Studies on search and synthesis of plant alkaloids for the development of new medicines for pain and improving the memory disorders
| Project/Area Number |
16H05094
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Natural medicines
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| Research Institution | Chiba University |
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Principal Investigator |
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| Project Period (FY) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2018)
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| Budget Amount *help |
¥17,940,000 (Direct Cost: ¥13,800,000、Indirect Cost: ¥4,140,000)
Fiscal Year 2018: ¥5,070,000 (Direct Cost: ¥3,900,000、Indirect Cost: ¥1,170,000)
Fiscal Year 2017: ¥6,630,000 (Direct Cost: ¥5,100,000、Indirect Cost: ¥1,530,000)
Fiscal Year 2016: ¥6,240,000 (Direct Cost: ¥4,800,000、Indirect Cost: ¥1,440,000)
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| Keywords | 天然活性物質 / アルカロイド / 全合成 / 構造決定 / 鎮痛活性 / リコポジウム / インドール / リガンド / 化学合成 / 天然物化学 / 生物活性物質の探索 / 天然物の全合成 / アゴニスト / アンタゴニスト / 脳機能改善薬 |
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| Outline of Final Research Achievements |
By chemical investigation and synthetic studies on Iboga-type indole alkaloids with TRPV1 antagonistic activity, we found new alkaloids from Ervatamia plant and developed a new rout for asymmetric total synthesis of Iboga-type indole alkaloids. Based on the indole alkaloid isolated from Mitragyna plant, we also developed an effective analgesic compound, which acted on opioid receptors as bias-agonist. Asymmetric total syntheses of three Lycopodium alkaloids having anti-acetylcholine esterase activity were achieved.
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
超高齢化社会を迎えた中、がん性疼痛に対する鎮痛剤や認知症改善薬（治療薬）の開発が強く求められている。これらの薬剤を開発するためのアプローチとして、オピオイド受容体アゴニスト活性、TRPチャネルアンタゴニスト活性、アセチルコリンエステラーゼ阻害活性などを有する新規なシード分子の発見と開発が挙げられる。本研究では、これら活性を持つ天然物の探索と合成研究、活性評価を行うことで、今後新薬開発に繋がる可能性を持ついくつかの有用な分子を見出した。
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Report
(4 results)
Research Products
(87 results)
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[Journal Article] Biphenyl Ether and Biphenyl Quinolizidine Lactone Alkaloids from Heimia salicifolia.2018
Author(s)
M. Kitajima, T. Yanagisawa, M. Tsukahara, Y. Yamaguchi, N. Kogure, R. Kikura-Hanajiri, Y. Goda, O. Iida, Y. Sugimura, N. Kawahara, and H. Takayama
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Journal Title
Tetrahedron
Volume: 74
Issue: 4
Pages: 441-452
DOI
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[Presentation] 加齢による脳梗塞悪化とアクロレインの関係並びに新規脳保護薬の開発2017
Author(s)
渡辺健太, 植村武史, 東恭平, 小暮紀行, 北島満里子, 高山廣光, 高尾浩一, 杉田義昭, 西村和洋, 五十嵐一衛, 戸井田敏彦
Organizer
日本薬学会第137年会
Place of Presentation
東北大学川内北キャンパス（宮城県仙台市）
Year and Date
2017-03-25
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[Presentation] キョウチクトウ科 Kopsia arborea 含有新規インドールアルカロイド Kopsiyunnanines K, L, M の構造と Andranginine の絶対立体配置2017
Author(s)
小暮紀行, 徳田涼子, 通山紫乃, 中澤麻衣子, 小山徹也, 岡本佳樹, 三森雄二, Yuqui Wu, Rong-Ping Zhang, 北島満里子, 高山廣光
Organizer
第59回天然有機化合物討論会
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