Peptide foldamers in drug discovery

• Project/Area Number: 17K08385
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Research Field: Drug development chemistry
• Research Institution: National Institute of Health Sciences
• Principal Investigator: Demizu Yosuke 国立医薬品食品衛生研究所, 有機化学部, 部長 (90389180)
• Project Period (FY): 2017-04-01 – 2022-03-31
• Project Status: Completed (Fiscal Year 2021)
• Budget Amount: ¥4,810,000 (Direct Cost: ¥3,700,000、Indirect Cost: ¥1,110,000); Fiscal Year 2019: ¥910,000 (Direct Cost: ¥700,000、Indirect Cost: ¥210,000); Fiscal Year 2018: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000); Fiscal Year 2017: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
• Keywords: ペプチド / 非天然型アミノ酸 / 二次構造 / DDS / 抗菌ペプチド / PROTAC / ステープルペプチド / タンパク質分解誘導剤 / 構造制御 / 中分子ペプチド / ヘリカル構造 / PPI阻害 / 分解誘導剤 / 核内受容体 / DDSキャリア / Post-modification / 二次構造解析

Outline of Final Research Achievements

Next-generation medium-sized molecular peptide drugs are being developed around the world. To facilitate their practical application, well-controlled manufacturing methods and quality and safety evaluation methods based on the characteristics of these drugs should be established. In particular, peptide design which is able to form stable helical structures is one of the most important approaches to develop highly functionalized peptide-based drugs. In this research, helix-stabilized peptides were developed for application using DDS carriers, antimicrobials, and peptide-based PROTACs.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本研究により得られた成果は、リードペプチド探索の方法、スクリーリングヒット率の向上に貢献でき、中分子ペプチド医薬品の開発効率化に資するためのレギュラトリーサイエンス研究の推進（品質、有効性、安全性の確保）にも繋げることができる。

Research Products

• [Journal Article] <i>N</i>-Nitrosodimethylamine (NDMA) Formation from Ranitidine Impurities: Possible Root Causes of the Presence of NDMA in Ranitidine Hydrochloride (2021)
  • Author(s): Yokoo Hidetomo、Yamamoto Eiichi、Masada Sayaka、Uchiyama Nahoko、Tsuji Genichiro、Hakamatsuka Takashi、Demizu Yosuke、Izutsu Ken-ichi、Goda Yukihiro
  • Journal Title: Chemical and Pharmaceutical Bulletin Volume: 69 Issue: 9 Pages: 872-876
  • DOI: 10.1248/cpb.c21-00289
  • NAID: 130008081978
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • Year and Date: 2021-09-01
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Changes in Test Methods for Internationalization in the Japanese Pharmacopoeia (Part 2): Establishment of a Quantitative Method for Lorazepam Using HPLC Analysis (2021)
  • Author(s): Maniwa Aika、Tsuji Genichiro、Ito Takahito、Uchiyama Nahoko、Hosoe Junko、Ohtsuki Takashi、Matsufuji Hiroshi、Demizu Yosuke、Goda Yukihiro
  • Journal Title: YAKUGAKU ZASSHI Volume: 141 Issue: 7 Pages: 961-970
  • DOI: 10.1248/yakushi.21-00010
  • NAID: 130008059963
  • ISSN: 0031-6903, 1347-5231
  • Year and Date: 2021-07-01
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Miroestrol Quantification in <i>Pueraria mirifica</i> Crude Drugs and Products by Single-Reference UPLC/PDA/MS Using Relative Molar Sensitivities to Kwakhurin (2021)
  • Author(s): Masada Sayaka、Hosoe Junko、Arai Ryoko、Demizu Yosuke、Hakamatsuka Takashi、Goda Yukihiro、Uchiyama Nahoko
  • Journal Title: Chemical and Pharmaceutical Bulletin Volume: 69 Issue: 6 Pages: 573-580
  • DOI: 10.1248/cpb.c21-00160
  • NAID: 130008046432
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • Year and Date: 2021-06-01
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Changes in Test Methods for Internationalization in the Japanese Pharmacopoeia (Part 1): Establishment of a Quantitative Test Method for Clonidine Hydrochloride Using HPLC Analysis (2021)
  • Author(s): Maniwa Aika、Tsuji Genichiro、Ito Takahito、Uchiyama Nahoko、Hosoe Junko、Ohtsuki Takashi、Matsufuji Hiroshi、Demizu Yosuke、Goda Yukihiro
  • Journal Title: YAKUGAKU ZASSHI Volume: 141 Issue: 4 Pages: 591-598
  • DOI: 10.1248/yakushi.20-00237
  • NAID: 130008013879
  • ISSN: 0031-6903, 1347-5231
  • Year and Date: 2021-04-01
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Approach to Establishment of Control Strategy for Oral Solid Dosage Forms Using Continuous Manufacturing (2021)
  • Author(s): Ishimoto Hayato、Kano Manabu、Sugiyama Hirokazu、Takeuchi Hirofumi、Terada Katsuhide、Aoyama Atsushi、Shoda Takuji、Demizu Yosuke、Shimamura Jinen、Yokoyama Reiji、Miyamoto Yuji、Hasegawa Koji、Serizawa Masaru、Unosawa Kazuomi、Osaki Kazuo、Asai Naochika、Matsuda Yoshihiro
  • Journal Title: Chemical and Pharmaceutical Bulletin Volume: 69 Issue: 2 Pages: 211-217
  • DOI: 10.1248/cpb.c20-00824
  • NAID: 130007979432
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • Year and Date: 2021-02-01
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Synthesis of Norgestomet and its 17β-isomer and evaluation of their agonistic activities against progesterone receptor (2021)
  • Author(s): Kurohara Takashi、Ito Takahito、Tsuji Genichiro、Misawa Takashi、Yokoo Hidetomo、Yanase Yuta、Shoda Takuji、Sakai Takatoshi、Hosoe Junko、Uchiyama Nahoko、Akiyama Hiroshi、Demizu Yosuke
  • Journal Title: Bioorganic &amp; Medicinal Chemistry Volume: 49 Pages: 116425-116425
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2021.116425
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Discovery of a Highly Potent and Selective Degrader Targeting Hematopoietic Prostaglandin D Synthase via In Silico Design (2021)
  • Author(s): Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Endo Akinori、Ito Takahito、Yanase Yuta、Murakami Yuki、Fujii Kiyonaga、Hamamura Kengo、Saeki Yasushi、Naito Mikihiko、Aritake Kosuke、Demizu Yosuke
  • Journal Title: Journal of Medicinal Chemistry Volume: 64 Issue: 21 Pages: 15868-15882
  • DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c01206
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Peptide Stapling Improves the Sustainability of a Peptide-Based Chimeric Molecule That Induces Targeted Protein Degradation (2021)
  • Author(s): Yokoo Hidetomo、Ohoka Nobumichi、Takyo Mami、Ito Takahito、Tsuchiya Keisuke、Kurohara Takashi、Fukuhara Kiyoshi、Inoue Takao、Naito Mikihiko、Demizu Yosuke
  • Journal Title: International Journal of Molecular Sciences Volume: 22 Issue: 16 Pages: 8772-8772
  • DOI: 10.3390/ijms22168772
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Discovery of non-proteinogenic amino acids inhibiting biofilm formation by S. aureus and methicillin-resistant S. aureus (2021)
  • Author(s): Ikeda Kentaro、Shoda Takuji、Demizu Yosuke、Tsuji Genichiro
  • Journal Title: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume: 48 Pages: 128259-128259
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.128259
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Nickel-Catalyzed Hydrodeoxygenation of Aryl Sulfamates with Alcohols as Mild Reducing Agents (2021)
  • Author(s): Kuriyama Masami、Onomura Osamu、Matsuo Kasumi、Yamamoto Kosuke、Demizu Yosuke、Nishida Koyo
  • Journal Title: Synthesis Volume: 53 Issue: 23 Pages: 4449-4460
  • DOI: 10.1055/a-1548-8362
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Structure?activity relationship study of amphipathic antimicrobial peptides using helix‐destabilizing sarcosine (2021)
  • Author(s): Yokoo Hidetomo、Hirano Motoharu、Ohoka Nobumichi、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • Journal Title: Journal of Peptide Science Volume: 27 Issue: 12 Pages: 1-6
  • DOI: 10.1002/psc.3360
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Development of Agonist-Based PROTACs Targeting Liver X Receptor (2021)
  • Author(s): Xu Hanqiao、Ohoka Nobumichi、Yokoo Hidetomo、Nemoto Kanako、Ohtsuki Takashi、Matsufuji Hiroshi、Naito Mikihiko、Inoue Takao、Tsuji Genichiro、Demizu Yosuke
  • Journal Title: Frontiers in Chemistry Volume: 9 Pages: 674967-674967
  • DOI: 10.3389/fchem.2021.674967
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Development of ciclesonide analogues that block SARS-CoV-2 RNA replication (2021)
  • Author(s): Tsuji Genichiro、Yonemitsu Kenzo、Ito Takahito、Yanase Yuta、Uema Masashi、Ohoka Nobumichi、Inoue Takao、Asakura Hiroshi、Demizu Yosuke
  • Journal Title: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume: 43 Pages: 128052-128052
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.128052
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Development of Antimicrobial Stapled Peptides Based on Magainin 2 Sequence (2021)
  • Author(s): Hirano Motoharu、Saito Chihiro、Yokoo Hidetomo、Goto Chihiro、Kawano Ryuji、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • Journal Title: Molecules Volume: 26 Issue: 2 Pages: 444-444
  • DOI: 10.3390/molecules26020444
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Synthesis and characterization of PNA oligomers containing preQ1 as a positively charged guanine analogue (2021)
  • Author(s): Moriya Shun-suke、Shibasaki Hatsune、Kohara Misaki、Kuwata Keiko、Imamura Yasutada、Demizu Yosuke、Kurihara Masaaki、Kittaka Atsushi、Sugiyama Toru
  • Journal Title: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume: 39 Pages: 127850-127850
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.127850
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Design and synthesis of novel estrogen receptor antagonists with acetal containing biphenylmethane skeleton (2021)
  • Author(s): Yuyama Materu、Misawa Takashi、Demizu Yosuke、Kanaya Takayuki、Kurihara Masaaki
  • Journal Title: Results in Chemistry Volume: 3 Pages: 100124-100124
  • DOI: 10.1016/j.rechem.2021.100124
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Helical Antimicrobial Peptide Foldamers Containing Non‐proteinogenic Amino Acids (2021)
  • Author(s): Yokoo Hidetomo、Hirano Motoharu、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • Journal Title: ChemMedChem Volume: 16 Issue: 8 Pages: 1226-1233
  • DOI: 10.1002/cmdc.202000940
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] TRIP12 promotes small-molecule-induced degradation through K29/K48-branched ubiquitin chains (2021)
  • Author(s): Kaiho-Soma Ai、Akizuki Yoshino、Igarashi Katsuhide、Endo Akinori、Shoda Takuji、Kawase Yasuko、Demizu Yosuke、Naito Mikihiko、Saeki Yasushi、Tanaka Keiji、Ohtake Fumiaki
  • Journal Title: Molecular Cell Volume: 81 Issue: 7 Pages: 1411-1424.e7
  • DOI: 10.1016/j.molcel.2021.01.023
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Development of a Hematopoietic Prostaglandin D Synthase-Degradation Inducer (2021)
  • Author(s): Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Naganuma Miyako、Murakami Yuki、Fujii Kiyonaga、Ito Takahito、Aritake Kosuke、Naito Mikihiko、Demizu Yosuke
  • Journal Title: ACS Medicinal Chemistry Letters Volume: 12 Issue: 2 Pages: 236-241
  • DOI: 10.1021/acsmedchemlett.0c00605
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Transition Metal-Free O-Arylation of Quinoxalin-2-ones with Diaryliodonium Salts (2021)
  • Author(s): Kuriyama Msami、Mochizuki Yuki、Miyagi, Tsubasa、Yamamoto Kosuke、Demizu Yosuke、Onomura Osamu
  • Journal Title: Heterocycles Volume: 103 Issue: 1 Pages: 502-502
  • DOI: 10.3987/com-20-s(k)26
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Protocols for Synthesis of and the Methods to Evaluate the Anticancer Effects (2021)
  • Author(s): Tsukumo Yoshinori、Tsuji Genichiro、Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Ohoka Nobumichi、Demizu Yosuke、Naito Mikihiko
  • Journal Title: Methods Mol. Biol. Volume: 2365 Pages: 331-347
  • DOI: 10.1007/978-1-0716-1665-9_18
  • ISBN: 9781071616642, 9781071616659
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Amine skeleton-based c-di-GMP derivatives as biofilm formation inhibitors (2021)
  • Author(s): Ikeda Kentaro、Yanase Yuta、Hayashi Katsuhiko、Hara-Kudo Yukiko、Tsuji Genichiro、Demizu Yosuke
  • Journal Title: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume: 32 Pages: 127713-127713
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127713
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Temperature-Dependent Formation of <i>N</i>-Nitrosodimethylamine during the Storage of Ranitidine Reagent Powders and Tablets (2020)
  • Author(s): Abe Yasuhiro、Yamamoto Eiichi、Yoshida Hiroyuki、Usui Akiko、Tomita Naomi、Kanno Hitomi、Masada Sayaka、Yokoo Hidetomo、Tsuji Genichiro、Uchiyama Nahoko、Hakamatsuka Takashi、Demizu Yosuke、Izutsu Ken-ichi、Goda Yukihiro、Okuda Haruhiro
  • Journal Title: Chemical and Pharmaceutical Bulletin Volume: 68 Issue: 10 Pages: 1008-1012
  • DOI: 10.1248/cpb.c20-00431
  • NAID: 130007920176
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • Year and Date: 2020-10-01
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Facile Synthesis of Kwakhurin, a Marker Compound of <i>Pueraria mirifica</i> and Its Quantitative NMR Analysis for Standardization as a Reagent (2020)
  • Author(s): Tsuji Genichiro、Yusa Masaaki、Masada Sayaka、Yokoo Hidetomo、Hosoe Junko、Hakamatsuka Takashi、Demizu Yosuke、Uchiyama Nahoko
  • Journal Title: Chemical and Pharmaceutical Bulletin Volume: 68 Issue: 8 Pages: 797-801
  • DOI: 10.1248/cpb.c20-00346
  • NAID: 130007883280
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • Year and Date: 2020-08-01
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Development of Photoswitchable Estrogen Receptor Ligands (2020)
  • Author(s): K. Tsuchiya, T. Umeno, G. Tsuji, H. Yokoo, M. Tanaka, K. Fukuhara, Y. Demizu, T. Misawa
  • Journal Title: Chemical and Pharmaceutical Bulletin Volume: 68 Issue: 4 Pages: 398-402
  • DOI: 10.1248/cpb.c19-01108
  • NAID: 130007824936
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • Year and Date: 2020-04-01
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Development of Selective TGR5 Ligands Based on the 5,6,7,8‐Tetrahydro‐5,5,8,8‐tetramethylnaphthalene Skeleton (2020)
  • Author(s): Terui Ryusei、Yanase Yuta、Yokoo Hidetomo、Suhara Yoshitomo、Makishima Makoto、Demizu Yosuke、Misawa Takashi
  • Journal Title: ChemMedChem Volume: 16 Issue: 3 Pages: 458-462
  • DOI: 10.1002/cmdc.202000567
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Rational Design of Helix‐Stabilized Antimicrobial Peptide Foldamers Containing α,α‐Disubstituted Amino Acids or Side‐Chain Stapling (2020)
  • Author(s): Hirano Motoharu、Saito Chihiro、Goto Chihiro、Yokoo Hidetomo、Kawano Ryuji、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • Journal Title: ChemPlusChem Volume: 85 Issue: 12 Pages: 2731-2736
  • DOI: 10.1002/cplu.202000749
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis of Chiral α‐Trifluoromethyl α,α‐Disubstituted α‐Amino Acids and Conformational Analysis of L‐Leu‐Based Peptides with ( R )‐ or ( S )‐α‐Trifluoromethylalanine (2020)
  • Author(s): Ueda Atsushi、Ikeda Misuzu、Kasae Takuya、Doi Mitsunobu、Demizu Yosuke、Oba Makoto、Tanaka Masakazu
  • Journal Title: ChemistrySelect Volume: 5 Issue: 35 Pages: 10882-10886
  • DOI: 10.1002/slct.202002888
  • NAID: 120006988512
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Design, Synthesis, and Biological Activity of Conformationally Restricted Analogues of Silibinin (2020)
  • Author(s): Mizuno Mirei、Mori Kazunori、Tsuchiya Keisuke、Takaki Takashi、Misawa Takashi、Demizu Yosuke、Shibanuma Motoko、Fukuhara Kiyoshi
  • Journal Title: ACS Omega Volume: 5 Issue: 36 Pages: 23164-23174
  • DOI: 10.1021/acsomega.0c02936
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] De Novo Design of Cell‐Penetrating Foldamers (2020)
  • Author(s): Yokoo Hidetomo、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • Journal Title: The Chemical Record Volume: 20 Issue: 9 Pages: 912-921
  • DOI: 10.1002/tcr.202000047
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Design and synthesis of peptide-based chimeric molecules to induce degradation of the estrogen and androgen receptors (2020)
  • Author(s): Yokoo Hidetomo、Ohoka Nobumichi、Naito Mikihiko、Demizu Yosuke
  • Journal Title: Bioorganic & Medicinal Chemistry Volume: 28 Issue: 15 Pages: 115595-115595
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2020.115595
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Selective Degradation of Target Proteins by Chimeric Small-Molecular Drugs, PROTACs and SNIPERs (2020)
  • Author(s): Ishikawa Minoru、Tomoshige Shusuke、Demizu Yosuke、Naito Mikihiko
  • Journal Title: Pharmaceuticals Volume: 13 Issue: 4 Pages: 74-74
  • DOI: 10.3390/ph13040074
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Copper‐Catalyzed Enantioselective Synthesis of Oxazolines from Aminotriols via Asymmetric Desymmetrization (2020)
  • Author(s): Yamamoto Kosuke、Tsuda Yutaro、Kuriyama Masami、Demizu Yosuke、Onomura Osamu
  • Journal Title: Chemistry An Asian Journal Volume: 15 Issue: 6 Pages: 840-846
  • DOI: 10.1002/asia.201901742
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Design and Synthesis of 4-(2-Pyrrolyl)-4-phenylheptane Derivatives as Estrogen Receptor Antagonists (2020)
  • Author(s): Tsuji Genichiro、Demizu Yosuke、Naganuma Miyako、Yokoo Hidetomo、Misawa Takashi、Matsuno Kenji
  • Journal Title: HETEROCYCLES Volume: 101 Issue: 2 Pages: 429-429
  • DOI: 10.3987/com-19-14121
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Critical role of mitochondrial ubiquitination and the OPTN?ATG9A axis in mitophagy (2020)
  • Author(s): Yamano Koji、Kikuchi Reika、Kojima Waka、Hayashida Ryota、Koyano Fumika、Kawawaki Junko、Shoda Takuji、Demizu Yosuke、Naito Mikihiko、Tanaka Keiji、Matsuda Noriyuki
  • Journal Title: Journal of Cell Biology Volume: 219 Issue: 9 Pages: 1-23
  • DOI: 10.1083/jcb.201912144
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Deubiquitylase USP25 prevents degradation of BCR-ABL protein and ensures proliferation of Ph-positive leukemia cells (2020)
  • Author(s): Shibata Norihito、Ohoka Nobumichi、Tsuji Genichiro、Demizu Yosuke、Miyawaza Keiji、Ui-Tei Kumiko、Akiyama Tetsu、Naito Mikihiko
  • Journal Title: Oncogene Volume: - Issue: 19 Pages: 3867-3878
  • DOI: 10.1038/s41388-020-1253-0
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Refining Calibration Procedures of Circular Dichroism Spectrometer to Improve Usability (2019)
  • Author(s): K. Sakai-Kato,* K. Yoshida, T. Ohgita, Y. Takechi-Haraya, Y. Demizu, H. Saito
  • Journal Title: Analytical Sciences Volume: 35 Issue: 11 Pages: 1275-1278
  • DOI: 10.2116/analsci.19N022
  • NAID: 130007743081
  • ISSN: 0910-6340, 1348-2246
  • Year and Date: 2019-11-10
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Analysis of an Impurity, <i>N</i>-Nitrosodimethylamine, in Valsartan Drug Substances and Associated Products Using GC-MS (2019)
  • Author(s): T. Tsutsumi, H. Akiyama,* Y. Demizu, N. Uchiyama, S. Masada, G. Tsuji, R. Arai, Y. Abe, Y. Haraya, T. Hakamatsuka, K. Izutsu, Y. Goda, H. Okuda
  • Journal Title: Biological and Pharmaceutical Bulletin Volume: 42 Issue: 4 Pages: 547-551
  • DOI: 10.1248/bpb.b19-00006
  • NAID: 130007622070
  • ISSN: 0918-6158, 1347-5215
  • Year and Date: 2019-04-01
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Development of small molecule chimeric degraders that bring target proteins and the aryl hydrocarbon receptor (AhR) E3 ligase into close proximity (2019)
  • Author(s): N. Ohoka, G. Tsuji, T. Shoda, T. Fujisato, M. Kurihara, Y. Demizu, M. Naito*
  • Journal Title: ACS Chem. Biol. Volume: 14 Issue: 12 Pages: 2822-2832
  • DOI: 10.1021/acschembio.9b00704
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Development of amphipathic antimicrobial peptide foldamers based on Magainin 2 sequence (2019)
  • Author(s): C. Goto, M. Hirano, K. Hayashi, Y. Kikuchi, Y. Hara-Kudo, T. Misawa,* Y. Demizu*
  • Journal Title: ChemMedChem Volume: 14 Issue: 22 Pages: 1911-1916
  • DOI: 10.1002/cmdc.201900460
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Inhibition of beta-amyloid-induced neurotoxicity by planar analogues of procyanidin B3 (2019)
  • Author(s): M. Mizuno, K. Mori, T. Misawa, Y. Demizu, M. Shibanuma, K. Fukuhara*
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. Volume: 29 Issue: 18 Pages: 2659-2663
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2019.07.038
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Rapid and efficient high-performance liquid chromatography analysis of N-nitrosodimethylamine impurity in valsartan drug substance and its medicines (2019)
  • Author(s): S. Masada, G. Tsuji, R. Arai, N. Uchiyama,* Y. Demizu,* T. Tsutsumi, Y. Abe, H. Akiyama, T. Hakamatsuka, K. Izutsu, Y. Goda, H. Okuda
  • Journal Title: Sci. Rep. Volume: 9 Issue: 1 Pages: 11852-11852
  • DOI: 10.1038/s41598-019-48344-5
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Palladium-catalyzed synthesis of deuterated alkenes through deuterodechlorination of alkenyl chlorides (2019)
  • Author(s): M. Kuriyama,* G. Yano, H. Kiba, T. Morimoto, K. Yamamoto, Y. Demizu, O. Onomura*
  • Journal Title: Org. Process Res. Dev. Volume: 23 Issue: 8 Pages: 1552-1557
  • DOI: 10.1021/acs.oprd.9b00193
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Development of 2-aminoisobutyric acid (Aib)-rich cell-penetrating peptide foldamers for efficient siRNA delivery (2019)
  • Author(s): T. Misawa,* N. Ohoka,* M. Oba, H. Yamashita, M. Tanaka, M. Naito, Y. Demizu*
  • Journal Title: Chem. Commun. Volume: 55 Issue: 54 Pages: 7792-7795
  • DOI: 10.1039/c9cc02203a
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Rational design of novel amphipathic antimicrobial peptides focused on the distribution of cationic amino acid residues (2019)
  • Author(s): Misawa T, Goto C, Shibata N, Hirano M, Kikuchi Y, Naito M, Demizu Y
  • Journal Title: Med Chem Comm Volume: 印刷中 Issue: 6 Pages: 896-900
  • DOI: 10.1039/c9md00166b
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Facile Synthesis of α-exo-Methylene Ketones from α,α-Disubstituted Allyl Alcohols by Electrochemical Oxidative Migration (2019)
  • Author(s): Yamamoto, K.; Kikuchi, N.; Hamamizu, T.; Yoshimatsu, H.; Kuriyama, M.; Demizu, Y.; Onomura, O.
  • Journal Title: ChemElectroChem Volume: 印刷中 Issue: 16 Pages: 4169-4172
  • DOI: 10.1002/celc.201900172
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Structural Development of Cell-Penetrating Peptides Containing Cationic Proline Derivatives (2018)
  • Author(s): H. Kobayashi, T. Misawa,* M. Oba, N. Hirata, Y. Kanda, M. Tanaka, K. Matsuno, Y. Demizu*
  • Journal Title: Chemical and Pharmaceutical Bulletin Volume: 66 Issue: 5 Pages: 575-580
  • DOI: 10.1248/cpb.c18-00079
  • NAID: 130006729546
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • Year and Date: 2018-05-01
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Development of a small hybrid molecule that mediates degradation of His-tag fused proteins (2018)
  • Author(s): K. Okitsu, T. Hattori, T. Misawa, T. Shoda, M. Kurihara, M. Naito, Y. Demizu
  • Journal Title: J Med Chem. Volume: 61 Issue: 2 Pages: 576-582
  • DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00413
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Design and synthesis of estrogen receptor ligands with a 4-heterocycle-4-phenylheptane skeleton (2018)
  • Author(s): Eto Ryo、Misawa Takashi、Noguchi-Yachide Tomomi、Ohoka Nobumichi、Kurihara Masaaki、Naito Mikihiko、Tanaka Masakazu、Demizu Yosuke
  • Journal Title: Bioorganic & Medicinal Chemistry Volume: 26 Issue: 8 Pages: 1638-1642
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2018.02.010
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] The extent of helical induction caused by introducing a-aminoisobutyric acid into an oligovaline sequence (2018)
  • Author(s): G. Tsuji, T. Misawa, M. Doi, Y. Demizu*
  • Journal Title: ACS Omega Volume: 3 Issue: 6 Pages: 6395-6399
  • DOI: 10.1021/acsomega.8b01030
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Design and synthesis of cell-permeable fluorescent nitrilotriacetic acid derivatives. (2018)
  • Author(s): Tsuji G, Hattori T, Kato M, Hakamata W, Inoue H, Naito M, Kurihara M, Demizu Y, Shoda T.
  • Journal Title: Bioorg Med Chem. Volume: 26 Issue: 20 Pages: 5494-5498
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2018.09.028
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Structural development of non-secosteroidal vitamin D receptor (VDR) ligands without any asymmetric carbon. (2018)
  • Author(s): Misawa T, Tsuji G, Takahashi T, Ochiai E, Takagi KI, Horie K, Kakuda S, Takimoto-Kamimura M, Kurihara M, Demizu Y.
  • Journal Title: Bioorg Med Chem. Volume: 26 Issue: 23-24 Pages: 6146-6152
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2018.11.008
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Left-handed helix of three-membered ring amino acid homopeptide interrupted by an N-H...ethereal O type hydrogen bond (2018)
  • Author(s): Y. Koba, A. Ueda, M. Oba, M. Doi, T. Kato, Y. Demizu, M. Tanaka*
  • Journal Title: Org. Lett. Volume: 20 Issue: 24 Pages: 7830-7834
  • DOI: 10.1021/acs.orglett.8b03331
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Rational design and synthesis of post-functionalizable peptide foldamers as helical templates (2017)
  • Author(s): T. Misawa,* Y. Kanda, Y. Demizu*
  • Journal Title: Bioconj. Chem. Volume: 28 Issue: 12 Pages: 3029-3035
  • DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.7b00621
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Right-handed and left-handed helical structures with fourteen (R)-chiral centers (2017)
  • Author(s): R. Eto, M. Oba, A. Ueda, T. Uku, M. Doi, Y. Demizu, M. Kurihara, M. Tanaka*
  • Journal Title: Chem. Eur. J. Volume: 23 Issue: 72 Pages: 18120-18124
  • DOI: 10.1002/chem.201705306
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Preorganized cyclic alpha,alpha-disubstituted alpha-amino acids bearing functionalized side chains that act as peptide-helix inducers (2017)
  • Author(s): H. Kobayashi, T. Misawa, K. Matsuno, Y. Demizu*
  • Journal Title: J. Org. Chem. Volume: 82 Issue: 19 Pages: 10722-10726
  • DOI: 10.1021/acs.joc.7b01946
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Development of a peptide-based inducer of protein degradation targeting NOTCH1 (2017)
  • Author(s): Ohoka N, Misawa T, Kurihara M, Demizu Y, Naito M.
  • Journal Title: Bioorg Med Chem Lett. Volume: 27 Issue: 22 Pages: 4985-4988
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.10.011
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Simple and efficient knockdown of His-tagged proteins by ternary molecules consist of His-tag ligand, ubiquitin ligase ligand and cell penetrating peptide (2017)
  • Author(s): T. Hattori, K. Okitsu, N. Yamazaki, N. Ohoka, N. Shibata, T. Misawa, M. Kurihara, Y. Demizu,* M. Naito*
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. Volume: 27 Issue: 18 Pages: 4478-4481
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.08.001
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Development of helix-stabilized antimicrobial peptides composed of lysine and hydrophobic alpha,alpha-disubstituted alpha-amino acid residues (2017)
  • Author(s): T. Misawa, M. Imamura, Y. Ozawa, K. Haishima, M. Kurihara, Y. Kikuchi,* Y. Demizu*
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. Volume: 27 Issue: 17 Pages: 3950-3953
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.07.074
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] PNA monomers fully compatible with standard Fmoc-based solid-phase synthesis of pseudocomplementary PNA (2017)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Genki Hasegawa, Chie Niikura, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. Volume: 27 (15) Issue: 15 Pages: 3337-3341
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.06.015
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Low pH-responsive change in side chain structure of an amino acid from cyclic acetal to acyclic diol leads to conformational change in a peptide from a helical to random structure (2017)
  • Author(s): K. Furukawa, M. Oba,* K. Toyama, G. O. Opiyo, Y. Demizu, M. Kurihara, M. Doi, M. Tanaka*
  • Journal Title: Org. Biomol. Chem. Volume: 15 Issue: 30 Pages: 6302-6305
  • DOI: 10.1039/c7ob01374d
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Helical L-Leu-based peptides having chiral five-membered carbocyclic ring amino acids with an ethylene acetal moiety (2017)
  • Author(s): Y. Koba, A. Ueda, M. Oba, M. Doi, Y. Demizu, M. Kurihara, M. Tanaka*
  • Journal Title: ChemistrySelect Volume: 2 Issue: 26 Pages: 8108-8114
  • DOI: 10.1002/slct.201700832
  • NAID: 120006988059
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Development of an ON/OFF switchable fluorescent probe targeting His tag fused proteins in living cells (2017)
  • Author(s): Okitsu K, Misawa T, Shoda T, Kurihara M, Demizu Y.
  • Journal Title: Bioorg Med Chem Lett. Volume: 27 Issue: 15 Pages: 3417-3422
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.05.087
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Efficient synthesis of a multi-substituted diphenylmethane skeleton as a steroid mimetic (2017)
  • Author(s): takashi misawa, katsuya tanaka, yosuke demizu, masaaki kurihara
  • Journal Title: bioorganic medicinal chemistry letter Volume: 印刷中 Issue: 11 Pages: 2590-2593
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.03.066
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research / Acknowledgement Compliant
• [Journal Article] Tamoxifen and fulvestrant hybrid showed potency as a selective estrogen receptor down-regulator (2017)
  • Author(s): Takuji Shoda, Masashi Kato, Takuma Fujisato, Yosuke Demizu, Hideshi Inoue, Mikihiko Naito, Masaaki Kurihara
  • Journal Title: Med. Chem. Volume: 13 Issue: 3 Pages: 206-213
  • DOI: 10.2174/1573406412666160805101408
  • Peer Reviewed / Acknowledgement Compliant
• [Presentation] アミロイドβの神経毒性を抑制する新規ペプチドの開発 (2022)
  • Author(s): 福原潔，森一憲，沖山佳生，三澤隆史，水野美麗，出水庸介，柴沼質子，大野彰子
  • Organizer: 日本農芸化学会2022年度大会
• [Presentation] 抗SARS-CoV-2剤創製へ向けた炭素環ヌクレオシドの核酸塩基部構造活性相関研究 (2022)
  • Author(s): 藤沼舞，石綱遥，三澤隆史，出水庸介，栗原正明，満屋裕明，鍬田伸好，服部真一朗，紺野奇重
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] PreQ1塩基を持つペプチド核酸の合成とその性質 (2022)
  • Author(s): 森谷俊介，米田有希,桑田啓子，今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史，杉山亨
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] ジフェニルメタン骨格を持つ新規ERαアンタゴニストの創製 (2022)
  • Author(s): 湯山円晴，三澤隆史，出水庸介，金谷貴行，佐藤忠章，栗原正明
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] In silicoスクリーニングによるSTINGリガンドの効率的探索と機能評価 (2022)
  • Author(s): 辻厳一郎，栁瀨雄太，柴田識人，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] 造血器型プロスタグランジンD合成酵素選択的タンパク質分解誘導剤の開発 (2022)
  • Author(s): 柴田識人，横尾英知，遠藤彬則，伊藤貴仁，栁瀨雄太，村上優貴，藤井清永，佐伯泰，内藤幹彦，有竹浩介，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] 合成オピオイドnitazene類14化合物の識別法に関する検討 (2022)
  • Author(s): 水谷佐久美，河村麻衣子，黒原崇，三澤隆史，出水庸介，袴塚高志，花尻（木倉）瑠理
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] NMRフィンガープリント法を用いたペプチドの構造変性検出に関する検討 (2022)
  • Author(s): 三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] 長鎖アルキル基を有するエストロゲン受容体β選択的分解誘導剤の開発 (2022)
  • Author(s): 津田萌菜，正田卓司，平田尚也，諫田泰成，井上英史，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] 核酸分子の効率的な細胞内送達を可能とする両親媒性ペプチドフォルダマーの開発 (2022)
  • Author(s): 平野元春，横尾英知，大庭誠，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] β-カテニンの機能を制御する新規ヘリカルペプチドの開発 (2022)
  • Author(s): 土屋圭輔，木吉真人，三澤隆史，石井明子，福原潔，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] 非天然型アミノ酸含有ヘリカルペプチドによるVDR転写阻害剤の創製 (2022)
  • Author(s): 田京茉実，三澤隆史，平田尚也，諫田泰成，石田寛明，山本恵子，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] H-PGDS分解誘導剤の構造活性相関研究 (2022)
  • Author(s): 村上優貴，黒原崇，横尾英知，伊藤貴仁，柳瀬雄太，柴田識人，有竹浩介，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] リンカー構造に着目したH-PGDS分解誘導剤の構造活性相関研究 (2022)
  • Author(s): 大澤陽，黒原崇，横尾英知，伊藤貴仁，栁瀨雄太，柴田識人，大槻崇，松藤寛，有竹浩介，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] 多様なカチオン性アミノ酸を導入した抗菌ペプチドフォルダマーの開発 (2022)
  • Author(s): 髙田真有，伊藤貴仁，平野元春，土屋圭輔，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] 固相法によるタンパク質分解誘導剤の迅速・効率的合成 (2022)
  • Author(s): 許涵喬，黒原崇，横尾英知，辻厳一郎，柴田識人，大岡伸通，井上貴雄，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] 高い抗菌活性を有するステープルペプチドの創製 (2022)
  • Author(s): 伊藤貴仁，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] 動物用ホルモン剤の高純度標品合成と評価に関する研究 (2022)
  • Author(s): 黒原崇，伊藤貴仁，辻厳一郎，三澤隆史，横尾英知，栁瀨雄太，正田卓司，坂井隆敏，細江潤子，内山奈穂子，穐山浩，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] デコイ核酸をリガンドとしたエストロゲン受容体分解誘分子の開発 (2022)
  • Author(s): 永沼美弥子，大岡伸通，辻村はるな，松野研司，内藤幹彦，井上貴雄，辻厳一郎，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第142回年会
• [Presentation] pecific degrader of hematopoietic prostaglandin D synthase prevented the progression of dilated cardiomyopathy in Duchenne muscular dystrophy (2022)
  • Author(s): Maeyama, Y., Hosokawa, Y., Hamamura, K., Yokoo, H., Shibata, N., Naito, M., Demizu, Y., Aritake, K.
  • Organizer: 第95回日本薬理学会年会
• [Presentation] 中分子ペプチド医薬品の現状と展望 (2021)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: 第11回CSJ化学フェスタ：バイオ・食品・健康医療、コロナに負けるな！ワクチン・薬分野からの挑戦
  • Invited
• [Presentation] 低分子・中分子医薬品開発効率化に資するレギュラトリーサイエンス研究 (2021)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: 第25回日本がん分子標的治療学会学術集会：RS教育講演
  • Invited
• [Presentation] Rationally designed peptide modulators of amyloid-beta toxicity in Alzheimer’s disease (2021)
  • Author(s): 1.Fukuhara, K., Mori, K., Okiyama, Y., Misawa, T., Mizuno, M., Demizu, Y., Shibanuma, M., Ohno, A.
  • Organizer: AIMECS2021
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Development of ciclesonide analogues that block SARS-CoV-2 RNA replication (2021)
  • Author(s): Tsuji, G., Yonemitsu, K., Ito, T., Uema, M., Asakura, H., Demizu, Y.
  • Organizer: AIMECS2021
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Development of helix-stabilized hydrophobic/cationic-block peptides for intracellular delivery of biomacromolecules (2021)
  • Author(s): Misawa, T., Ohoka, N., Hirano, M., Oba, M., Inoue, T., Demizu, Y.
  • Organizer: AIMECS2021
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Discovery of a highly potent and selective PROTAC targeting hematopoietic prostaglandin D synthase via in silico design (2021)
  • Author(s): Yokoo, H., Shibata, N., Endo, A., Ito, T., Yanase, Y., Murakami, Y., Fujii, K., Saeki, Y., Naito, M., Aritake, K., Demizu, Y.
  • Organizer: AIMECS2021
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Control of N-nitrosodimethylamine (NDMA) in drug substances (2021)
  • Author(s): Yamamoto, E., Yokoo, H., Kan-no, H., Tomita, N., Masada, S., Uchiyama, N., Tsuji, G., Hakamatsuka, T., Demizu, Y., Izutsu, K., Goda, Y.
  • Organizer: The 31st International Symposium on Pharmaceutical and Biomedical Analysis (PBA2021)
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 国際調和に向けた日本薬局方の医薬品各条における試験法の改定に関する検討：qNMRを利用した類縁物質の純度決定 (2021)
  • Author(s): 辻厳一郎，伊藤貴仁，内山奈穂子，細江潤子，合田幸広，出水庸介
  • Organizer: 第3回日本定量ＮＭＲ研究会年会
• [Presentation] 非天然型構造を有するペプチド医薬品の安全性評価 (2021)
  • Author(s): 斎藤嘉朗，出水庸介
  • Organizer: 第4回医薬品毒性機序研究会
• [Presentation] デコイ核酸を利用したタンパク質分解誘導キメラ分子の開発 (2021)
  • Author(s): 大岡伸通，永沼美弥子，辻厳一郎，井上貴雄，出水庸介
  • Organizer: 第44回日本分子生物学会年会
• [Presentation] ラニチジン不純物からのN-ニトロソジメチルアミン（NDMA）の生成：ラニチジン塩酸塩中にNDMA が存在する潜在的な原因 (2021)
  • Author(s): 山本栄一，横尾英知，政田さやか，内山奈穂子，辻厳一郎，袴塚高志，出水庸介，伊豆津健一，合田幸広
  • Organizer: 第58回全国衛生科学技術協議会年会
• [Presentation] 造血器型プロスタグランジンD合成酵素を標的とした選択的タンパク質分解誘導剤の開発 (2021)
  • Author(s): 田識人，横尾英知，遠藤彬則，伊藤貴仁，栁瀨雄太，村上優貴，藤井清永，佐伯泰，内藤幹彦，有竹浩介，出水庸介
  • Organizer: 第94回日本生化学大会
• [Presentation] PreQ1 facilitates DNA strand invasion by PNA (2021)
  • Author(s): 森谷俊介，桑田啓子，米田有希, 今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史，杉山亨
  • Organizer: 第58回ペプチド討論会
• [Presentation] Peptide stapling improves the sustainability of peptide-based degraders against estrogen receptors (2021)
  • Author(s): 横尾英知，大岡伸通，大庭誠，伊藤貴仁，井上貴雄，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第58回ペプチド討論会
• [Presentation] Development of helical peptides containing non-proteinogenic amino acids inhibiting VDR transcription (2021)
  • Author(s): 田京茉実，三澤隆史，黒原崇，石田寛明，山本恵子，出水庸介
  • Organizer: 第58回ペプチド討論会
• [Presentation] Development of helical antimicrobial peptides containing non-proteinogenic amino acids (2021)
  • Author(s): 平野元春，齋藤千尋，川野竜司，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 第58回ペプチド討論会
• [Presentation] バーチャルスクリーニングを利用した新規STINGリガンドの効率的探索 (2021)
  • Author(s): 栁瀨雄太，辻厳一郎，柴田識人，出水庸介
  • Organizer: 第47回反応と合成の進歩シンポジウム
• [Presentation] 非天然アミノ酸を導入した抗菌ペプチドフォルダマーの開発 (2021)
  • Author(s): 平野元春，齋藤千尋，川野竜司，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 第15回バイオ関連化学シンポジウム
• [Presentation] アゴニストリガンドを利用したLXR分解誘導剤の開発 (2021)
  • Author(s): 許涵喬，辻厳一郎，大岡伸通，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] 造血器型プロスタグランジンD合成酵素分解誘導剤の創製 (2021)
  • Author(s): 村上優貴，大澤陽，柴田識人，横尾英知，伊藤貴仁，柳瀬雄太，黒原崇，出水庸介
  • Organizer: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] ビタミンD受容体転写阻害ペプチドの創製 (2021)
  • Author(s): 田京茉実，三澤隆史，黒原崇，石田寛明，山本恵子，出水庸介
  • Organizer: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] 長鎖アルキル基を有する選択的エストロゲン受容体分解誘導剤の開発 (2021)
  • Author(s): 津田萌菜，正田卓司，平田尚也，諫田泰成，井上英史，出水庸介
  • Organizer: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] アセタール構造を有する新規ERαアンタゴニストの創製 (2021)
  • Author(s): 湯山円晴，三澤隆史，出水庸介，金谷貴行，佐藤忠章，栗原正明
  • Organizer: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] 非天然アミノ酸の導入による両親媒性抗菌ペプチドフォルダマーの創製 (2021)
  • Author(s): 平野元春，齋藤千尋，後藤千尋，川野竜司，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 第52回若手ペプチド夏の勉強会
• [Presentation] 胆汁酸受容体TGR5を標的とした新規レチノイド誘導体の創製 (2021)
  • Author(s): 三澤隆史，照井龍晟，槇島誠，須原義智，出水庸介
  • Organizer: ケミカルバイオロジー第15回年会
• [Presentation] 高活性・高選択的な造血器型プロスタグランジンD合成酵素分解誘導剤の開発 (2021)
  • Author(s): 横尾英知，柴田識人，遠藤彬則，伊藤貴仁，柳瀬雄太，村上優貴，藤井清永，大庭誠，佐伯泰，内藤幹彦，有竹浩介，出水庸介
  • Organizer: ケミカルバイオロジー第15回年会
• [Presentation] ヘリカル構造制御に基づく高機能生理活性ペプチドの創出 (2021)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会シンポジウム：中分子創薬研究のフロンティア 生体分子を標的とした機能性ペプチドの創製
  • Invited
• [Presentation] シリビニンの高機能化を目指した創薬研究 (2021)
  • Author(s): 水野美麗，森一憲，土屋圭輔，髙木孝士，三澤隆史，出水庸介，柴沼質子，福原潔
  • Organizer: 日本農芸化学会2021年度大会
• [Presentation] カチオン性グアニンアナログを導入したペプチド核酸オリゴマーによるストランドインベージョンの検討 (2021)
  • Author(s): 森谷俊介，桑田啓子，今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史，杉山亨
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] 抗アデノウイルス活性を期待した2’-デオキシ炭素環ヌクレオシドの合成 (2021)
  • Author(s): 荒井慎之介，斎藤智亜季，水石彩菜，三澤隆史，出水庸介，栗原正明，紺野奇重
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] ペプチドリガンドを利用したタンパク質分解誘導キメラ分子の開発 (2021)
  • Author(s): 大岡伸通，横尾英知，井上貴雄，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] アミン骨格を有するc-di-GMP誘導体の合成とバイオフィルム形成阻害評価 (2021)
  • Author(s): 辻厳一郎，池田健太郎，栁瀬雄太，林克彦，工藤由起子，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] 造血器型プロスタグランジン合成酵素を標的とした分解誘導剤の開発 (2021)
  • Author(s): 横尾英知，柴田識人，永沼美弥子，村上優希，藤井清永，伊藤貴仁，有竹浩介，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] 5,6,7,8-Tetrahydronaphtalene骨格を用いた選択的TGR5アゴニストの開発 (2021)
  • Author(s): 三澤隆史，照井龍晟，栁瀨雄太，横尾英知，槇島誠，須原義智，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] LSD類縁体MiPLAの合成とその性状解析 (2021)
  • Author(s): 正田卓司，河村麻衣子，花尻瑠璃，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] 核内受容体を標的とするペプチド型分解誘導剤の開発 (2021)
  • Author(s): 伊藤貴仁，横尾英知，大岡伸通，内藤幹彦，井上貴雄，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] 光異性化に基づくエストロゲン受容体の活性制御 (2021)
  • Author(s): 土屋圭輔，梅野智大，辻厳一郎，横尾英知，福原潔，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] デコイ核酸をリガンドとしたエストロゲン受容体分解誘導剤の創製 (2021)
  • Author(s): 永沼美弥子，辻村はるな，大岡伸通，松野研司，須原義智，内藤幹彦，上貴雄，辻厳一郎，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] 両親媒性抗菌ペプチドフォルダマーの合理的設計 (2021)
  • Author(s): 平野元春，齋藤千尋，後藤千尋，川野竜司，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] 非天然型アミノ酸含有ヘリカルペプチドによるVDR-コアクチベータ相互作用阻害剤の創製 (2021)
  • Author(s): 田京茉実，佐藤友海，石田寛明，山本恵子，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] 免疫系制御を指向した新規STINGリガンドの効率的探索 (2021)
  • Author(s): 栁瀨雄太，池田健太郎，辻厳一郎，柴田識人，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] アプタマーをリガンドとしたエストロゲン受容体分解誘導剤の創製 (2021)
  • Author(s): 辻村はるな，永沼美弥子，大岡伸通，須原義智，松野研司，内藤幹彦，井上貴雄，辻厳一郎，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] LXRを標的とした分解誘導剤の開発 (2021)
  • Author(s): 許涵喬，辻厳一郎，大岡伸通，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第141回年会
• [Presentation] 中分子ペプチド医薬品開発に向けた規制上の課題と取組 (2020)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: 第10回レギュラトリーサイエンス学会学術大会
  • Invited
• [Presentation] ヘリカル構造制御に基づく抗菌ペプチドフォルダマーの開発 (2020)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: 第58回日本生物物理学会年会シンポジウム：膜の海を旅するペプチド 脂質膜とペプチドの相互作用研究の新展開
  • Invited
• [Presentation] Temperature-dependent formation of N-nitrosodimethylamine (NDMA) during the storage of ranitidine reagent powders and tablets (2020)
  • Author(s): Abe Y., Yamamoto, E., Yoshida, Masada, S., Yokoo, H., Tsuji, G., Uchiyama, N., Hakamatsuka, T., Demizu, Y., Izutsu, K., Goda, Y., Okuda, H.
  • Organizer: AAPS 2020 PHARMSCI 360
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 国際調和に向けた日本薬局方の医薬品各条における試験法の改定に関する検討：qNMRを利用した類縁物質の純度決定 (2020)
  • Author(s): 辻厳一郎，伊藤貴仁，内山奈穂子，細江潤子，合田幸広，出水庸介
  • Organizer: 第2回日本定量ＮＭＲ研究会年会
• [Presentation] 非天然型アミノ酸を有するヘリカルペプチドを利用したタンパク質分解誘導キメラ分子の開発 (2020)
  • Author(s): 大岡伸通，横尾英知，内藤幹彦，井上貴雄，出水庸介
  • Organizer: 第43回日本分子生物学会年会
• [Presentation] Development of stapled peptides against inhibiting VDR-coactivator interaction (2020)
  • Author(s): 佐藤友海，田京茉実，三澤隆史，石田寛明，山本恵子，出水庸介
  • Organizer: 第57回ペプチド討論会
• [Presentation] Development of antimicrobial peptide foldamers based on Magainin 2 sequence (2020)
  • Author(s): 平野元春，後藤千尋，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 第57回ペプチド討論会
• [Presentation] Development of post-functionalizable antimicrobial peptide foldamers (2020)
  • Author(s): 三澤隆史，平野元春，横尾英知，出水庸介
  • Organizer: 第57回ペプチド討論会
• [Presentation] Development of peptide-based degraders against estrogen and androgen receptor (2020)
  • Author(s): 横尾英知，大岡伸通，内藤幹彦，井上貴雄，出水庸介
  • Organizer: 第57回ペプチド討論会
• [Presentation] 中分子ペプチド医薬品の非臨床安全性評価における留意点 (2020)
  • Author(s): 斎藤嘉朗，出水庸介
  • Organizer: 第10回レギュラトリーサイエンス学会学術大会
• [Presentation] 造血器型プロスタグランジン合成酵素を標的とした分解誘導剤の開発 (2020)
  • Author(s): 横尾英知，柴田識人，永沼美弥子，伊藤貴仁，内藤幹彦，有竹浩介，出水庸介
  • Organizer: 第64回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] 抗アデノウイルス活性を期待した炭素環2’-デオキシ炭素環7-デアザアデノシンの合成 (2020)
  • Author(s): 今田敦之，水石彩菜，紺野奇重，三澤隆史，出水庸介，栗原正明，藤井幹雄
  • Organizer: 第64回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] 抗アデノウイルス活性を期待した炭素環2’-デオキシ炭素環ピリミジンヌクレオシドの合成 (2020)
  • Author(s): 石綱遥，斎藤智亜季，紺野奇重，三澤隆史，出水庸介，栗原正明，藤井幹雄
  • Organizer: 第64回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] プエラリア・ミリフィカ由来kwakhurinの形式全合成と相対モル感度係数を利用したプエラリア・ミリフィカ含有食品中のmiroestrolの定量 (2020)
  • Author(s): 政田さやか，遊佐仁曉，辻厳一郎，横尾英知，細江潤子，新井玲子，田中誠司，出水庸介，袴塚高志，合田幸広，内山奈穂子
  • Organizer: 第62回天然有機化合物討論会
• [Presentation] c-di-GMP誘導体の合成とバイオフィルム形成阻害評価 (2020)
  • Author(s): 池田健太郎，栁瀨雄太，辻厳一郎，林克彦，工藤（原）由起子，出水庸介
  • Organizer: 第34回日本バイオフィルム学会学術集会
• [Presentation] 新規TGR5リガンドの開発 (2020)
  • Author(s): 三澤隆史，照井龍晟，槇島眞，須原義智，出水庸介
  • Organizer: 日本ビタミン学会第72回大会
• [Presentation] 非天然型構造を有するペプチド医薬品の非臨床評価の方向性 (2020)
  • Author(s): 斎藤嘉朗，出水庸介
  • Organizer: 第47回日本毒性学会学術年会
• [Presentation] 国内標品確保のためのフェンタニル構造類似化合物の合成研究 (2020)
  • Author(s): 辻厳一郎，三澤隆史， 正田卓司，河村麻衣子，花尻（木倉）瑠璃，袴塚高志，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] NMRフィンガープリント法を用いたペプチド医薬品の立体構造解析 (2020)
  • Author(s): 三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] Carbocyclic-2'-deoxynucleosideの合成研究 －carbocyclic-2'-deoxyuridineの合成－ (2020)
  • Author(s): 斎藤智亜季，水石彩菜，目黒公太郎，植松明星，原島利彰，林宏典，児玉栄一，三澤隆史，出水庸介，栗原正明，紺野奇重
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] Carbocyclic-2'-deoxynucleosideの合成研究 －carbocyclic-2'-deoxy-7-deazaadenosineの合成－ (2020)
  • Author(s): 水石彩菜，斎藤智亜季，目黒公太郎，植松明星，原島利彰，林宏典，児玉栄一，三澤隆史，出水庸介，栗原正明，紺野奇重
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] ペプチド核酸によるdouble duplex invasionを応用した目視可能判定可能な一塩基多型検出系の検討 (2020)
  • Author(s): 森谷俊介，笹祐子，桑田啓子，今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史，杉山亨
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] 疎水性タグを利用したCRABP分解誘導剤の開発 (2020)
  • Author(s): 正田卓司，大岡伸通，辻厳一郎，井上英史，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] 発がん因子BCR-ABLの脱ユビキチン化は慢性骨髄性白血病細胞の増殖に必要である (2020)
  • Author(s): 柴田識人，大岡伸通，辻厳一郎，出水庸介，内藤幹彦
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] 長鎖アルキル基を有するエストロゲン受容体分解誘導剤のERサブタイプ選択性に関する検討 (2020)
  • Author(s): 津田萌菜，正田卓司，井上英史，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] 新しい細胞膜透過性ペプチドフォルダマーの開発と細胞特異的なsiRNAの導入 (2020)
  • Author(s): 大岡伸通，三澤隆史，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] アミン骨格を利用した環状ジヌクレオチド誘導体の合成とバイオフィルム形成阻害評価 (2020)
  • Author(s): 池田健太郎，栁瀨雄太，辻厳一郎，林克彦，菊池裕，工藤（原）由起子，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] STINGを標的としたCDN誘導体の設計と合成 (2020)
  • Author(s): 栁瀨雄太，池田健太郎，辻厳一郎，柴田識人，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] 核内受容体分解誘導ペプチドの創製 (2020)
  • Author(s): 横尾英知，大岡伸通，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] ステープル構造を持つ抗菌ペプチドフォルダマーの開発 (2020)
  • Author(s): 平野元春，後藤千尋，林克彦，菊池裕，三澤隆史，工藤由起子，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] 新規TGR5リガンドの開発 (2020)
  • Author(s): 照井龍晟，三澤隆史，須原義智，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] LXRを標的とした分解誘導剤の開発 (2020)
  • Author(s): 根本可南子，辻厳一郎，大岡伸通，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] 国際調和に向けた日本薬局方の医薬品各条における試験法の改定に関する研究 (2020)
  • Author(s): 馬庭愛加，辻厳一郎，内山奈穂子，細江潤子，大槻崇，松藤寛，合田幸広，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第140回年会
• [Presentation] 非天然型アミノ酸の開発と含有ペプチドの二次構造制御 (2019)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: CMC+AndTech FORUM特殊ペプチドの合成技術と創薬の最新動向
  • Invited
• [Presentation] 創薬研究および違法薬物の規制におけるインシリコ技術の活用 (2019)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: MOEフォーラム2019
  • Invited
• [Presentation] M7(R2):「潜在的発がんリスクを低減するための医薬品中DNA反応性(変異原性)不純物の評価及び管理」に対する補遺 (2019)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: 第40回ICH即時報告会
  • Invited
• [Presentation] 二次構造制御を基盤としたペプチド創薬研究 (2019)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: 有機合成化学協会九州山口支部講演会「合成有機化学のフロンティア」
  • Invited
• [Presentation] Development of small molecule chimeras that recruit aryl-hydrocarbon receptor (AhR) E3 ligase to induce degradation of target proteins (2019)
  • Author(s): Ohoka, N., Tsuji, G., Shoda, T., Fujisato, T., Kurihara, M., Demizu, Y., Naito, M.
  • Organizer: AACR-NCI-EORTC International Conference on Molecular Targets and Cancer Therapeutics
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Design and synthesis of 4-(2-pyrrolyl)-4-phenylheptane derivatives as estrogen receptor ligands (2019)
  • Author(s): Tsuji, G., Naganuma, M., Yokoo, H., Misawa, T., Matsuno, K., Demizu, Y.
  • Organizer: 17th Annual Discovery on TARGET
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Synthesis of alpha-exo-methylene ketones from alpha,alpha-disubstituted allyl alcohols by electrochemical oxidative migration (2019)
  • Author(s): Yamamoto, K., Kikuchi, N., Hamamizu, T., Yoshimatsu, H., Kuriyama, M., Demizu, Y., Onomura, O.
  • Organizer: The 4th International Symposium on Process Chemistry
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Development of amphipathic cell-penetrating foldamers for delivery of biomacromolecules (2019)
  • Author(s): Misawa, T., Ohoka, N., Goto, C., Oba, M., Tanaka, M., Naito, M., Demizu, Y.
  • Organizer: European Symposium on Organic Chemistry
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Peptide foldamers in drug discovery (2019)
  • Author(s): Demizu, Y., Goto, C., Misawa, T., Tsuji, G.
  • Organizer: 26th American Peptide Symposium
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Development of peptide foldamers changing their secondary structures in response to the environmental milieu (2019)
  • Author(s): Oba, M., Furukawa, K., Nonaka, H., Demizu, Y., Tanaka, M.
  • Organizer: 26th American Peptide Symposium
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Peptide foldamers in drug discovery (2019)
  • Author(s): Tsuji, G., Misawa, T., Demizu, Y.
  • Organizer: 27th French-Japanese Symposium on Medicinal and Fine Chemistry
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] フェンタニル類似化合物の化学合成に関する研究 (2019)
  • Author(s): 辻厳一郎，三澤隆史，河村麻衣子，花尻瑠理，袴塚高志，出水庸介
  • Organizer: 第56回全国衛生科学技術協議会年会
• [Presentation] 医薬品に混入する懸念のあるN-nitrosodimethylamine(NDMA)の迅速分析法の開発 (2019)
  • Author(s): 政田さやか, 辻厳一郎, 新井玲子, 内山奈穂子, 出水庸介, 袴塚高志, 堤智明, 穐山浩, 阿部康弘, 原矢佑樹, 伊豆津健一, 合田幸広, 奥田晴宏
  • Organizer: 第56回全国衛生科学技術協議会年会
• [Presentation] siRNAを高効率で細胞内に導入する細胞膜透過性ペプチドフォルダマーの開発 (2019)
  • Author(s): 大岡伸通，三澤隆史，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第42回日本分子生物学会年会
• [Presentation] 新規環状ジヌクレオチド誘導体の合成とバイオフィルム形成阻害能の評価 (2019)
  • Author(s): 池田健太郎，栁瀨雄太，辻厳一郎，林克彦，菊池裕，工藤由起子，出水庸介
  • Organizer: 第37回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [Presentation] 生体分子を細胞内に輸送する細胞膜透過性ペプチドフォルダマーの開発 (2019)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，後藤千尋，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第37回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [Presentation] マガイニン2配列を基にした安定化ヘリカルペプチドの開発 (2019)
  • Author(s): 後藤千尋，平野元春，林克彦，菊池裕，工藤由起子，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 第37回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [Presentation] 芳香族/複素環骨格を有するエストロゲン受容体調整薬の創製 (2019)
  • Author(s): 永沼美弥子，三澤隆史，辻厳一郎，横尾英知，松野研司，出水庸介
  • Organizer: 第37回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [Presentation] アミロイドβを創薬標的としたシリビニン誘導体の開発 (2019)
  • Author(s): 水野美麗，森一憲，三澤隆史，高木孝士，出水庸介，柴沼質子，福原潔
  • Organizer: 第37回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [Presentation] Development of cell-penetrating foldamers for delivery of biomacromolecules (2019)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第56回ペプチド討論会
• [Presentation] Development of antimicrobial peptide foldamers based on Magainin 2 sequence (2019)
  • Author(s): 後藤千尋，平野元春，林克彦，三澤隆史，菊池裕，出水庸介
  • Organizer: 第56回ペプチド討論会
• [Presentation] An approach toward visual detection of single nucleotide polymorphism using pseudocomplementary peptide nucleic acid (2019)
  • Author(s): 森谷俊介，笹祐子，桑田啓子，今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史，杉山亨
  • Organizer: 第56回ペプチド討論会
• [Presentation] アミン構造を基盤とした環状ジヌクレオチド等価体の創製 (2019)
  • Author(s): 栁瀨雄太，池田健太郎，辻厳一郎，林克彦，菊池裕，工藤由起子，出水庸介
  • Organizer: 第45回反応と合成の進歩シンポジウム
• [Presentation] 7-Aminomethyl-7-deazaguanineをもつPNAオリゴマー (2019)
  • Author(s): 森谷俊介，柴崎初音，桑田啓子，今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史
  • Organizer: 第45回反応と合成の進歩シンポジウム
• [Presentation] 細胞膜高透過性ペプチドフォルダマーの開発とDDSキャリアへの応用 (2019)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第13回バイオ関連化学シンポジウム
• [Presentation] 強い抗菌活性を示す両親媒性ペプチドフォルダマーの開発 (2019)
  • Author(s): 後藤千尋，平野元春，林克彦，三澤隆史，菊池裕，出水庸介
  • Organizer: 第13回バイオ関連化学シンポジウム
• [Presentation] 生体高分子を細胞内に導入するキャリアペプチドの開発 (2019)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，後藤千尋，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第63回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] アミン骨格を基盤とした環状ジヌクレオチド等価体の合成とバイオフィルム形成阻害能の評価 (2019)
  • Author(s): 池田健太郎，栁瀨雄太，辻厳一郎，林克彦，菊池裕，出水庸介
  • Organizer: 第63回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] ヘリカル構造制御に基づく抗菌ペプチドフォルダマーの開発 (2019)
  • Author(s): 平野元春，後藤千尋，林克彦，三澤隆史，菊池裕，工藤由起子，出水庸介
  • Organizer: 第63回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] 芳香族複素環を有するエストロゲン受容体アンタゴニストの構造活性相関研究 (2019)
  • Author(s): 永沼美弥子，横尾英知，三澤隆史，松野研司，辻厳一郎，出水庸介
  • Organizer: 第63回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] 分析用標品確保のためのフェンタニル構造類似化合物の合成に関する研究 (2019)
  • Author(s): 辻厳一郎，三澤隆史，河村麻衣子，花尻瑠理，袴塚高志，出水庸介
  • Organizer: 日本法中毒学会第38年会
• [Presentation] イオンモビリティー質量分析計を用いた生体試料中フェンタニル類スクリーニング分析法の検討 (2019)
  • Author(s): 河村麻衣子，辻厳一郎，三澤隆史，出水庸介，袴塚高志，花尻瑠理
  • Organizer: 日本法中毒学会第38年会
• [Presentation] 生体高分子を細胞内に効率的に輸送するキャリアペプチドの開発 (2019)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，後藤千尋，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第35回日本DDS学会学術集会
• [Presentation] 生体高分子を効率的に細胞内へ輸送する細胞膜高透過性フォルダマーの開発 (2019)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，後藤千尋，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: ケミカルバイオロジー第14回年会
• [Presentation] 新しいユビキチンリガーゼをリクルートして標的蛋白質を分解するキメラ化合物の開発と抗がん剤としての可能性 (2019)
  • Author(s): 大岡伸通，辻厳一郎，正田卓司，藤里卓磨，出水庸介，内藤幹彦
  • Organizer: 第23回日本がん分子標的治療学会学術集会
• [Presentation] HPLCによる高血圧治療薬バルサルタン中N-nitrosodimethylamine (NDMA)の迅速定量法 (2019)
  • Author(s): 内山奈穂子，政田さやか，辻厳一郎，新井玲子，出水庸介，袴塚高志，堤智昭，穐山浩，阿部康弘，伊豆津健一，合田幸広，奥田晴宏
  • Organizer: 第86回日本分析化学会有機微量分析研究懇談会
• [Presentation] バイオフィルム測定によるMycoplasma pneumoniaeに対する抗菌成分のスクリーニング系の構築 (2019)
  • Author(s): 林克彦，三澤隆史，後藤千尋，出水庸介，工藤由起子，菊池裕
  • Organizer: 第46回日本マイコプラズマ学会学術集会
• [Presentation] ペプチドフォルダマー創薬研究 (2019)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第139回年会シンポジウム：フォルダマーの魅力-新たな創薬への可能性-
  • Invited
• [Presentation] 中分子ペプチド医薬品開発に向けた規制上の課題と取組 (2019)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: 第4回レギュラトリーサイエンス公開シンポジウム
  • Invited
• [Presentation] ヘリカルテンプレートペプチドの合成とpost-modificationによる機能化 (2019)
  • Author(s): 三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第139回年会
• [Presentation] ヘリカル構造に着目した抗菌ペプチドの開発とその毒性評価に関する研究 (2019)
  • Author(s): 後藤千尋，三澤隆史，菊池裕，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第139回年会
• [Presentation] 新規カチオン性グアニンアナログをもつPNAオリゴマー (2019)
  • Author(s): 森谷俊介，柴崎初音，桑田啓子，今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史，杉山亨
  • Organizer: 日本薬学会第139回年会
• [Presentation] 二次構造制御を基盤としたペプチド創薬研究 (2019)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: 第1回新学術「ケモユビキチン」班会議・第2回ユビキチン研究会合同会議
• [Presentation] Helical secondary structures of peptides composed of cyclic amino acids with a chiral acetal moiety (2018)
  • Author(s): Eto, R., Oba, M., Ueda, A., Doi, M., Demizu, Y., Kurihara, M., Tanaka, M.
  • Organizer: 10th International Peptide Symposium
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Development of cell-penetrating peptide foldamers for siRNA delivery (2018)
  • Author(s): Misawa, T., Ohoka, N., Oba, M., Tanaka, M., Naito, M., Demizu, Y.
  • Organizer: 10th International Peptide Symposium
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] PNA oligomers possessing PreQ1 as a cationic analogue of guanine (2018)
  • Author(s): Sugiyama, T., Shibasaki, H., Moriya, S., Kuwata, K., Imamura, Y., Demizu, Y., Kurihara, M., Kittaka, T.
  • Organizer: 10th International Peptide Symposium
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Peptide foldamers in drug discovery (2018)
  • Author(s): Demizu, Y., Misawa, T., Tsuji, G.
  • Organizer: Bordeaux 2018 Symposium on Foldamers
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Low pH-responsive cyclic alpha,alpha-disubstituted alpha-amino acids for controlling secondary structures of peptide foldamers (2018)
  • Author(s): Oba, M., Furukawa, K., Toyama, K., Opiyo, G. O., Demizu, Y., Kurihara, M., Doi, M., Tanaka, M.
  • Organizer: Bordeaux 2018 Symposium on Foldamers
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Development of helix-stabilized amphipathic cell-penetrating peptides for siRNA delivery (2018)
  • Author(s): Misawa, T., Ohoka, N., Oba, M., Tanaka, M., Naito, M., Demizu, Y.
  • Organizer: 35th European Peptide Symposium
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 細胞膜高透過性ペプチドフォルダマーの開発と核酸デリバリーへの応用 (2018)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第36回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [Presentation] 正電荷を帯びたグアニン誘導体を持つPNAオリゴマーの合成 (2018)
  • Author(s): 杉山亨，柴崎初音，森谷俊介，桑田啓子，今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史
  • Organizer: 第36回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [Presentation] ペプチドリガンドを利用した標的タンパク質分解誘導剤の開発 (2018)
  • Author(s): 出水庸介，三澤隆史，大岡伸通，服部隆行，内藤幹彦
  • Organizer: 第44回反応と合成の進歩シンポジウム
• [Presentation] 液体クロマトグラフィー／多段階質量分析を利用した特殊環状ペプチドの構造解析 (2018)
  • Author(s): 橋井則貴，三澤隆史，鈴木琢雄，出水庸介，石井明子
  • Organizer: 第91回日本生化学会大会
• [Presentation] 核酸デリバリーを指向した細胞膜高透過性ペプチドフォルダマーの開発 (2018)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第12回バイオ関連化学シンポジウム
• [Presentation] 細胞膜高透過性ペプチドフォルダマーの開発と核酸デリバリーへの応用 (2018)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第62回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] Post-modificationによる官能基修飾可能なα,α-ジ置換アミノ酸の設計と合成 (2018)
  • Author(s): 出水庸介，三澤隆史，辻厳一郎
  • Organizer: 第48回複素環化学討論会
• [Presentation] 側鎖上にキラルなアセタールを有する環状ジ置換アミノ酸よりなるペプチドの二次構造解析 (2018)
  • Author(s): 江藤諒，大庭誠，上田篤志，土井光暢，出水庸介，栗原正明，田中正一
  • Organizer: 第48回複素環化学討論会
• [Presentation] 二次構造制御を基軸とした細胞膜高透過性ペプチドの開発 (2018)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第50回若手ペプチド夏の勉強会
• [Presentation] 二次構造制御を基盤とした膜透過性ペプチドの開発と核酸デリバリーへの応用 (2018)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第34回日本DDS学会学術集会
• [Presentation] Post-modificationによる官能基修飾可能なα,α-ジ置換アミノ酸の設計と合成 (2018)
  • Author(s): 辻厳一郎，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: ケミカルバイオロジー第13回年会
• [Presentation] 核酸医薬を細胞内に導入するオリゴペプチドの開発 (2018)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: ケミカルバイオロジー第13回年会
• [Presentation] 側鎖上にのみ不斉中心を持つ環状ジ置換アミノ酸よりなるヘリカルペプチドの巻き方制御 (2018)
  • Author(s): 江藤諒，大庭誠，上田篤志，土井光暢，出水庸介，栗原正明，田中正一
  • Organizer: 第16回次世代を担う有機化学シンポジウム
• [Presentation] 側鎖にキラルなアセタールを有する4員環状ジ置換アミノ酸よりなるペプチドのヘリックス二次構造 (2018)
  • Author(s): 江藤諒，大庭誠，上田篤志，土井光暢，出水庸介，栗原正明，田中正一
  • Organizer: 第28回福岡万有シンポジウム
• [Presentation] タンパク質の寿命を制御できる分子の開発 (2018)
  • Author(s): 出水庸介
  • Organizer: 生体分子コバレント修飾の革新的解析拠点形成シンポジウム
  • Invited
• [Presentation] 種々の側鎖官能基を有する環状α,α-ジ置換アミノ酸の合成と含有ペプチドの機能評価 (2018)
  • Author(s): 辻厳一郎，小林寛幸，三澤隆史，木下恵愛，松野研司，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第138回年会
• [Presentation] 多様な官能基修飾を志向したヘリカルテンプレートペプチドの開発 (2018)
  • Author(s): 三澤隆史，諫田泰成，出水庸介
  • Organizer: 日本薬学会第138回年会
• [Presentation] LC-CDを用いた危険ドラッグMethylphenidate類似体のキラル分析 (2018)
  • Author(s): 河村麻衣子，三澤隆史，出水庸介，花尻瑠理，袴塚高志
  • Organizer: 日本薬学会第138回年会
• [Presentation] グアニンPNAモノマーの新規カチオン性アナログ (2018)
  • Author(s): 杉山亨，小原美咲，桑田啓子，今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会第138回年会
• [Presentation] 側鎖上にキラルなアセタールを有する4員環状ジ置換アミノ酸よりなるペプチドの二次構造解析 (2018)
  • Author(s): 江藤諒，大庭誠，上田篤志，土井光暢，出水庸介，栗原正明，宇久翼，田中正一
  • Organizer: 日本薬学会第138回年会
• [Presentation] キラルな3員環状アミノ酸の合成と含有ペプチドのコンフォメーション解析 (2018)
  • Author(s): 古場百合恵，池田光生，上田篤志，大庭誠，出水庸介，土井光暢，田中正一
  • Organizer: 日本薬学会第138回年会
• [Presentation] Development of helical cell penetrating peptides using non-proteinogenic amino acids (2017)
  • Author(s): Yamashita, H., Misawa, M., Kurihara, M., Demizu, Y.
  • Organizer: Lindau Nobel Laureate Meetings 2017
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 芳香族炭化水素受容体ユビキチンリガーゼをリクルートする新しいプロテインノックダウン化合物の開発 (2017)
  • Author(s): 大岡伸通，正田卓司，藤里卓磨，柴田識人，服部隆行，栗原正明，出水庸介，内藤幹彦
  • Organizer: 2017年度生命科学系学会合同年次大会（ConBio2017）
• [Presentation] 側鎖に不斉中心を有する三員環状ジ置換アミノ酸とそのペプチドの合成 (2017)
  • Author(s): 池田光生，古場百合恵，上田篤志，大庭誠，出水庸介，栗原正明，田中正一
  • Organizer: 第34回日本薬学会九州支部大会
• [Presentation] Development of cationic cell-penetrating peptides focused on their secondary structures (2017)
  • Author(s): 小林寛幸，三澤隆史，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，松野研司，出水庸介
  • Organizer: 第54回ペプチド討論会
• [Presentation] Development of post functionalizable oligopeptides as helical templates (2017)
  • Author(s): 三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 第54回ペプチド討論会
• [Presentation] Peptide foldamers changing their conformations in response to low pH trigger (2017)
  • Author(s): 古川かほり，大庭誠，遠山琴美，George Ouma Opiyo，出水庸介，栗原正明，土井光暢，田中正一
  • Organizer: 第54回ペプチド討論会
• [Presentation] Synthesis of chiral three-membered ring α,α-disubstituted α-amino acid and conformational analysis of its peptides (2017)
  • Author(s): 古場百合恵，池田光生，上田篤志，大庭誠，出水庸介，土井光暢，田中正一
  • Organizer: 第54回ペプチド討論会
• [Presentation] Peptide nucleic acid possessing PreQ1 as a cationic analogue of guanine (2017)
  • Author(s): 杉山亨，小原美咲，桑田啓子，今村保忠，出水庸介，栗原正明，高野真史，橘高敦史
  • Organizer: 第54回ペプチド討論会
• [Presentation] 二次構造制御に基づくペプチド創薬研究 (2017)
  • Author(s): 出水庸介，三澤隆史，栗原正明
  • Organizer: 第43回反応と合成の進歩シンポジウム
• [Presentation] Post-modification可能なα,α-ジ置換アミノ酸の合成と含有ペプチドの二次構造解析 (2017)
  • Author(s): 小林寛幸，三澤隆史，松野研司，出水庸介
  • Organizer: 第43回反応と合成の進歩シンポジウム
• [Presentation] 側鎖上にのみ不斉中心を持つ4員環状アミノ酸よりなるペプチドのヘリックス二次構造 (2017)
  • Author(s): 江藤諒，大庭誠，上田篤志，土井光暢，出水庸介，栗原正明，宇久翼，田中正一
  • Organizer: 第43回反応と合成の進歩シンポジウム
• [Presentation] 二次構造に着目したカチオン性膜透過ペプチドの創製研究 (2017)
  • Author(s): 小林寛幸，三澤隆史，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，松野研司，出水庸介
  • Organizer: 第34回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [Presentation] 低pHに応答して二次構造を変化させるペプチドフォルダマーの開発 (2017)
  • Author(s): 大庭誠，古川かほり，遠山琴美，George Ouma Opiyo，出水庸介，栗原正明，土井光暢，田中正一
  • Organizer: 第34回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [Presentation] 小員環状ジ置換アミノ酸を用いたヘリカル二次構造の制御に関する研究 (2017)
  • Author(s): 古場百合恵，上田篤志，大庭誠，出水庸介，土井光暢，田中正一
  • Organizer: 第34回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [Presentation] 正電荷を帯びたグアニン誘導体をもつPNAの合成 (2017)
  • Author(s): 杉山亨，小原美咲，桑田啓子，今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史
  • Organizer: 第34回メディシナルケミストリーシンポジウム
• [Presentation] カチオン性プロリン誘導体を含む細胞膜高透過性ペプチドの開発 (2017)
  • Author(s): 小林寛幸，三澤隆史，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，松野研司，出水庸介
  • Organizer: 第47回複素環化学討論会
• [Presentation] 芳香族炭化水素受容体ユビキチンリガーゼをリクルートする新しいプロテインノックダウン化合物の開発 (2017)
  • Author(s): 大岡伸通，正田卓司，藤里卓磨，柴田識人，服部隆行，栗原正明，出水庸介，内藤幹彦
  • Organizer: 第76回日本癌学会学術総会
• [Presentation] カチオン性プロリン誘導体を導入した細胞膜透過性ペプチドの開発 (2017)
  • Author(s): 小林寛幸，三澤隆史，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: 第61回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] 多様な生理活性付与を志向した安定化ヘリカルテンプレートペプチドの開発 (2017)
  • Author(s): 三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 第61回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] カチオン性プロリン誘導体を含む細胞膜透過性ペプチドの開発 (2017)
  • Author(s): 小林寛幸，三澤隆史，松野研司，出水庸介
  • Organizer: 第49回若手ペプチド夏の勉強会
• [Presentation] ジフェニルメタンを基本骨格とするリガンドの創製 (2017)
  • Author(s): 栗原正明，三澤隆史，出水庸介
  • Organizer: 第3回Neo Vitamin D Workshop
• [Presentation] コンピュータシミュレーションによる違法薬物の活性予測に関する研究 (2017)
  • Author(s): 出水庸介，田中理恵，袴塚高志，栗原正明，花尻瑠理
  • Organizer: 日本法中毒学会第36回年会
• [Presentation] 二次構造制御を基盤とした膜透過性ペプチドの開発 (2017)
  • Author(s): 三澤隆史，小林寛幸，大庭誠，田中正一，栗原正明，出水庸介
  • Organizer: 第33回日本DDS学会学術集会
• [Presentation] キラルな三員環状ジ置換アミノ酸とそのペプチドの合成 (2017)
  • Author(s): 古場百合恵，池田光生，上田篤志，大庭誠，出水庸介，栗原正明，田中正一
  • Organizer: 第54回化学関連支部合同九州大会
• [Presentation] ヘリカルペプチドを用いたビタミンD受容体(VDR)―コアクチベータ相互作用阻害剤の創製 (2017)
  • Author(s): 三澤隆史，出水庸介，栗原正明
  • Organizer: 日本ビタミン学会第69回大会
• [Presentation] Hisタグ融合タンパク質分解誘導分子の設計と合成 (2017)
  • Author(s): 沖津航陽，服部隆行，三澤隆史，栗原正明，内藤幹彦，出水庸介
  • Organizer: ケミカルバイオロジー第12回年会
• [Presentation] 親水性分子の細胞内導入を志向した細胞膜高透過性ペプチドの開発 (2017)
  • Author(s): 三澤隆史，大岡伸通，大庭誠，田中正一，内藤幹彦，栗原正明，出水庸介
  • Organizer: 第15回次世代を担う有機化学シンポジウム
• [Book] ペプチド創薬の最前線，第5章「二次構造制御を基軸としたペプチド創薬研究」 (2019)
  • Author(s): 出水庸介
  • Total Pages: 265
  • Publisher: CMC出版
  • ISBN: 9784781314174
• [Book] 医薬品開発における中分子領域(核酸医薬・ペプチド医薬)の開発戦略，「ペプチド医薬品の品質に関するガイドラインおよび規制の現状」 (2019)
  • Author(s): 出水庸介，石井明子
  • Total Pages: 206
  • Publisher: 情報機構
  • ISBN: 9784865021769
• [Patent(Industrial Property Rights)] 新規化合物及び医薬組成物 (2021)
  • Inventor(s): 水庸介，柴田識人，内藤幹彦，有竹浩介，横尾英知
  • Industrial Property Rights Holder: 水庸介，柴田識人，内藤幹彦，有竹浩介，横尾英知
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 2021-115706
  • Filing Date: 2021
• [Patent(Industrial Property Rights)] 新規化合物及び医薬組成物 (2021)
  • Inventor(s): 2.出水庸介，柴田識人，内藤幹彦，有竹浩介，横尾英知
  • Industrial Property Rights Holder: 2.出水庸介，柴田識人，内藤幹彦，有竹浩介，横尾英知
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 2021-016808
  • Filing Date: 2021
• [Patent(Industrial Property Rights)] 新規化合物及び抗コロナウイルス剤 (2020)
  • Inventor(s): 出水庸介ら
  • Industrial Property Rights Holder: 出水庸介ら
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 2020-195723
  • Filing Date: 2020
• [Patent(Industrial Property Rights)] 構築物，及び，カーゴ分子を細胞内に輸送する方法 (2018)
  • Inventor(s): 出水庸介，三澤隆史，大岡伸通，内藤幹彦
  • Industrial Property Rights Holder: 出水庸介，三澤隆史，大岡伸通，内藤幹彦
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 2018-000461
  • Filing Date: 2018