新規天然蛍光分子の探索と生細胞イメージリング剤の創出
| Project/Area Number |
16K01921
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Biomolecular chemistry
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| Research Institution | Nihon University |
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Principal Investigator |
大崎 愛弓 日本大学, 文理学部, 准教授 (50161360)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
福山 愛保 徳島文理大学, 薬学部, 教授 (70208990)
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| Project Period (FY) |
2016-04-01 – 2020-03-31
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| Project Status |
Granted (Fiscal Year 2017)
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| Budget Amount *help |
¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000)
Fiscal Year 2019: ¥910,000 (Direct Cost: ¥700,000、Indirect Cost: ¥210,000)
Fiscal Year 2018: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000)
Fiscal Year 2017: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
Fiscal Year 2016: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
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| Keywords | 天然蛍光成分 / 蛍光特性 / 構造解析 / 全合成 / 蛍光イメージリング / 薬用植物 / アルカロイド / 生物活性物質 / 天然蛍光物質 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
昨年度分の蛍光スクリーニングにおいて強い蛍光成分が存在すると認められた検体のうち，コクサギ(Orixa japonica，ミカン科)について蛍光成分の分離精製を行った。蛍光成分の分離はシリカゲルクロマトグラフィーの他，逆相HPLCを用いた分離精製にて単離を行った。HPLCを用いた分離では，多波長UV検出器（PDA）の他，蛍光検出器を用いて行った。その結果，6種の新規化合物を含む37種のアルカロイドを単離精製し，構造を明らかにすることが出来た。得られた化合物群は大きく3種の骨格群である二環性共役系化合物（キノリン系），三環性共役系化合物（フラノキノリン系），多環性非共役系化合物（非共役系）に分類することが出来た。それらの代表的な化合物について，種々の溶媒における蛍光特性について検討を行った。コクサギに含有される3種の骨格のうち，DMSO中においてフラノキノリン系共役系化合物に対して強い蛍光が認められた。フラノキノリン型の化合物は，10種のうち8検体についてDMSO中における蛍光特性について詳細な検討を行った。その結果，メトキシ基の置換位置の違いにより，蛍光の可否，最大蛍光波長の大きな相違が認められることが明らかとなった。今後はさらに詳細に検討を行うことと同時に生細胞への導入を行う予定である。さらに強い蛍光成分を持つ植物エキスの探索を引き続きおこなった。昨年度の106種に引き続き，新たに構築した西部四国地域の植物150種について蛍光スクリーニングを実施した。それらのうち10種程度に対して強い蛍光成分の存在が認められた。
一方，ブラジル産薬用植物Quassia amara由来の蛍光成分であるamarastelline Aに対する全合成研究については，最終段階の検討を行っている。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
本年は約150種の西部四国域の植物エキスライブラリの構築と蛍光スクリーニングを行った。昨年度の蛍光スクリーニングにより強い蛍光が認められたコクサギ（Orixa japonica)に対して蛍光成分の分離を行い37種の蛍光成分を含むキノリン型の化合物の単離構造解析を行った。さらにそれらの成分に対して，蛍光特性についての検討を行うことが出来た。
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| Strategy for Future Research Activity |
多種多様な植物について蛍光スクリーニングを継続する。
得られた蛍光成分については，各種溶媒中の蛍光特性についての詳細な検討を行う。
さらに得られた蛍光化合物について，HeLaなどの細胞を用いて生細胞への導入とイメージリングを試みる。その際に，毒性評価，蛍光部位，生体適合性などについて検討を行う。
全体を通して，新規天然蛍光化合物の単離精製方法論を開拓し，確立する。
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Report
(2 results)
Research Products
(56 results)
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[Journal Article] Sucupiranins A?L, Furanocassane Diterpenoids from the Seeds of Bowdichia virgilioides2017
Author(s)
Endo, Y.; Kasahara, T.; Harada, K.; Kubo, M.; Etoh, T.; Ishibashi, M.; Ishiyama, A.; Iwatsuki, M.; Otoguro, K.; Õmura, S.; Akisue, G.; Hirano, T.; Kagechika, H.; Fukuyama, Y.; Ohsaki, A.
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Journal Title
Journal of Natural Products
Volume: 80
Pages: 3120-3127
DOI
Related Report
Peer Reviewed / Int'l Joint Research
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[Journal Article] Two new diterpenoids from Salvia przewarskii.2016
Author(s)
H. Tsukada, H. Kawabe, A. Ohtaka, Y. Saito, Y. Okamoto, M. Tori, H. Kagechika, H. Hirota, X. Gong, C. Kuroda, A. Ohsaki
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Journal Title
Nat. Prod. Commun.
Volume: 11
Pages: 159-161
Related Report
Peer Reviewed / Int'l Joint Research
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[Journal Article] Bangle (Zingiber purpureum) Improves Spatial Learning, Reduces Deficits in Memory and Promotes Neurogenesis in the Dentate Gyrus of Senescence-accelerated Mouse P8．2016
Author(s)
M. Nakai, M. Iiduka, A. Hirata, Y. Yagi, K. Jobu, J. Yokota, E. Kato, S. Hosoda, S. Yoshioka, K. Harada, M. Kubo, N. Matsui, Y. Fukuyama, M. Miyamura
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Journal Title
J. Medicinal Food
Volume: 19
Pages: 435-441
DOI
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Peer Reviewed
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[Presentation] 分子掛け合わせ法による新規ネオビブサニン誘導体の設計と合成2017
Author(s)
栁本 剛志, 岸本 卓, 清水 奈津美, 柳井 翠, 小松 加奈, 杉本 実希子,山口 仁美，高岸 照久 ，葛西 祐介，松井 敦聡 ，久保 美和，山本 博文，永浜 政博，赤 木 正明 ，福山 愛保，今川 洋
Organizer
日本薬学会第１３７回年会
Place of Presentation
仙台国際センター（宮城県仙台市）
Year and Date
2017-03-25
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[Presentation] Exploration of seeds of ALS remedy from Fungal resources2017
Author(s)
YANAI Yuta, KUSAMA-EGUCHI, Kuniko, MAKINO, Mitsuko, HIROSE, Dai, MATSUZAKI, Keisihi, OHSAKI, Ayumi, FURUKAWA, Megumi
Organizer
日本化学会第97春季年会
Place of Presentation
慶応大学日吉キャンパス（神奈川県横浜市）
Year and Date
2017-03-16
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