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Middle up and down type medicinal chemistry based upon boron compound library

Research Project

Project/Area Number 15K08029
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Research Field Drug development chemistry
Research InstitutionShowa University (2018-2019)
Tohoku Medical and Pharmaceutical University (2015-2017)

Principal Investigator

Ohta Kiminori  昭和大学, 薬学部, 准教授 (90347906)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 皆瀬 麻子  東北医科薬科大学, 薬学部, 助教 (30710397)
遠藤 泰之  東北医科薬科大学, 薬学部, 教授 (80126002)
Project Period (FY) 2015-04-01 – 2020-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2019)
Budget Amount *help
¥5,070,000 (Direct Cost: ¥3,900,000、Indirect Cost: ¥1,170,000)
Fiscal Year 2018: ¥1,040,000 (Direct Cost: ¥800,000、Indirect Cost: ¥240,000)
Fiscal Year 2017: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2016: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000)
Fiscal Year 2015: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Keywordsホウ素化合物 / 化合物ライブラリー / ランダムスクリーニング / カルボラン / 抗腫瘍作用 / ラジカル捕捉作用 / ホウ素クラスター / ラジカル捕捉 / スクリーニング / 創薬化学 / ホウ素化学 / 抗腫瘍活性 / ラジカル補足作用
Outline of Final Research Achievements

The construction and the random screening of the boron compound library was performed as one of the novel medicinal chemistry approaches. The screening by means of the cell proliferation assay using cancer cell lines revealed that several boron compounds showed potent anticancer activity. Furthermore, another screening using a stable DPPH radical revealed that several boron cluster derivatives showed radical scavenge activities that one boron cluster molecule can scavenge more than 10 DPPH radicals.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

ホウ素は人体に無害であるにもかかわらず、現在までにホウ素を含む医薬品はわずかしかない。ホウ素の特徴を考慮すると、ホウ素化合物を用いてこれまでにない革新的医薬品を創製することが可能である。ホウ素化合物ライブラリーのスクリーニングから抗腫瘍活性を見出したことは、ホウ素化合物を利用した創薬研究を大きく飛躍させることに繋がる。また、ホウ素クラスターのラジカル捕捉作用はこれまでに報告が無く、創薬のみならずホウ素化合物の基礎化学の点からも注目に値する。

Report

(6 results)
  • 2019 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2018 Research-status Report
  • 2017 Research-status Report
  • 2016 Research-status Report
  • 2015 Research-status Report
  • Research Products

    (24 results)

All 2020 2019 2018 2017 2016 2015 Other

All Journal Article (8 results) (of which Peer Reviewed: 8 results,  Open Access: 1 results,  Acknowledgement Compliant: 1 results) Presentation (14 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results) Remarks (2 results)

  • [Journal Article] ER subtype selectivity of m-carborane-containing phenols: C-alkyl groups on the m-carborane cage enhance ERα selectivity2019

    • Author(s)
      Ohta Kiminori、Ogawa Takumi、Kato Koichi、Oda Akifumi、Endo Yasuyuki
    • Journal Title

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      Volume: 29 Issue: 16 Pages: 2290-2293

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2019.06.025

    • Related Report
      2019 Annual Research Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Design and Synthesis of Novel Breast Cancer Therapeutic Drug Candidates Based upon the Hydrophobic Feedback Approach of Antiestrogens2019

    • Author(s)
      Ohta Kiminori、Kaise Asako、Taguchi Fumi、Aoto Sayaka、Ogawa Takumi、Endo Yasuyuki
    • Journal Title

      Molecules

      Volume: 24 Issue: 21 Pages: 3966-3977

    • DOI

      10.3390/molecules24213966

    • Related Report
      2019 Annual Research Report
    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] Anti-cancer activity of m-carborane-containing trimethoxyphenyl derivatives through tubulin polymerization inhibition2019

    • Author(s)
      Kaise Asako、Endo Yasuyuki、Ohta Kiminori
    • Journal Title

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      Volume: 27 Issue: 6 Pages: 1139-1144

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2019.02.018

    • Related Report
      2019 Annual Research Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Novel androgen receptor full antagonists: Design, synthesis, and a docking study of glycerol and aminoglycerol derivatives that contain p -carborane cages2018

    • Author(s)
      Kaise Asako、Ohta Kiminori、Fujii Shinya、Oda Akifumi、Goto Tokuhito、Endo Yasuyuki
    • Journal Title

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      Volume: 26 Issue: 13 Pages: 3805-3811

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2018.06.007

    • Related Report
      2018 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Design and synthesis of iodocarborane-containing ligands with high affinity and selectivity toward ERβ2017

    • Author(s)
      Ohta Kiminori、Ogawa Takumi、Endo Yasuyuki
    • Journal Title

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      Volume: 27 Issue: 17 Pages: 4030-4033

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2017.07.053

    • Related Report
      2017 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Novel p -carborane-containing multitarget anticancer agents inspired by the metabolism of 17β-estradiol2017

    • Author(s)
      Kaise Asako、Ohta Kiminori、Endo Yasuyuki
    • Journal Title

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      Volume: 25 Issue: 24 Pages: 6371-6378

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2017.10.006

    • Related Report
      2017 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Design and synthesis of p -carborane-containing sulfamates as multitarget anti-breast cancer agents2017

    • Author(s)
      Kaise Asako、Ohta Kiminori、Shirata Chinami、Endo Yasuyuki
    • Journal Title

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      Volume: 25 Issue: 24 Pages: 6417-6426

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2017.10.013

    • Related Report
      2017 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Design, synthesis, and anti-proliferative activity of 1-(4-methoxyphenyl)-12-hydroxymethyl-p-carborane derivatives2016

    • Author(s)
      Asako Kaise, Kiminori Ohta, Yasuyuki Endo
    • Journal Title

      Eur. J. Med. Chem.

      Volume: 122 Pages: 257-263

    • DOI

      10.1016/j.ejmech.2016.06.029

    • Related Report
      2016 Research-status Report
    • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
  • [Presentation] 抗腫瘍活性を示すm-カルボラン含有トリメトキシフェニル誘導体2020

    • Author(s)
      皆瀬麻子、太田公規、遠藤泰之
    • Organizer
      日本薬学会第140年会
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      2019 Annual Research Report
  • [Presentation] 球状ホウ素クラスターを基盤とする新規エストロゲン受容体リガンドの設計と合成2019

    • Author(s)
      皆瀬麻子、大山美優、吉見友弘、太田公規、遠藤泰之
    • Organizer
      第37回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Related Report
      2019 Annual Research Report
  • [Presentation] マルチターゲット型抗腫瘍活性を示す新規カルボラン誘導体の創製2018

    • Author(s)
      皆瀬麻子、太田公規、白田智七美、遠藤泰之
    • Organizer
      第36回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Related Report
      2018 Research-status Report
  • [Presentation] ホウ素クラスター誘導体の抗腫瘍活性とそのメカニズムについて2018

    • Author(s)
      皆瀨麻子、白田智七美、太田公規、遠藤泰之
    • Organizer
      日本薬学会 第138年会
    • Related Report
      2017 Research-status Report
  • [Presentation] 新規SERD化合物の探索:カルボラン含有ERリガンドによるERダウンレギュレーション2017

    • Author(s)
      皆瀨麻子、吉見友弘、太田公規、遠藤泰之
    • Organizer
      日本薬学会第137年会
    • Place of Presentation
      東北大学(宮城県仙台市)
    • Year and Date
      2017-03-24
    • Related Report
      2016 Research-status Report
  • [Presentation] カルボラン含有新規選択的エストロゲン受容体抑制薬(SERD)化合物の探索2017

    • Author(s)
      皆瀨麻子、吉見友弘、太田公規、遠藤泰之
    • Organizer
      平成29年度東北医科薬科大学 創薬研究センターシンポジウム
    • Related Report
      2017 Research-status Report
  • [Presentation] Structural differences of the ligand binding pockets between estrogen receptor alpha and beta2017

    • Author(s)
      Koichi Kato, Kenichiro Fujii, Tomoki Nakayoshi, Yurie Watanabe, Shuichi Fukuyoshi, Kiminori Ohta, Yasuyuki Endo, Noriyuki Yamaotsu, Shuichi Hirono, Eiji Kurimoto, Akifumi Oda
    • Organizer
      XXIX IUPAP conference on computational physics
    • Related Report
      2017 Research-status Report
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] カルボラン含有非ステロイド型2-methoxyestradiol誘導体の抗腫瘍活性2017

    • Author(s)
      皆瀨麻子、太田公規、遠藤泰之
    • Organizer
      ケミカルバイオロジー学会 第12回年会
    • Related Report
      2017 Research-status Report
  • [Presentation] ホウ素クラスターを中心骨格とする新規選択的エストロゲン受容体制御薬(SERD)の開発2016

    • Author(s)
      皆瀨麻子、吉見友弘、太田公規、遠藤泰之
    • Organizer
      第34回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      つくば国際会議場(茨城県つくば市)
    • Year and Date
      2016-11-30
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      2016 Research-status Report
  • [Presentation] カルボラン含有グリセロール誘導体の抗アンドロゲン活性2016

    • Author(s)
      皆瀨麻子、太田公規、小田彰史、遠藤泰之
    • Organizer
      日本薬学会第136年会
    • Place of Presentation
      みなとみらい(神奈川県横浜市)
    • Year and Date
      2016-03-27
    • Related Report
      2015 Research-status Report
  • [Presentation] 変異ARに対するカルボラン含有グリセロール誘導体の活性評価2016

    • Author(s)
      皆瀨麻子、阿部孝俊、太田公規、小田彰史、遠藤泰之
    • Organizer
      平成28年度創薬研究センターシンポジウム
    • Place of Presentation
      東北医科薬科大学(宮城県仙台市)
    • Related Report
      2016 Research-status Report
  • [Presentation] カルボラン含有2-methoxyestradiol誘導体の細胞増殖抑制作用とメカニズム解析2015

    • Author(s)
      皆瀨麻子、太田公規、遠藤泰之
    • Organizer
      第33回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      幕張国際研修センター(千葉県千葉市)
    • Year and Date
      2015-11-25
    • Related Report
      2015 Research-status Report
  • [Presentation] 新規カルボラン含有医薬化合物創製への挑戦2015

    • Author(s)
      皆瀨麻子、太田公規、遠藤泰之
    • Organizer
      第54回日本薬学会東北支部大会
    • Place of Presentation
      岩手医科大学(岩手県紫波郡矢巾町))
    • Year and Date
      2015-09-26
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      2015 Research-status Report
  • [Presentation] バナナ型構造を持つエストロゲン受容体リガンドにおけるアゴニスト-アンタゴニストバランスの制御2015

    • Author(s)
      皆瀨麻子、太田公規、遠藤泰之
    • Organizer
      第10回日本ケミカルバイオロジー学会
    • Place of Presentation
      東北大学(宮城県仙台市)
    • Year and Date
      2015-06-11
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      2015 Research-status Report
  • [Remarks] 基礎薬学講座 薬品製造化学部門

    • URL

      https://www.showa-u.ac.jp/education/pharm/major/organochem.html

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      2019 Annual Research Report
  • [Remarks] 東北医科薬科大学 創薬化学教室 革新的創薬研究グループ

    • URL

      http://www.tohoku-mpu.ac.jp/laboratory/soyaku/ohta/index.htm

    • Related Report
      2017 Research-status Report 2016 Research-status Report 2015 Research-status Report

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Published: 2015-04-16   Modified: 2021-02-19  

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