／第55回ペプチド討論会（ロームシアター京都、みやこめっせ、京都府京都市）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 14-エピ-19-ノルタキステロールの8,9-ジヒドロ化と高いビタミンD活性 (2018)
  • Author(s): 川越文裕、澤田大介、竹内明子、上杉志成、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第138年会（金沢 もてなしドーム）
• [Presentation] グアニンPNAモノマーの新規カチオン性アナログ (2018)
  • Author(s): 杉山 亨、小原美咲、桑田啓子、今村保忠、出水庸介、栗原正明、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第138年会（金沢 もてなしドーム）
• [Presentation] 再生医療を指向したβ-アミノ酸を含む新規コラーゲン模倣物の創製 (2018)
  • Author(s): 下田 茜、伊東未祐、上村 光、杉山 亨、橘高敦史、須原義智
  • Organizer: 日本薬学会 第138年会（金沢 もてなしドーム）
• [Presentation] 2-[2-(テトラゾール-2-イル)エチル]-1α,25(OH)2-19-ノルビタミンD3の合成 (2018)
  • Author(s): 高野真史，橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第138年会（金沢 もてなしドーム）
• [Presentation] SYNTHETIC STUDIES ON VITAMIN D DERIVATIVES WITH LACTONE SIDE CHAIN (2017)
  • Author(s): A. Nagata, Y. Akagi, T. Yamaguchi, M. Odagi, A. Kittaka, M. Uesugi, K. Nagasawa
  • Organizer: 20th Vitamin D Workshop
  • Place of Presentation: Rosen Hotel, Orland, USA
  • Year and Date: 2017-03-28
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] SYNTHESIS OF (24S)-ISOMER OF AH-1 CYP24A1 METABOLITE (2017)
  • Author(s): M. Takano, K. Yasuda, H. Mano, E. Tohyama, T. Sakaki, and A. Kittaka
  • Organizer: 20th Vitamin D Workshop
  • Place of Presentation: Rosen Hotel, Orland, USA
  • Year and Date: 2017-03-28
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] SYNTHESIS OF FALECALCITRIOL DERIVATIVES USING CF3TMS AS A TRIFLUOROMETHYLATION REAGENT (2017)
  • Author(s): F. Kawagoe, T. Sugiyama, M. Uesugi, A. Kittaka
  • Organizer: 20th Vitamin D Workshop
  • Place of Presentation: Rosen Hotel, Orland, USA
  • Year and Date: 2017-03-28
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] CD環部側鎖にラクトン及びラクタムを有する活性型ビタミンD誘導体の合成研究 (2017)
  • Author(s): 赤木祐介、山口卓也、永田亜希子、小田木 陽、橘高敦史、上杉志成、長澤和夫
  • Organizer: 日本薬学会 第137年会
  • Place of Presentation: 仙台国際センター
  • Year and Date: 2017-03-24
• [Presentation] 標準的Fmoc法固相合成のための2-チオウラシルPNAモノマー (2017)
  • Author(s): 杉山 亨、長谷川元気、新倉千絵、桑田啓子、今村保忠、出水庸介、栗原正明、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第137年会
  • Place of Presentation: 仙台国際センター
  • Year and Date: 2017-03-24
• [Presentation] 7,8-シス-14-エピ-2-(3-ヒドロキシプロピル)-1α,25-ジヒドロキシ-19-ノルビタミンD3の合成 (2017)
  • Author(s): 澤田大介、川越文裕、落合鋭士、竹内明子、角田真二、上村みどり、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第137年会
  • Place of Presentation: 仙台国際センター
  • Year and Date: 2017-03-24
• [Presentation] (24S)-2α-[2-(テトラゾール-2-イル)エチル]-1α,24,25-トリヒドロキシビタミンD3の合成 (2017)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，真野寛生，遠山枝李，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第137年会
  • Place of Presentation: 仙台国際センター
  • Year and Date: 2017-03-24
• [Presentation] アゾール基を有するビタミンＤ誘導体のCYP24A1による代謝 (2017)
  • Author(s): 遠山枝李、安田佳織、真野寛生、鎌倉昌樹、生城真一、太田美穂、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Organizer: 日本薬学会 第137年会
  • Place of Presentation: 仙台国際センター
  • Year and Date: 2017-03-24
• [Presentation] 造腫瘍性代謝物様の活性を有する脂質代謝物としてのN-アシルドーパミンの同定 (2017)
  • Author(s): 伊藤昭博、芹澤茉里子、Asad Ali Shah、前田里子、中田明子、松本洋太郎、有田 誠、橘高敦史、上杉志成、吉田 稔
  • Organizer: 第90回日本薬理学会年会
  • Place of Presentation: 長崎ブリックホール
  • Year and Date: 2017-03-15
• [Presentation] ビタミンD誘導体AH-1のCYP24A1代謝物24位エピマーの合成 (2017)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，真野寛生，遠山枝李，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第69回大会(横浜市開港記念会館）
• [Presentation] 高感度かつ短時間にビタミンD誘導体のVDR親和性を評価するシステムの開発 (2017)
  • Author(s): 真野寛生、生城真一、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第69回大会(横浜市開港記念会館）
• [Presentation] 効率的ファレカルシトリオール側鎖構造の構築 (2017)
  • Author(s): 川越文裕、杉山 亨、上杉志成、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第69回大会(横浜市開港記念会館）
• [Presentation] 2位置換基上にアゾールを有するビタミンD3誘導体の合成 (2017)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 第3回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会（海運倶楽部）
  • Invited
• [Presentation] 電荷を帯びたグアニンアナログをもつPNAの合成 (2017)
  • Author(s): 杉山 亨、小原美咲、栗原正明、橘高敦史
  • Organizer: 第61回日本薬学会関東支部大会（慶應義塾大学薬学部）
• [Presentation] FMO calculations on specific interactions between vitamin-D receptor and its ligands (2017)
  • Author(s): Ryosuke Takeda, Ittetsu Kobayashi, Kanako Shimamura, Hiromi Ishimura, Ryushi Kadoya, Kentaro Kawai, Atsushi Kittaka, Midori Takimoto-Kamimura, Noriyuki Kurita
  • Organizer: CBI学会2017年大会（タワーホール船堀）
• [Presentation] 正電荷を帯びたグアニン誘導体をもつPNAの合成 (2017)
  • Author(s): 杉山 亨, 小原美咲, 桑田啓子, 今村保忠, 出水庸介, 栗原正明, 橘高敦史
  • Organizer: 第35回メディシナルケミストリーシンポジウム（名古屋大学）
• [Presentation] 4種の14-エピ-8,9-ジヒドロ-1α,25-ジヒドロキシ-19-ノルタキステロールの合成 (2017)
  • Author(s): 川越文裕、澤田大介、竹内明子、上杉志成、橘高敦史
  • Organizer: 第43回反応と合成の進歩シンポジウム（富山国際会議場）
• [Presentation] PEPTIDE NUCLEIC ACID POSSESSING PREQ1 AS A CATIONIC ANALOGUE OF GUANINE (2017)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masashi Takano, and Atsushi Kittaka
  • Organizer: 第54回ペプチド討論会（大阪府立大学、中百舌鳥キャンパス）
• [Presentation] Fmoc法による擬似相補的PNAの合成 (2016)
  • Author(s): 杉山 亨、長谷川元気、新倉千絵、桑田啓子、今村保忠、出水庸介、栗原正明、高野真史、橘高敦史
  • Organizer: 第34回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: つくば国際会議場
  • Year and Date: 2016-11-30
• [Presentation] CF3TMSを用いたファレカルシトリオール誘導体の合成 (2016)
  • Author(s): 川越文裕、高野真史、杉山 亨、上杉志成、橘高敦史
  • Organizer: 第34回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: つくば国際会議場
  • Year and Date: 2016-11-30
• [Presentation] 造腫瘍性代謝物様の活性を有する新規内因性脂質代謝物の発見 (2016)
  • Author(s): 伊藤昭博、芹澤茉里子、Asad Ali Shah、三野光識、松岡聖二、中田明子、前田里子、松本洋太郎、中尾洋一、有田 誠、橘高敦史、上杉志成、吉田 稔
  • Organizer: 第39回日本分子生物学会年会
  • Place of Presentation: パシフィコ横浜
  • Year and Date: 2016-11-30
• [Presentation] ビタミンD誘導体のCYP24A1代謝物の化学合成 (2016)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，真野寛生, 遠山枝李， 榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 第42回反応と合成の進歩シンポジウム
  • Place of Presentation: 清水文化会館
  • Year and Date: 2016-11-07
• [Presentation] NEW FMOC 2-THIOURACIL MONOMER FOR THE SYNTHESIS OF PSEUDO-COMPLEMENTARY PNA (2016)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masashi Takano, and Atsushi Kittaka
  • Organizer: 第53回ペプチド討論会
  • Place of Presentation: 京都テルサ
  • Year and Date: 2016-10-26
• [Presentation] 機能性分子を目指した修飾デアザグアニンのペプチド核酸への導入 (2016)
  • Author(s): 杉山 亨、桑田啓子、今村保忠、出水庸介、栗原正明、高野真史、橘高敦史
  • Organizer: 第46回複素環化学討論会
  • Place of Presentation: 金沢歌劇座
  • Year and Date: 2016-09-26
• [Presentation] 2α-[2-(テトラゾール-2-イル)エチル]-1α,25(OH)2-ビタミンD3のCYP24A1代謝物の合成 (2016)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、遠山枝李、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第46回複素環化学討論会
  • Place of Presentation: 金沢歌劇座
  • Year and Date: 2016-09-26
• [Presentation] 2位置換基上にアゾールを有するビタミンD3誘導体（AH-1）のCYP24A1代謝物の化学合成 (2016)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、真野寛生、遠山枝李、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第2回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会
  • Place of Presentation: TKPガーデンシティ品川
  • Year and Date: 2016-08-26
  • Invited
• [Presentation] ヒトATRA耐性急性前骨髄球性白血病細胞の分化誘導活性を有するノンセコステロイド型ビタミンD受容体リガンド (2016)
  • Author(s): 野尻久雄、村田拓哉、橘高敦史、出水庸介、三澤隆史、栗原正明
  • Organizer: 第2回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会
  • Place of Presentation: TKPガーデンシティ品川
  • Year and Date: 2016-08-26
  • Invited
• [Presentation] 25-ヒドロキシビタミンD3ラクトン代謝物と異性体の合成研究 (2016)
  • Author(s): 樋口恵理香、杉山 亨、高野真史、上杉志成、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第68回大会
  • Place of Presentation: 富山国際会議場
  • Year and Date: 2016-06-17
• [Presentation] ビタミンD受容体 (VDR) の活性を制御するノンセコステロイド型VDRリガンドの創製 (2016)
  • Author(s): 三澤隆史、出水庸介、谷内出友美、大岡伸通、木下恵愛、野尻久雄、橘高敦史、槇島誠、内藤幹彦、栗原正明
  • Organizer: 日本ビタミン学会第68回大会
  • Place of Presentation: 富山国際会議場
  • Year and Date: 2016-06-17
• [Presentation] 短い側鎖を有する19-ノルビタミンD誘導体の合成と生物活性評価 (2016)
  • Author(s): 川越文裕、安田佳織、高野真史、松本洋太郎、竹内明子、杉山 亨、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第68回大会
  • Place of Presentation: 富山国際会議場
  • Year and Date: 2016-06-17
• [Presentation] 2α-[2-(テトラゾール-2-イル)エチル]-1α,24,25-トリヒドロキシビタミンD3の合成 (2016)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，遠山枝李，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第68回大会
  • Place of Presentation: 富山国際会議場
  • Year and Date: 2016-06-17
• [Presentation] 2α位にアゾール基を有するビタミンＤ誘導体の代謝および骨密度上昇作用メカニズムの解明 (2016)
  • Author(s): 遠山枝李、安田佳織、真野寛生、鎌倉昌樹、生城真一、太田美穂、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第68回大会
  • Place of Presentation: 富山国際会議場
  • Year and Date: 2016-06-17
• [Presentation] 分割型ルシフェラーゼを用いたビタミンD受容体リガンド検出バイオセンサーの応用 (2016)
  • Author(s): 真野寛生、西川美宇、安田佳織、生城真一、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第68回大会
  • Place of Presentation: 富山国際会議場
  • Year and Date: 2016-06-17
• [Presentation] SYNTHESIS OF 7,8-CIS-VITAMIN D3 ANALOGS (2016)
  • Author(s): D. Sawada, S. Kakuda, M. Kamimura-Takimoto, A. Takeuchi, Y. Matsumoto, and A. Kittaka
  • Organizer: 19th Vitamin D Workshop
  • Place of Presentation: Boston, USA
  • Year and Date: 2016-03-29
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] SYNTHESIS OF (24R)-2α-[2-(TETRAZOL-2-YL)ETHYL]-1α,24,25-TRIHYDROXYVITAMIN D3 (2016)
  • Author(s): M. Takano, K. Yasuda, E. Tohyama, T. Sakaki, and A. Kittaka
  • Organizer: 19th Vitamin D Workshop
  • Place of Presentation: Boston, USA
  • Year and Date: 2016-03-29
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] ビタミンD誘導体合成：制がんおよび骨形成活性への効果 (2016)
  • Author(s): 橘高敦史、高野真史、澤田大介
  • Organizer: 日本薬学会 第136年会
  • Place of Presentation: パシフィコ横浜（横浜市西区）
  • Year and Date: 2016-03-26
  • Invited
• [Presentation] 転写因子 HIF-1αをターゲットとする新規アシルドーパミンの合成 (2016)
  • Author(s): 松本洋太郎、溝越 怜、本谷小佑里、伊藤昭博、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第136年会
  • Place of Presentation: パシフィコ横浜（横浜市西区）
  • Year and Date: 2016-03-26
• [Presentation] CYP24A1はビタミンD誘導体の開発における鍵酵素である (2016)
  • Author(s): 榊 利之、安田佳織、生城真一、山本恵子、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第136年会
  • Place of Presentation: パシフィコ横浜（横浜市西区）
  • Year and Date: 2016-03-26
  • Invited
• [Presentation] 2α-[2-(テトラゾール-2-イル)エチル]-1α,25(OH)2-ビタミンD3代謝物の同定 (2016)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第136年会
  • Place of Presentation: パシフィコ横浜（横浜市西区）
  • Year and Date: 2016-03-26
• [Presentation] デアザグアニン誘導体を持つPNAの合成 (2016)
  • Author(s): 杉山 亨、桑田啓子、今村保忠、出水庸介、栗原正明、高野真史、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第136年会
  • Place of Presentation: パシフィコ横浜（横浜市西区）
  • Year and Date: 2016-03-26
• [Presentation] 22-ヒドロキシ-2-メチリデン-19,23,24,25,26,27-ヘキサノルビタミンD3と異性体の合成 (2016)
  • Author(s): 川越文裕、高野真史、松本洋太郎、杉山 亨、上杉志成、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第136年会
  • Place of Presentation: パシフィコ横浜（横浜市西区）
  • Year and Date: 2016-03-26
• [Presentation] 25-ヒドロキシビタミンD3ラクトン代謝産物と異性体の合成研究 (2016)
  • Author(s): 樋口恵理香、杉山 亨、高野真史、上杉志成、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第136年会
  • Place of Presentation: パシフィコ横浜（横浜市西区）
  • Year and Date: 2016-03-26
• [Presentation] Fmoc固相合成法のための擬似相補的PNAモノマーの開発 (2016)
  • Author(s): 杉山 亨、長谷川元気、新倉千絵、栗原正明、橘高敦史
  • Organizer: 第60回日本薬学会関東支部大会
  • Place of Presentation: 東京大学薬学部
• [Presentation] ノンセコステロイド型VDRリガンドによるATRA耐性急性前骨髄球性白血病細胞の分化誘導 (2015)
  • Author(s): 野尻久雄、村田拓哉、橘高敦史、出水庸介、三澤隆史、栗原正明
  • Organizer: 第38回日本分子生物学会年会 & 第88回日本生化学会大会 合同大会
  • Place of Presentation: 神戸ポートアイランド（神戸市中央区）
  • Year and Date: 2015-12-01
• [Presentation] Elucidation and regulation of novel function of N-acyldopamines (2015)
  • Author(s): Akihiro Ito, Mariko Serizawa, Satoko Maeda, Akiko Nakata, Yotaro Matsumoto, Yoichi Nakao, Minoru Yoshida, Atsushi Kittaka, Motonari Uesugi
  • Organizer: 【CREST疾患代謝】第３回合同領域会議
  • Place of Presentation: 京都・島津製作所本社講堂（京都市中京区）
  • Year and Date: 2015-11-29
• [Presentation] 修飾デアザグアニン含有PNAオリゴマーの合成 (2015)
  • Author(s): 杉山 亨, 桑田啓子, 今村保忠, 出水庸介, 栗原正明, 高野真史, 橘高敦史
  • Organizer: 第33回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 幕張国際研修センター（千葉県千葉市 ）
  • Year and Date: 2015-11-25
• [Presentation] ノンセコステロイド型ビタミンD受容体リガンドの創製 ～官能基変換による活性制御～ (2015)
  • Author(s): 三澤隆史、依岡桃子、出水庸介、谷内出友美、大岡伸道、木下恵愛、野尻久雄、橘高敦史、槇島 誠、内藤幹彦、栗原正明
  • Organizer: 第33回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 幕張国際研修センター（千葉県千葉市 ）
  • Year and Date: 2015-11-25
• [Presentation] SYNTHESIS OF PNA OLIGOMERS CONTAINING MODIFIED (2015)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Masashi Takano, and Atsushi Kittaka
  • Organizer: 第52回ペプチド討論会
  • Place of Presentation: 平塚中央公民館（神奈川県平塚市）
  • Year and Date: 2015-11-16
• [Presentation] 高い骨形成作用を有するビタミンD誘導体の合成、活性評価及び代謝研究 (2015)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，樋口恵理香，遠山枝李，齋藤 博，角田真二，高木健一郎，落合鋭士，堀江恭平，原田善史，上村みどり，竹之内一弥，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 第41回反応と合成の進歩シンポジウム
  • Place of Presentation: 近畿大学11月ホール（大阪府東大阪市）
  • Year and Date: 2015-10-26
• [Presentation] 7,8-cis-19-Norvitamin D3の合成とVDR結合および7,8-cis-vitamin D3の化学的性質 (2015)
  • Author(s): 澤田大介、松本洋太郎、川越文裕、竹内明子、角田真二、上村みどり、橘高敦史
  • Organizer: 第348回脂溶性ビタミン総合研究委員会
  • Place of Presentation: 東京大学薬学部（東京都文京区）
  • Year and Date: 2015-09-18
• [Presentation] アシルドーパミン合成法の最適化に関する研究 (2015)
  • Author(s): 松本洋太郎、溝越 怜、本谷小佑里、伊藤昭博、上杉志成、橘高敦史
  • Organizer: 第59回日本薬学会関東支部大会
  • Place of Presentation: 日本大学薬学部（千葉県船橋市）
  • Year and Date: 2015-09-12
• [Presentation] 2位置換基上にアゾールアルキル基を有する19-ノルビタミンD3の合成 (2015)
  • Author(s): 茂田佳奈子、矢野弘樹、雨宮綾子、樋口恵理香、高野真史、橘高敦史
  • Organizer: 第59回日本薬学会関東支部大会
  • Place of Presentation: 日本大学薬学部（千葉県船橋市）
  • Year and Date: 2015-09-12
• [Presentation] ビタミンD誘導体合成 (2015)
  • Author(s): 齋藤 望、高野真史、澤田大介、橘高敦史
  • Organizer: 第1回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会
  • Place of Presentation: 大津プリンスホテル（滋賀県大津市）
  • Year and Date: 2015-08-28
  • Invited
• [Presentation] 2位にアゾールプロピル基を有する19-ノル型ビタミンD3の合成と生物活性評価 (2015)
  • Author(s): 高野真史，樋口恵理香，安田佳織，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 第1回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会
  • Place of Presentation: 大津プリンスホテル（滋賀県大津市）
  • Year and Date: 2015-08-28
  • Invited
• [Presentation] ヒト由来メチルステロール酸化酵素SC4MOLによるビタミンD誘導体の代謝 (2015)
  • Author(s): 安田佳織、岩永由麻、小川和亮、高野真史、橘高敦史、太田美穂、鎌倉昌樹、生城真一、榊 利之
  • Organizer: 第1回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会
  • Place of Presentation: 大津プリンスホテル（滋賀県大津市）
  • Year and Date: 2015-08-28
  • Invited
• [Presentation] Incorporation of a peptide nucleic acid into a normal human fibroblast cell reduced type I collagen production (2015)
  • Author(s): Yasutada Imamura, Suzuka Tsuboi, Toru Sugiyama, Atsushi Kittaka, Yonchol Shin
  • Organizer: 9th International Conference on Proteoglycans and 10th Pan Pacific Connective Tissue Societies Symposium
  • Place of Presentation: 韓国ソウル Ewha Womans University
  • Year and Date: 2015-08-24
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] CYP24A1 is a key enzyme to develop vitamin D analogs as anti-osteoporosis or anti-cancer drugs (2015)
  • Author(s): Toshiyuki Sakaki, Kaori Yasuda, Shinichi Ikushiro, Keiko Yamamoto, Tai C. Chen, Atsushi Kittaka
  • Organizer: 19th International Conference on Cytochrome P450
  • Place of Presentation: 国立オリンピック記念青少年総合センター（東京都渋谷区）
  • Year and Date: 2015-06-12
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] CYP24A1-dependent metabolism of a promising vitamin D analog for osteoporosis treatment (2015)
  • Author(s): Eri Tohyama, Kaori Yasuda, Masaki Kamakura, Shinichi Ikushiro, Masashi Takano, Atsushi Kittaka, Toshiyuki Sakaki
  • Organizer: 19th International Conference on Cytochrome P450
  • Place of Presentation: 国立オリンピック記念青少年総合センター（東京都渋谷区）
  • Year and Date: 2015-06-12
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 2α位にトリアゾリルプロピル基を有する19-ノル型ビタミンD3の合成と生物活性評価 (2015)
  • Author(s): 高野真史、樋口恵理香、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第67回大会
  • Place of Presentation: 奈良県新公会堂（奈良県奈良市）
  • Year and Date: 2015-06-05
• [Presentation] 強い骨密度上昇作用を有するビタミンD誘導体の代謝様式の解明 (2015)
  • Author(s): 遠山枝李、安田佳織、生城真一、鎌倉昌樹、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第67回大会
  • Place of Presentation: 奈良県新公会堂（奈良県奈良市）
  • Year and Date: 2015-06-05
• [Presentation] 分割型ルシフェラーゼを用いたビタミンDバイオセンサーの開発 (2015)
  • Author(s): 真野寛生、西川美宇、安田佳織、鎌倉昌樹、生城真一、高野真史、斉藤 望、橘高敦史、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第67回大会
  • Place of Presentation: 奈良県新公会堂（奈良県奈良市）
  • Year and Date: 2015-06-05
• [Presentation] SYNTHESIS, METABOLISM, AND BIOLOGICAL ACTIVITY OF 2-[3-(TETRAZOLYL)PROPYL]-1α,25-DIHYDROXY-19-NORVITAMIN D3 (2015)
  • Author(s): M. Takano, E. Higuchi, K. Yasuda, E. Tohyama, A. Takeuchi, T. Sakaki, and A. Kittaka
  • Organizer: 18th Vitamin D Workshoｐ
  • Place of Presentation: Delft, Holland
  • Year and Date: 2015-04-21
  • Int'l Joint Research
• [Book] 知っておきたい有機反応100 第２版 (2019)
  • Author(s): 橘高敦史ら 編著
  • Total Pages: 290
  • Publisher: 東京化学同人
  • ISBN: 9784807909605
• [Book] 新・毒物劇物取扱の手引 (2018)
  • Author(s): 橘高敦史ら 編著
  • Total Pages: 1155
  • Publisher: 時事通信社
  • ISBN: 9784788715509
• [Book] スタンダード薬学シリーズⅡ ３ 化学系薬学Ⅲ.「自然が生み出す薬物」 (2016)
  • Author(s): 橘高敦史 領域担当編集
  • Total Pages: 334
  • Publisher: 東京化学同人
• [Book] Vitamins and Hormones Vol. 100 (2016)
  • Author(s): Atsushi Kittaka, Masashi Takano, and Hiroshi Saitoh
  • Total Pages: 473
  • Publisher: Elsevier Inc. Academic Press: Burlington
• [Book] Vitamins and Hormones Vol. 100 (2016)
  • Author(s): Eiji Munetsuna, Atsushi Kittaka, Tai C. Chen, and Toshiyuki Sakaki
  • Total Pages: 473
  • Publisher: Elsevier Inc. Academic Press: Burlington
• [Book] スタンダード薬学シリーズⅡ ３ 化学系薬学Ⅱ.「生体分子・医薬品の化学による理解」 (2016)
  • Author(s): 橘高敦史
  • Total Pages: 346
  • Publisher: 東京化学同人
• [Remarks] 橘高敦史
  • URL: https://researchmap.jp/read0025684/
• [Remarks] 帝京大学薬学部薬化学研究室
  • URL: http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/
• [Remarks] 橘高敦史
  • URL: http://researchmap.jp/read0025684/
• [Remarks] 帝京大学薬学部
  • URL: http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/