Development of rapid radioisotopes labeling method using oxidative halogenation reaction

• Project/Area Number: 16K15575
• Research Category: Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Research Field: Radiation science
• Research Institution: University of Fukui
• Principal Investigator: Makino Akira 福井大学, 高エネルギー医学研究センター, 准教授 (00566226)
• Project Period (FY): 2016-04-01 – 2019-03-31
• Project Status: Completed (Fiscal Year 2018)
• Budget Amount: ¥3,510,000 (Direct Cost: ¥2,700,000、Indirect Cost: ¥810,000); Fiscal Year 2018: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000); Fiscal Year 2017: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000); Fiscal Year 2016: ¥910,000 (Direct Cost: ¥700,000、Indirect Cost: ¥210,000)
• Keywords: 酸化還元酵素 / マンガンサレン錯体 / 酸化的ハロゲン化 / 放射性ハロゲン / ハロゲン化 / 酵素触媒 / 酸化的 / 放射線 / 有機化学

Outline of Final Research Achievements

Development of new labeling methods for radioactive halogens using enzymes or manganese-salen complex as catalysts was performed.
At present, it is difficult to apply enzymes as catalyst for rapid synthesis considering the half life of radioactive halogens.
It was revealed that manganese-salen complex can be also used as catalyst for radioactive halogens other than radioactive fluorine-18, which have been reported previously. Further studies on reaction conditions and new metal-complex development are expected to proceed in the near future.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

放射性医薬品は様々な疾患の非侵襲的な診断（PET）や、高い治療奏功性が期待される放射線内照射治療に幅広く使用されている。特に放射性ハロゲンは既に様々な放射性医薬品に用いられているだけでなく、新たな治療用核種としても注目されている。本研究で進めた放射性ハロゲンの迅速合成法の開発は、これまで合成が困難であった新たな放射性医薬品の開発や、既存の薬剤の製造コスト低減に繋がる技術であり、学術的意義が大きい。また、国民の健康に資する技術であり、社会的意義も大きい。