Development of Tyrosine Kinase Inhibitors Based on the Structures of Target Protein

• Project/Area Number: 18350090
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Section: 一般
• Research Field: Chemistry related to living body
• Research Institution: Gakushuin University
• Principal Investigator: NAKAMURA Hiroyuki Gakushuin University, 理学部, 教授 (30274434)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): BAN Hyonsun 学習院大学, 理学部・化学科, 助教 (60433710) ; 鍋山 航 学習院大学, 理学部, 客員研究員 (90448952)
• Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha): NABEYAMA Wataru 学習院大学, 理学部・化学科, 客員研究員 (90448952)
• Project Period (FY): 2006 – 2008
• Project Status: Completed (Fiscal Year 2008)
• Budget Amount: ¥14,490,000 (Direct Cost: ¥12,600,000、Indirect Cost: ¥1,890,000); Fiscal Year 2008: ¥3,640,000 (Direct Cost: ¥2,800,000、Indirect Cost: ¥840,000); Fiscal Year 2007: ¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000); Fiscal Year 2006: ¥6,300,000 (Direct Cost: ¥6,300,000)
• Keywords: ポストゲノム創薬 / 蛋白質 / 癌 / 阻害剤 / シグナル伝達 / チロシンキナーゼ / HIF-1α / 内皮細胞増殖因子受容体 / インデノピラゾール

Research Abstract

標的のチロシンキナーゼ活性部位のタンパクの立体構造に基づくドラッグデザインを、コンピューターシミュレーション法を駆使して、インデノピラゾール誘導体の内皮細胞増殖因子受容体チロシンキナーゼ阻害活性、ならびにde Novo分子設計により新しい内皮細胞増殖因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤のシード化合物の探索に成功した。さらに、このシード化合物の誘導体から低酸素誘導因子阻害活性を有する化合物を見出した。

Research Products

• [Journal Article] Discovery of 1-[4-(N-Benzylamino)phenyl]-3-phenylurea Derivatives as a New Class of Hypoxia-Inducible Factor-1 Inhibitors (2009)
  • Author(s): M.Uno, H.S.Ban, H.Nakamura
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett 19 Pages: 3166-3169
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis and Biological Evaluation of Boron peptide Analogues of Belactosin as Proteasome Inhibitors (2009)
  • Author(s): H.Nakamura, M.Watanabe, H.S.Ban, A.Asai
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett 19 Pages: 3220-3224
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Discovery of 1-[4-(N-Benzylamino)phenyl]-3-phenylurea Derivatives as a New Class of Hypoxia-Inducible Factor-1 Inhibitors (2009)
  • Author(s): M. Uno, H. S. Ban, H. Nakamura
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. 19(In print)
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis and Biological Evaluation of Boron peptide Analogues of Belactosin as Proteasome Inhibitors (2009)
  • Author(s): H. Nakamura, M. Watanabe, H. S. Ban, A. Asai
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. 19(In print)
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis and Characterization of Polar Functional Group Substituted (2008)
  • Author(s): C.-H.Lee, G.F.Jin, J.H.Yoon, Y.J.Jung, J.-D.Lee, S.Cho, H.Nakamura, S.O.Kang
  • Journal Title: Mono- and Bis-(o-carboranyl)-1,3,5-triazine Derivatives 49 Pages: 159-164
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Discovery of Indenopyrazoles as EGFR and VEGFR-2 Tyrosine Kinase Inhibitors by in silico High-Throughput Screening (2008)
  • Author(s): T.Usui, H.S.Ban, J.Kawada, T.Hirokawa, H.Nakamura
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett 18 Pages: 285-288
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] de novo Design and Synthesis of N-Benzylanilines as New Candidates for VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitors,Org. (2008)
  • Author(s): M.Uno, H.S.Ban, W.Nabeyama, H.Nakamura
  • Journal Title: Biomol. Chem 6 Pages: 979-981
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Allene as an Alternative Functional Group for DrugDesign : Effect of C-C Multiple Bonds Conjugated with Quinazolines on EGFR Tyrosine Kinase Inhibition (2008)
  • Author(s): H.S.Ban, S.Onagi, M.Uno, W.Nabeyama, H.Nakamura
  • Journal Title: ChemMedChem 3 Pages: 1094-1103
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Molecular effects of the tissue-nonspecific alkaline phosphatase (2008)
  • Author(s): N.Sogabe, K.Oda, H.Nakamura, H.Orimo, H.Watanabe, T.Hosoi, M.Goseki-Sone
  • Journal Title: gene polymorphism (787T>C) associated with bone mineral density 29 Pages: 213-219
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] de novo Design and Synthesis of N-Benzylanilines as New Candidates for VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitors (2008)
  • Author(s): M. Uno, H. S. Ban, W. Nabeyama, H. Nakamura
  • Journal Title: Org. Biomol. Chem. 6 Pages: 979-981
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Discovery of Indenopyrazoles as EGFR and VEGFR-2 Tyrosine Kinase Inhibitors by in silico High-Throughput Screening (2008)
  • Author(s): T. Usui, H. S. Ban, J. Kawada, T. Hirokawa, H. Nakamura
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 Pages: 285-288
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis and Characterization of Polar Functional Group Substituted Mono- and Bis-(o-carboranyl)-1, 3, 5-triazine Derivatives (2008)
  • Author(s): C. -H. Lee, G. F. Jin, J. H. Yoon, Y. J. Jung, J. -D. Lee, S. Cho, H. Nakamura, S. O. Kang
  • Journal Title: Tetrahedron Letters 49 Pages: 159-164
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Allene as an Alternative Functional Group for Drug Design : Effect of C-C Multiple Bonds Conjugated with Quinazolines on EGFR Tyrosine Kinase Inhibition (2008)
  • Author(s): H. S. Ban, S. Onagi, M. Uno, W. Nabeyama, H. Nakamura
  • Journal Title: ChemMedChem 3 Pages: 1094-1103
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Molecular effects of the tissue-nonspecific alkaline phosphatase gene polymorphism (787T>C) associated with bone mineral density (2008)
  • Author(s): N. Sogabe, K. Oda, H. Nakamura, H. Orimo, H. Watanabe, T. Hosoi, M. Goseki-Sone
  • Journal Title: Biomed. Res. 29 Pages: 213-219
  • NAID: 130004470717
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis of Dodecaborate-Conjugated Cholesterols for Efficient Boron Delivery in Neutron Capture Therapy (2007)
  • Author(s): H.Nakamura, M.Ueno, J.-D.Lee, H.S.Ban, E.Justus, P.Fan, D.Gabel
  • Journal Title: Tetrahedron Letters 48 Pages: 3151-3154
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis of Boron Cluster Lipids : closo-Dodecaborate as an Alternative Hydrophilic Function ofBoronated Liposomes for Neutron Capture Therapy (2007)
  • Author(s): J.-D.Lee, M.Ueno, Y.Miyajima, H.Nakamura
  • Journal Title: Organic Letters 9 Pages: 323-326
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis of Dodecaborate-Conjugated Cholesterols for Efficient Boron Delivery in Neutron Capture Therapy (2007)
  • Author(s): H. Nakamura, M. Ueno, J. -D. Lee, H. S. Ban, E. Justus, P. Fan, D. Gabel
  • Journal Title: Tetrahedron Letters 48 Pages: 3151-3154
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis of Boron Cluster Lipids: closo-Dodecaborate as an Alternative Hydrophilic Function of Boronated Liposomes for Neutron Capture Therapy (2007)
  • Author(s): J. -D. Lee, M. Ueno, Y. Miyajima, H. Nakamura
  • Journal Title: Organic Letters 9 Pages: 323-326
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Transferrin-Loaded nido-Carborane Liposomes : Tumor-TargetingBoron Delivery System for Neutron Capture Therapy (2006)
  • Author(s): Y. Miyajima, H. Nakamura, Y. Kuwata,J. -D. Lee, S. Masunaga, K. Ono, K. Maruyama
  • Journal Title: Bioconjugate Chemistry 17 Pages: 1310-1320
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis of Water Soluble THIQ Derivatives as Potential Boron Neutron Capture Therapy Agents (2006)
  • Author(s): C-H. Lee, J. M .Oh, J-D. Lee, H. Nakamura, S. O. Kang
  • Journal Title: N-Functionalized o-Carboranylmethylbenzopiperidines 2 Pages: 275-278
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Selective Inhibition of EGFR and VEGER Tyrosine Kinases Controlled by a Boronic Acid Substituent on 4-Anilinoquinazolines (2006)
  • Author(s): Nakamura, H. Usui, T. Horikoshi, R. Nabeyama, W. Ban, H. S.
  • Journal Title: YAKUGAKU ZASSHI 126 Pages: 164-165
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis and Biological Evaluation of Benzamides and Benzamidines As Specific Inhibitors of VEGFR Tyrosine Kinases (2006)
  • Author(s): Nakamura, H. Sasaki, Y.; Uno, M.; Yoshikawa, T.; Asano, T.; Shibuya, M. Uehara, Y.
  • Journal Title: Bioorg. Med. Chem. Lett 16 Pages: 5127-5131
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] 1,2-Bis(diphenylphosphino)carborane As a Dual Mode Ligand for boththe Sonogashira Coupling andHydride-Transfer Steps in Palladium-Catalyzed One-Pot Synthesis of Allenes from Aryl Iodides (2006)
  • Author(s): Nakamura, H.; Kamakura, T.; Onagi, S.
  • Journal Title: Organic Letters 8 Pages: 2095-2098
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Quinazolines Using Palladium-Catalyzed Hydride-Transfer Reaction (2006)
  • Author(s): Nakamura, H. Onagi, S. Synthesis and Biological Evaluation of Allenic
  • Journal Title: Tetrahedron Lett 47 Pages: 2539-2542
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] and Biological Evaluation of Boronic Acid Containing cis-Stilbenes as Apoptotic Tubulin Polymerization Inhibitors (2006)
  • Author(s): Nakamura, H.; Kuroda, H.; Saito, H.; Suzuki, R.; Yamori, T.; Maruyama,K.; Haga, T., Synthesis
  • Journal Title: ChemMedChem 1 Pages: 729-740
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis and Biological Evaluation of Boronic Acid Containing cis-Stilbenes as Apoptotic Tubulin Polymerization Inhibitors (2006)
  • Author(s): Nakamura, H.; Kuroda, H.; Saito, H.; Suzuki, R.; Yamori, T.; Maruyama, K.; Haga, T.
  • Journal Title: Chem Med Chem 1 Pages: 729-740
• [Journal Article] Synthesis and Biological Evaluation of Allenic Quinazolines Using Palladium-Catalyzed Hydride-Transfer Reaction (2006)
  • Author(s): Nakamura, H.; Onagi, S.
  • Journal Title: Tetrahedron Letters 47 Pages: 2539-2542
• [Journal Article] 1,2-Bis (diphenylphosphino) carborane As a Dual Mode Ligand for both the Sonogashira Coupling andHydride-Transfer Steps in Palladium-Catalyzed One-Pot Synthesis of Allenes from Aryl Iodides (2006)
  • Author(s): Nakamura, H.; Kamakura, T.; Onagi, S.
  • Journal Title: Organic Letters 8 Pages: 2095-2098
• [Journal Article] Synthesis and Biological Evaluation of Benzamides and Benzamidines As Specific Inhibitors of VEGFR Tyrosine Kinases (2006)
  • Author(s): Nakamura, H.; Sasaki, Y.; Uno, M.; Yoshikawa, T.; Asano, T.; Shibuya, M.; Uehara, Y.
  • Journal Title: Bioorg, Med. Chem. Lett. 16 Pages: 5127-5131
• [Journal Article] Selective Inhibition of EGFR and VEGER Tyrosine Kinases Controlled by a Boronic Acid Substituent on 4-Anilinoquinazolines (2006)
  • Author(s): Nakamura, H.; Usui, T.; Horikoshi, R.; Nabeyama, W.; Ban, H.S.
  • Journal Title: YAKUGAKU ZASSHI 126 Pages: 164-165
• [Journal Article] Transferrin-Loaded nido-Carborane Liposomes: Tumor-Targeting Boron Delivery System for Neutron Capture Therapy (2006)
  • Author(s): Y. Miyajima, H. Nakamura, Y. Kuwata, J.-D. Lee, S. Masunaga, K. Ono, K. Maruyama
  • Journal Title: Bioconjugate Chemistry 17 Pages: 1310-1320
• [Journal Article] Synthesis of Water Soluble THIQ Derivatives as Potential Boron Neutron Capture Therapy Agents: N-Functionalized o-Carboranylmethylbenzopiperidines (2006)
  • Author(s): C-H. Lee, J.M. Oh, J-D. Lee, H. Nakamura, S.O. Kang
  • Journal Title: Synlett 2 Pages: 275-2278
• [Journal Article] Synthesis and Liposome Formation of B-10 Enriched B12H11S-Substituted Lipid for Boron Delivery System on BNCT (2006)
  • Author(s): J.-D. Lee, H. Nakamura, Y
  • Journal Title: Advances in Neutron Capture Therapy 1 Pages: 238-241
• [Journal Article] A New NEDO Reseach Project Toward Hospital Based Accelerator BNCT using Advanced DDS system (2006)
  • Author(s): A. Matsumura, Y. Mori, Y. Kaneda, K. Hashimoto, K. Nakai, T. Yamamoto, H. Nakamura, et. al.
  • Journal Title: Advances in Neutron Capture Therapy 1 Pages: 74-76
• [Journal Article] Transferrin-Loaded nido-Carborane Liposomes: Synthesis and Intracellular Targeting to Solid Tumors for Boron Neutron Capture Therapy (2006)
  • Author(s): H. Nakamura, Y. Miyajima, Y. Kuwata, S. Masunaga, K. Ono, K. Maruyama,
  • Journal Title: Advances in Neutron Capture Therapy 1 Pages: 195-198
• [Presentation] 腫瘍血管新生を標的とした創薬アプローチ (2009)
  • Author(s): 中村浩之
  • Organizer: 第2回高度医療都市を創出する未来技術国際シンポジウム
  • Place of Presentation: 岡山(特別講演)
  • Year and Date: 2009-02-05
• [Presentation] 腫瘍血管新生を標的とした創薬アプローチ (2009)
  • Author(s): 中村浩之
  • Organizer: 第2回高度医療都市を創出する未来技術国際シンポジウム
  • Place of Presentation: 岡山
  • Year and Date: 2009-02-05
• [Presentation] アレンの特異な反応性を利用した非可逆的EGFRチロシンキナーゼ阻害剤の開発および生物性評価 (2009)
  • Author(s): 田中優子、羽鳥雅子、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第129回年会
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] Hypoxia-Inducible Factor-1 (HIF-1) 活性化阻害能を有するホウ素化合物の開発 (2009)
  • Author(s): 清水一希、丸山美菜子、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第129回年会
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] カルボランの立体電子的効果を利用したHIF-1阻害剤の開発 (2009)
  • Author(s): 丸山美菜子、清水一希、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第129回年会
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] 低酸素誘導因子(HIF)-1a活性化阻害剤 : 1-[4-(N-Benzylamino)]Pheny1-3-phenylurea (2009)
  • Author(s): 宇野正治、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 誘導体の合成及び生物活性評価低酸素誘導因子(HIF)-1a活性化阻害剤 : 1-[4-(N-Benzylamino)]Pheny1-3-phenylurea 誘導体の合成及び生物活性評価
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] ホウ素含有4-アニリノキナゾリンによるEGFRチロシンキナーゼ持続的抑制作用 (2009)
  • Author(s): 鍋山航、臼井大晃、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第129回年会
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] VEGF阻害剤AAL993によるHIF-1活性化抑制とその作用機序 (2009)
  • Author(s): 潘鉉承、宇野正治、中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第129回年会
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] カルボラン含有トリアジン類のトポイソメラーゼ阻害活性 (2009)
  • Author(s): 潘鉉承, 矢守隆夫, Kang Sang Ook, 中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第129回年会
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] Hypoxia-Inducible Factor-1 (HIF-1)活性化阻害能を有するホウ素化合物の開発 (2009)
  • Author(s): 清水一希, 丸山美菜子, 潘鉉承, 中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第129回年会
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] 低酸素誘導因子(HIF)-la活性化阻害剤 : 1-[4-(N-Benzylamino)]Phenyl-3-phenylurea誘導体の合成及び生物活性評価 (2009)
  • Author(s): 宇野正治, 潘鉉承, 中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第129回年会
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] ホウ素含有4-アニリノキナゾリンによるEGFRチロシンキナーゼ持続的抑制作用 (2009)
  • Author(s): 鍋山航, 臼井大晃, 潘鉉承, 中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第129 回年会
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] ホウ素デリバリーシステムを用いた中性子捕捉がん治療 (2008)
  • Author(s): 中村浩之
  • Organizer: 第6回遺伝子治療シンポジウム、招待講演
  • Place of Presentation: 大阪
  • Year and Date: 2008-02-01
• [Presentation] De novo分子設計法を用いた上皮細胞増殖因子受容体の細胞外ドメイン 標的阻害剤の開発 (2008)
  • Author(s): 丸山美菜子、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 日本化学会第88回春季年会
  • Place of Presentation: 東京
• [Presentation] プロテアソーム阻害剤を指向した新規ペプチドホウ酸の合成と 生物活性評価 (2008)
  • Author(s): 上田記子・渡邉自由・谷中佳代子・潘鉉承・中村浩之
  • Organizer: 日本化学会第88回春季年会
  • Place of Presentation: 東京
• [Presentation] de novo分子設計法を用いた血管内皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤の開 (2008)
  • Author(s): 宇野正治、潘鉉承、鍋山航、中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第128回年会
  • Place of Presentation: 横浜
• [Presentation] プロテアソーム阻害剤を指向した新規ペプチドホウ酸の合成と生物活性評価 (2008)
  • Author(s): 渡邉自由、谷中佳代子、上田記子、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第128回年会
  • Place of Presentation: 横浜
• [Presentation] ホウ素と中性子でがんを治す! (2008)
  • Author(s): 上野学、丸山美菜子、野村直裕、潘鉉承、中井啓、鶴田和太郎、松村明、金田安史、中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第128回年会、ハイライト
  • Place of Presentation: 横浜
• [Presentation] Exploratory Workshop-BioBor (2008)
  • Author(s): H.Nakamura
  • Organizer: Boronic Acid as an Alternative Functional Group for Drug Design.
  • Place of Presentation: Lodz(ポーランド)(招待講演)
• [Presentation] ホウ素を基軸とした創薬アプローチ (2008)
  • Author(s): 中村浩之
  • Organizer: 第12回がん分子標的治療研究会総会
  • Place of Presentation: 東京(招待講演)
• [Presentation] アレンの特異的な反応性を利用した非可逆的EGFRチロシンキナーゼ阻害剤の開発 (2008)
  • Author(s): 田中優子、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 第12回がん分子標的治療研究会総会
  • Place of Presentation: 東京
• [Presentation] ホウ酸基を導入したBelactosin誘導体によるプロテアソーム阻害作用 (2008)
  • Author(s): 上田記子、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 第12回がん分子標的治療研究会総会
  • Place of Presentation: 東京
• [Presentation] Development of HIF-1□ inhibitor : Inhibition by VEGFR inhibitor AAL993 of HIF-1□ activation (2008)
  • Author(s): 潘鉉承、宇野正治、中村浩之
  • Organizer: 第9回文部科学省特定領域研究「がん」5領域若手研究者ワークショップ
  • Place of Presentation: 茅野
• [Presentation] VEGFR阻害剤AAL993 によるHIF活性化抑制作用 (2008)
  • Author(s): 潘鉉承、宇野正治、中村浩之
  • Organizer: 第27回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 大阪
• [Presentation] 低酸素誘導因子(HIF)-1alpha活性化阻害剤 : 1-[4-(N-Benzylamino)phenyI]-3-phenylurea誘導体の合成及び生物活性評価 (2008)
  • Author(s): 宇野正治、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 第27回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 大阪
• [Presentation] EGFRチロシンキナーゼへの非可逆的阻害作用を指向したアレニルキナゾリンの開発と生物活性評価 (2008)
  • Author(s): 田中優子、羽鳥雅子、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 第27回メディシナルケミストリーシンポジウム、第27回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 大阪
• [Presentation] VEGFR阻害剤AAL993によるHIF活性化抑制作用 (2008)
  • Author(s): 潘鉉承、宇野正治、中村浩之
  • Organizer: 第6回がんとハイポキシア研究会
  • Place of Presentation: 広島
• [Presentation] 酸素誘導因子(HIF)-1alpha活性化阻害剤 : 1-[4-(N-Benzylamino)]phenyl-3-phenylurea誘導体の合成及び生物活性評価 (2008)
  • Author(s): 宇野正治、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 第6回がんとハイポキシア研究会
  • Place of Presentation: 広島
• [Presentation] Hypoxia-Inducible Factor(HIF)活性化阻害能を有するホウ素化合物の開発 (2008)
  • Author(s): 丸山美菜子、清水一希、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 第6回がんとハイポキシア研究会
  • Place of Presentation: 広島
• [Presentation] Boronic Acid as an Alternative Functional Group for Drug Design. (2008)
  • Author(s): H. Nakamura
  • Organizer: Exploratory Workshop-BioBor
  • Place of Presentation: ポーランド
• [Presentation] ホウ素を基軸とした創薬アプローチ (2008)
  • Author(s): 中村浩之
  • Organizer: 第12回がん分子標的治療研究会総会
  • Place of Presentation: 東京
• [Presentation] Hypoxia-Inducible Factor-1 (HIF-1)活性化阻害能を有するホウ素化合物の開発 (2008)
  • Author(s): 清水一希, 潘鉉承, 中村浩之
  • Organizer: 第12回がん分子標的治療研究会総会
  • Place of Presentation: 東京
• [Presentation] Development of HIF-1α inhibitor : Inhibition by VEGFR inhibitor AAL993 of HIF-1α activation (2008)
  • Author(s): 潘鉉承, 宇野正治, 中村浩之
  • Organizer: 第9回文部科学省特定領域研究「がん」5領域若手研究者ワークショップ
  • Place of Presentation: 茅野
• [Presentation] VEGFR阻害剤AAL993によるHIF活性化抑制作用 (2008)
  • Author(s): 潘鉉承, 宇野正治, 中村浩之
  • Organizer: 第27回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 大阪
• [Presentation] 低 酸 素 誘 導 因 子(HIF)-lalpha 活 性 化 阻 害 剤 : 1-[4-(N-Benzylamino)phenyl]-3-phenylurea誘導体の合成及び生物活性評価 (2008)
  • Author(s): 宇野正治, 潘鉉承, 中村浩之
  • Organizer: 第27回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 大阪
• [Presentation] EGFRチロシンキナーゼへの非可逆的阻害作用を指向したアレニルキナソリンの開発と生物活性評価 (2008)
  • Author(s): 田中優子, 羽鳥雅子, 潘鉉承, 中村浩之
  • Organizer: 第27回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 大阪
• [Presentation] 酸素誘導因子(HIF)-lalpha活性化阻害剤 : 1-[4-(N-Benzylamino)]phenyl-3-phenylurea誘導体の合成及び生物活性評価 (2008)
  • Author(s): 宇野正治, 潘鉉承, 中村浩之
  • Organizer: 第6回がんとハイポキシア研究会
  • Place of Presentation: 広島
• [Presentation] カルボランの立体電子的効果を利用したHIF-1□阻害剤の開発 (2008)
  • Author(s): 丸山美菜子, 清水一希, 潘鉉承, 中村浩之
  • Organizer: 第6回がんとハイポキシア研究会
  • Place of Presentation: 広島
• [Presentation] Hypoxia-Inducible Factor (HIF)活性化阻害能を有するホウ素化合物の開発 (2008)
  • Author(s): 清水一希, 丸山美菜子, 潘鉉承, 中村浩之
  • Organizer: 第6回がんとハイポキシア研究会
  • Place of Presentation: 広島
• [Presentation] De novo分子設計法を用いた上皮細胞増殖因子受容体の細胞外ドメイン標的阻害剤の開発 (2008)
  • Author(s): 丸山美菜子、潘鉱承、中村浩之
  • Organizer: 日本化学会第88回春季年会
  • Place of Presentation: 東京
• [Presentation] プロテアソーム阻害剤を指向した新規ペプチドホウ酸の合成と生物活性評価 (2008)
  • Author(s): 上田記子・渡邉自由・谷中佳代子・潘鉱承・中村浩之
  • Organizer: 日本化学会第88回春季年会
  • Place of Presentation: 東京
• [Presentation] 中性子捕捉療法のためのホウ素リポソームの開発 (2008)
  • Author(s): 上野学、丸山美菜子、野村直裕、潘鉱承、中井啓、鶴田和太郎、松村明、金田安史、中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第128回年会
  • Place of Presentation: 横浜
• [Presentation] ホウ素を基軸とした創薬アプローチ-分子標的薬剤からホウ素ナノカプセルまで- (2007)
  • Author(s): 中村浩之
  • Organizer: 神奈川科学アカデミー、招待講演
  • Place of Presentation: 神奈川
  • Year and Date: 2007-11-05
• [Presentation] Boron-based Drug Design-from Kinase Inhibitors to Neutron Capture Therapy- (2007)
  • Author(s): 中村浩之
  • Organizer: 大連理工大学精細化工院
  • Place of Presentation: 大連(中国)(招待講演)
  • Year and Date: 2007-10-15
• [Presentation] Boron-based Drug Design -from Kinase Inhibitors to Neutron Capture Therapy- (2007)
  • Author(s): 中村浩之
  • Organizer: 大連理工大学精細化工院、招待講演
  • Place of Presentation: 大連(中国)
  • Year and Date: 2007-10-15
• [Presentation] 中性子捕捉治療のための次世代DDS型ホウ素ナノカプセルの開発 (2007)
  • Author(s): 中村浩之
  • Organizer: 第69回日本血液学会、第49回日本血液臨床学会、招待講演
  • Place of Presentation: 横浜
  • Year and Date: 2007-10-11
• [Presentation] ホウ素ナノカプセルを用いた中性子捕捉治療 (2007)
  • Author(s): 中村浩之、上野学、Jong-Dae Lee、Ban Hyun Seung、中井啓、金田安史、松村明
  • Organizer: 第11回がん分子標的治療研究会総会
  • Place of Presentation: 大阪
  • Year and Date: 2007-07-05
• [Presentation] 次世代中性子捕捉治療のためのホウ素ナノカプセルの開発 (2007)
  • Author(s): 上野学、Jong-Dae Lee、 Ban Hyun Seung、 中村浩之
  • Organizer: 遺伝子・デリバリー研究会
  • Place of Presentation: 東京
  • Year and Date: 2007-05-18
• [Presentation] ホウ素を基軸とした創薬アプローチ (2007)
  • Author(s): 中村浩之
  • Organizer: 第17回万有福岡シンポジウム
  • Place of Presentation: 福岡(招待講演)
  • Year and Date: 2007-05-12
• [Presentation] ホウ素を基軸とした創薬アプローチ (2007)
  • Author(s): 中村浩之
  • Organizer: 第17回万有福岡シンポジウム、招待講演
  • Place of Presentation: 福岡
  • Year and Date: 2007-05-12
• [Presentation] in silico スクリーニングにより見出したインデノピタゾール骨格を有するチロシンキナーゼ阻害剤の開発 (2007)
  • Author(s): 臼井大晃、Ban Hyun Seung、川田純平、広川貴次、中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第127回年会
  • Place of Presentation: 富山
• [Presentation] アレニルキナゾリン化合物の合成と生物活性評価 (2007)
  • Author(s): 鍋山航、小名木信耶、Ban Hyun Seung、中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第127回年会
  • Place of Presentation: 富山
• [Presentation] 4-アニリノキナゾリン骨格におけるホウ素置換部位によるチロシンキナーゼ選択的阻害活性 (2007)
  • Author(s): Ban Hyun Seung、堀越良爾、鍋山航、中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第127回年会
  • Place of Presentation: 富山
• [Presentation] Controlled Inhibition of EGFR and VEGFR2 Protein Tyrosine Kinases by a Boronic Acid Substituent on 4-Anilinoquinazolines (2007)
  • Author(s): H.Nakamura, R.Horikoshi, T.Usui, H.S.Ban
  • Organizer: 12th Asian Chemical Congress (12ACC)
  • Place of Presentation: マレーシア
• [Presentation] Discovery of Boron Conjugated 4-Anilinoquinazolines as EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors (2007)
  • Author(s): T.Usui, H.S.Ban, H.Nakamura
  • Organizer: Euroboron 4
  • Place of Presentation: Bremen(ドイツ)
• [Presentation] Synthesis of Boron Containing Quinazolines : Control of Inhibitoty Activity against EGFR and VEGFR2 Tyrosine Kinase by a Boronic Acid Substituent (2007)
  • Author(s): H.S.Ban, R.Horikoshi, H.Nakamura
  • Organizer: Euroboron 4
  • Place of Presentation: Bremen(ドイツ)
• [Presentation] Design, Synthesis, and Biological Evolution of New Peptide Boronic Acids as Proteasome Inhibitors (2007)
  • Author(s): M.Watanabe, H.S.Ban, H.Nakamura
  • Organizer: Euroboron 4
  • Place of Presentation: Bremen(ドイツ)
• [Presentation] Boron Delivery System for Neutron Capture Therapy (2007)
  • Author(s): H.Nakamura
  • Organizer: 2007 International BNCT Workshop in Korea
  • Place of Presentation: Chochiwon(韓国)
• [Presentation] Boron-based Drug Design for Cancer Therapy (2007)
  • Author(s): H.Nakamura
  • Organizer: IUPAC 3rd International Symposium on Novel Materials and Synthesis
  • Place of Presentation: 上海(中国)(招待講演)
• [Presentation] 次世代中性子捕捉療法のためのDDSの開発 (2007)
  • Author(s): 中村浩之、金田安史、松村明
  • Organizer: 日本DDS学会、招待講演
  • Place of Presentation: 熊本
• [Presentation] 低毒性ホウ素脂質の設計とリポソーム化 (2007)
  • Author(s): 上野学、丸山美菜子、野村直裕、Lee Jong-Dae、Ban Hyun Seung、中村浩之
  • Organizer: 第4回日本中性子捕捉療法学会
  • Place of Presentation: 大阪
• [Presentation] 低毒性ホウ素リポソームの生物学的評価とBNCT効果 (2007)
  • Author(s): 丸山美菜子、上野学、野村直裕、 Hyun Seung Ban、中村浩之、中井啓、鶴田和太郎、金田安史、松村明
  • Organizer: 第4回日本中性子捕捉療法学会
  • Place of Presentation: 大阪
• [Presentation] 新しいホウ素デリバリーシステムにむけた基礎的研究とJRR4における動物実験の実際 (2007)
  • Author(s): 中井啓、山本哲哉、鶴淵隆、吉田文代、鶴田和太郎、松田真秀、松村明、上野学、丸山美菜子、鍋山航、潘鉱承、中村浩之、新保敬史、金田安史、藤井仁、李千萬
  • Organizer: 第4回日本中性子捕捉療法学会
  • Place of Presentation: 大阪
• [Presentation] Boron Nano Capsules for neutron Capture Therapy (2007)
  • Author(s): H. Nakamura, M. Ueno, J. -D. Lee, H. S. Ban, K. Nakai, Y. Kaneda, A. Matsumura
  • Organizer: Euroboron 4
  • Place of Presentation: Bremen(ドイツ)
• [Presentation] Synthesis of Boron Containing Quinazolines: Control of Inhibitoty Activity against EGFR and VEGFR2 Tyrosine Kinase by a Boronic Acid Substituent (2007)
  • Author(s): H. S. Ban, R. Horikoshi, H. Nakamura
  • Organizer: Euroboron 4
  • Place of Presentation: Bremen(ドイツ)
• [Presentation] Design, Synthesis, and Biological Evolution of New Peptide Boronic Acidsas Proteasome Inhibitors (2007)
  • Author(s): M. Watanabe, H. S. Ban, H. Nakamura
  • Organizer: Euroboron 4
  • Place of Presentation: Bremen(ドイツ)
• [Presentation] Boron-based Drug Design for Cancer Therapy (2007)
  • Author(s): H. Nakamura
  • Organizer: IUPAC 3^<rd> International Symposium on Novel Materials and Synthesis、招待講演
  • Place of Presentation: 上海(中国)
• [Presentation] EGFRチロシンキナーゼ阻害剤を指向したホウ酸キナゾリン誘導体の合成と生物活性 (2006)
  • Author(s): 中村浩之、臼井大晃、堀越良爾、潘鉉承、上原至雅、渋谷正史
  • Organizer: 第10回がん分子標的治療研究会総会
  • Place of Presentation: 東京
• [Presentation] ynthesis of Boron Containing Quinazolines (2006)
  • Author(s): 中村浩之、臼井大晃、堀越良爾、鍋山航、潘鉉承
  • Organizer: Unprecedented Control of Inhibitions toward EGFR and VEGFR2 Protein Tyrosine Kinases by a Boronic Acid Substituent
  • Place of Presentation: サンファン(プエルトリコ)
• [Presentation] 第28回生体膜と薬物の相互作用シンポジウム、4-アニリノキナゾリン骨格へのホウ酸基導入によるEGFRおよびVEGFRチロシンキナーゼ阻害活性制御 (2006)
  • Author(s): 中村浩之、臼井大晃、堀越良爾、鍋山航、潘鉉承
  • Organizer: 第28回生体膜と薬物の相互作用シンポジウム
  • Place of Presentation: 静岡
• [Presentation] チロシンキナーゼ分子標的とホウ素薬剤の分子設計 (2006)
  • Author(s): 中村浩之
  • Organizer: 静岡県立大学
  • Place of Presentation: 静岡(依頼講演)
• [Presentation] Design of Organoboronic Acids for Targeting to Tumoral Vasculature System (2006)
  • Author(s): H.Nakamura, T.Usui, R.Horikoshi, H.Kuroda, H.S.Ban
  • Organizer: 10th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] Synthesis and Biological Evaluation of Benzamides and Benzamidines as Selective Inhibitors of VEGFR Tyrosine Kinases (2006)
  • Author(s): M.Uno, Y.e Sasaki, T.Yoshikawa, T.Asano, H.S.Ban, H.Nakamura
  • Organizer: 0th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] Structure Based Drug Design and Synthesis of Indenopyrazoles as Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors by in silico Libraly Screening (2006)
  • Author(s): T.Usui, H.S.Ban, M.Maruyama, J.Kawada, T.Hirokawa, H.Nakamura
  • Organizer: 10th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry
  • Place of Presentation: 京都
• [Presentation] 4-アニリノキナゾリン環上のホウ酸基置換部位によるEGFR及びVEGFRチロシンキナーゼ阻害活性の制御 (2006)
  • Author(s): 堀越良爾、潘鉉承、中村浩之
  • Organizer: 第25回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 名古屋
• [Presentation] カルボラン含有トリアジン類のトポイソメラーゼ阻害活性
  • Author(s): 潘鉉承、矢守隆夫、Kang Sang Ook、 中村浩之
  • Organizer: 日本薬学会第129回年会、日本薬学会第129回年会
  • Place of Presentation: 京都
• [Remarks]
  • URL: http://www-cc.gakushuin.ac.jp/~20021059/
• [Remarks]
  • URL: http://www-cc.gakushuin.ac.jp/~20021059/
• [Remarks]
  • URL: http://www-cc.gakushuin.ac.jp/~20021059/
• [Patent(Industrial Property Rights)] チオクト酸誘導体を含有する生理活性 (2007)
  • Inventor(s): 伊東忍、中村浩之
  • Industrial Property Rights Holder: (株)アイティーオー
  • Industrial Property Number: 2007-341701
  • Filing Date: 2007
• [Patent(Industrial Property Rights)] チオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物 (2007)
  • Inventor(s): 伊東忍, 中村浩之
  • Industrial Property Rights Holder: 伊東忍, 中村浩之
  • Industrial Property Number: 2007-341701
  • Filing Date: 2007
• [Patent(Industrial Property Rights)] 含ホウ素キナゾリン誘導体 (2006)
  • Inventor(s): 中村浩之、堀越良爾、潘鉉承
  • Industrial Property Rights Holder: (株)メビオファーム
  • Industrial Property Number: 2006-213764
  • Filing Date: 2006
• [Patent(Industrial Property Rights)] ホウ素含有化合物およびこれを用いたリポソーム (2006)
  • Inventor(s): 中村浩之、李宗大、浅野智之
  • Industrial Property Rights Holder: 中村浩之、(株)ステラケミファ
  • Industrial Property Number: 2006-186907
  • Filing Date: 2006-07-06
• [Patent(Industrial Property Rights)] ホウ素含有化合物およびこれを用いたリポソーム (2006)
  • Inventor(s): 中村浩之、浅野智之
  • Industrial Property Rights Holder: 中村浩之、(株)ステラケミファ
  • Industrial Property Number: 2006-275367
  • Filing Date: 2006-10-06
• [Patent(Industrial Property Rights)] ホウ素イオンクラスター型コレステロール及びリポソーム (2006)
  • Inventor(s): 中村浩之、浅野智之
  • Industrial Property Rights Holder: 中村浩之、(株)ステラケミファ
  • Industrial Property Number: 2006-259290
  • Filing Date: 2006-09-25