Medicinal Chemistry Based on the Total Synthesis of Polycyclic Alkaloids
| Project/Area Number |
17H03969
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Chemical pharmacy
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| Research Institution | Chiba University |
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Principal Investigator |
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| Project Period (FY) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2019)
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| Budget Amount *help |
¥14,820,000 (Direct Cost: ¥11,400,000、Indirect Cost: ¥3,420,000)
Fiscal Year 2019: ¥3,640,000 (Direct Cost: ¥2,800,000、Indirect Cost: ¥840,000)
Fiscal Year 2018: ¥3,640,000 (Direct Cost: ¥2,800,000、Indirect Cost: ¥840,000)
Fiscal Year 2017: ¥7,540,000 (Direct Cost: ¥5,800,000、Indirect Cost: ¥1,740,000)
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| Keywords | インドール / カルバゾール / カルバゾマイシン / 不斉Diels-Alder反応 / 希土類金属 / テルペン / シゾコムニン / AhR / 環化付加 / Diels-Alder反応 / アレルギー性肺真菌症 / aryl hydrocarbon receptor / アルカロイド / ランドリン / 抗メラノーマ / 希土類金属触媒 / 不斉合成 / ヒドロカルバゾール / 薬学 / 有機化学 / 天然物科学 / 創薬化学 |
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| Outline of Final Research Achievements |
Synthetic study of organic molecules that contain poly-cyclic skeletons is a crucial technology to develop in medicinal chemistry.
We have been studying an asymmetric Diels-Alder reaction using electron-rich butadiene derivatives so-called Danishefsky diene under our original lanthanoid catalyst. Using this reaction, we develop new synthetic routes to prepare synthetic intermediates for terpene, and also carbazole natural products. We also succeeded to prepare new and stable lantanoid complexes which promoted this type of Diels-Alder reactions. Finally, we coulde proped biological functions of schizocommunin which activate aryl hydrocarbon receptor (AhR).
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
医薬品開発を指向した新規不斉合成法の開発を行った。DielsーAlder反応は６員環合成における代表的な反応の一つであるが、多置換シクロヘキサン合成に対応する電子豊富ブタジエン誘導体を用いる反応の不斉化は我々が世界で初めて達成した。今回、本反応の適用範囲の拡大を行い、テルペン合成、ヒドロカルバゾール天然物合成を行った。さらに触媒の安定化、構造解明にも成功し、さらに社会実装の可能性を高めることができた。
またアレルギー性気管支真菌症との関連が疑われる天然物シゾコムニンがary hrdrocarbon receptor経路を活性化るすことを見出した。
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Report
(4 results)
Research Products
(55 results)
