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Development of a new anticancer agent derived from palmitic acid for the treatment of colon cancer

Research Project

Project/Area Number 17K07223
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Research Field Tumor therapeutics
Research InstitutionNagoya City University

Principal Investigator

Suzui Masumi  名古屋市立大学, 医薬学総合研究院(医学), 教授 (30347158)

Project Period (FY) 2017-04-01 – 2021-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2020)
Budget Amount *help
¥4,940,000 (Direct Cost: ¥3,800,000、Indirect Cost: ¥1,140,000)
Fiscal Year 2020: ¥910,000 (Direct Cost: ¥700,000、Indirect Cost: ¥210,000)
Fiscal Year 2019: ¥1,040,000 (Direct Cost: ¥800,000、Indirect Cost: ¥240,000)
Fiscal Year 2018: ¥1,040,000 (Direct Cost: ¥800,000、Indirect Cost: ¥240,000)
Fiscal Year 2017: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
Keywords天然物 / 抗がん物質 / 大腸がん / 転写因子 / STAT3 / 腫瘍選択性 / 構造活性相関 / インシリコ / 腫瘍特異性 / パルミトイルピペリジノピペリジン
Outline of Final Research Achievements

We present the first systematic study of the inhibitory effects of palmitoyl piperidinopiperidine, abbreviated as PPI (Japan Patent No. 5597427), on the colon carcinogenesis. Our investigation demonstrate (1) specific cancer cell killing activity, (2) induction of apoptosis of cancer cells, (3) inhibition of angiogenesis, (4) growth inhibition of implanted cancer cells, (5) suppression of the promotion of colon carcinogenesis, (6) inhibition of transcriptional activity of the transcription factor STAT3 by blocking the dimerization of STAT3. These novel effects of PPI provide further evidence that PPI may be a valuable lead compound in the prevention and therapy of colon cancer and possibly other gastrointestinal cancer.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

STAT3の阻害薬候補は特異性や毒性の問題により臨床での実用化に至っていない。本研究成果は抗がん物質の化学構造における求核性に着目し、これを誘導体の分子設計に活かすことで特異性を向上させ、毒性の問題を解決することにつなげるという学術的意義がある。いわゆる転写因子抑制薬がもつ弱点を克服し、天然脂肪酸を構造の基本骨格とする新たな創薬カテゴリーの創生につながる社会的にも意義のある研究である。

Report

(5 results)
  • 2020 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2019 Research-status Report
  • 2018 Research-status Report
  • 2017 Research-status Report
  • Research Products

    (29 results)

All 2021 2020 2019 2018 2017 Other

All Journal Article (5 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results,  Peer Reviewed: 5 results,  Open Access: 1 results) Presentation (20 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results) Book (1 results) Remarks (2 results) Patent(Industrial Property Rights) (1 results)

  • [Journal Article] Palmitoyl piperidinopiperidine, a novel derivative of 10-hydroxy-2-decenoic acid, as a potent and selective anticancer agent against human colon carcinoma cell lines2021

    • Author(s)
      Ando S, Fukamachi K, Yoshimoto E, Matsumoto H, Iinuma M, Suzui M
    • Journal Title

      International Journal of Oncology

      Volume: 58 Issue: 2 Pages: 251-265

    • DOI

      10.3892/ijo.2020.5160

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    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Evaluation of a biomarker for the diagnosis of pancreas cancer using an animal model2019

    • Author(s)
      Fukamachi K, Hagiwara Y, Futakuchi M, Alexander DB, Tsuda H, Suzui M
    • Journal Title

      Journal of Toxicologic Pathology

      Volume: 32 Issue: 3 Pages: 135-141

    • DOI

      10.1293/tox.2018-0062

    • NAID

      130007682167

    • ISSN
      0914-9198, 1881-915X
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  • [Journal Article] Persistent Pleural Lesions and Inflammation by Pulmonary Exposure of Multiwalled Carbon Nanotubes2018

    • Author(s)
      Liao Dongping、Wang Qiqi、He Jiali、Alexander David B.、Abdelgied Mohamed、El-Gazzar Ahmed M.、Futakuchi Mitsuru、Suzui Masumi、Kanno Jun、Hirose Akihiko、Xu Jiegou、Tsuda Hiroyuki
    • Journal Title

      Chemical Research in Toxicology

      Volume: 31 Issue: 10 Pages: 1025-1031

    • DOI

      10.1021/acs.chemrestox.8b00067

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    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Therapeutic and Preventive Effects of Osteoclastogenesis Inhibitory Factor on Osteolysis, Proliferation of Mammary Tumor Cell and Induction of Cancer Stem Cells in the Bone Microenvironment2018

    • Author(s)
      Futakuchi, M. Nitanda, T. Ando, S. Matsumoto, H. Yoshimoto, E. Fukamachi, K. Suzui, M.
    • Journal Title

      International Journal of Molecular Sciences

      Volume: 19 Issue: 3 Pages: 888-888

    • DOI

      10.3390/ijms19030888

    • NAID

      120006987309

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    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] Lethal chronotoxicity induced by seven metal compounds in mice2018

    • Author(s)
      Yoshioka Hiroki、Nonogaki Tsunemasa、Shinohara Yasuro、Suzui Masumi、Mori Yurie、Hwang Gi-Wook、Ohtani Katsumi、Miura Nobuhiko
    • Journal Title

      The Journal of Toxicological Sciences

      Volume: 43 Issue: 2 Pages: 129-134

    • DOI

      10.2131/jts.43.129

    • NAID

      130006404130

    • ISSN
      0388-1350, 1880-3989
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      第35回日本毒性病理学会総会及び学術集会
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      安藤さえこ、深町勝巳、松本晴年、酒々井眞澄
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  • [Presentation] 新規物質パルミトイルピペリジノピペリジンの抗がん効果と作用メカニズムの解析2018

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      安藤さえこ、深町勝巳、松本晴年、酒々井眞澄
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      第64回日本薬学会東海支部会
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      安藤さえこ、松本晴年、深町勝巳、酒々井眞澄
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      第45回日本毒性学会学術年会
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  • [Presentation] パルミトイルピペリジノピペリジンの抗がん効果発現機序2018

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      安藤さえこ、松本晴年、深町勝巳、二口充、酒々井眞澄
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  • [Presentation] 新規抗がん物質パルミトイルピペリジノピペリジンのIn vitroおよびvivo抗がん効果.2018

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      安藤さえこ、松本晴年、深町勝巳、酒々井眞澄.
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      安藤さえこ、松本晴年、深町勝巳、二口充、吉見直紀、酒々井眞澄.
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  • [Presentation] 新規抗がん物質パルミトイルピペリジノピペリジンのin vitroおよびin vivoにおける抗がん活性.2017

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      安藤さえこ、松本晴年、深町勝巳、二口充、酒々井眞澄.
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      S. Ando, H. Matsumoto, K. Fukamachi, M. Futakuchi, N. Yoshimo, M. Suzui.
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      第32回発癌病理研究会
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      安藤さえこ、松本晴年、深町勝巳、二口充、酒々井眞澄.
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      American Association for Cancer Research Annual Meetting 2017
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    • Int'l Joint Research
  • [Book] はじめの一歩の病理学 第2版2017

    • Author(s)
      酒々井眞澄、他著
    • Total Pages
      279
    • Publisher
      羊土社
    • ISBN
      9784758120845
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  • [Remarks] 名古屋市立大学大学院医学研究科神経毒性学ホームページ

    • URL

      http://www.med.nagoya-cu.ac.jp/moltox.dir/index.html

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  • [Patent(Industrial Property Rights)] 抗がん剤2018

    • Inventor(s)
      酒々井眞澄、飯沼宗和、森田彰
    • Industrial Property Rights Holder
      名古屋市立大学
    • Industrial Property Rights Type
      特許
    • Filing Date
      2018
    • Acquisition Date
      2019
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URL: 

Published: 2017-04-28   Modified: 2022-01-27  

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