Studies of synthesis and molecular function of biologically-activecompounds bearing γ-hydroxylactam structure as one of pharmacophore

• Project/Area Number: 18590108
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Section: 一般
• Research Field: Drug development chemistry
• Research Institution: Tokyo University of Science
• Principal Investigator: UCHIRO Hiromi Tokyo University of Science, 薬学部, 准教授 (00307711)
• Project Period (FY): 2007 – 2008
• Project Status: Completed (Fiscal Year 2008)
• Budget Amount: ¥4,100,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥600,000); Fiscal Year 2008: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000); Fiscal Year 2007: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000); Fiscal Year 2006: ¥1,500,000 (Direct Cost: ¥1,500,000)
• Keywords: 生物活性物質 / γーヒドロキシラクタム / 血小板凝集 / HIVインテグラーゼ / トリパノソーマ / インスリン / プロテインチロシンホスファターゼ / in silico / II型糖尿病 / 抗腫瘍性物質 / デカヒドロフルオレン骨格 / γ-ヒドロキシラクタム / セリンプロテアーゼ / 抗真菌剤 / 医薬分子設計 / 有機合成化学 / 生体機能解明 / 酵素阻害剤

Research Abstract

近年、γ-ヒドロキシラクタムをファーマコフォアとして有する天然有機化合物が数多く見出されており、その興味ある生物活性から注目を集めている。そこで申請者は、これら生物活性物質の合成と分子機能の解明を目的として研究を行った結果、γ-ヒドロキシラクタム構造の新規収束型合成法の確立に成功するとともに、幾つかの生物活性物質の全合成を達成することができた。また、新規酵素阻害剤の設計を目的としたin silico評価系を確立することができた。

Research Products

• [Presentation] HIVインテグラーゼ阻害物質Oteromycinの全合成研究 (2009)
  • Author(s): 富澤光貴、菅井健太郎、山中梓、内呂拓実
  • Organizer: 日本薬学会第129年会
  • Place of Presentation: 国立京都国際会館(京都)
  • Year and Date: 2009-03-26
• [Presentation] 新規収束型合成法による血小板凝集阻害剤PI-090, 091の全合成 (2009)
  • Author(s): 小早川優、内呂拓実
  • Organizer: 日本薬学会第129年会
  • Place of Presentation: 国立京都国際会館(京都)
  • Year and Date: 2009-03-26
• [Presentation] 抗腫瘍性物質GKK1032A2の全合成研究 (2008)
  • Author(s): 唐牛夕輝、加藤諒、高木陽平、佐久間慶和、長谷川大樹、内呂拓実
  • Organizer: 第56回有機合成化学協会関東支部シンポジウム
  • Place of Presentation: 新潟大学(新潟)
  • Year and Date: 2008-11-29
• [Presentation] HIVインテグラーゼ阻害剤Oteromycinの全合成研究 (2008)
  • Author(s): 富澤光貴、山中梓、小早川優、菅井健太郎、内呂拓実
  • Organizer: 第34回反応と合成の進歩シンポジウム
  • Place of Presentation: 京都テルサ(京都)
  • Year and Date: 2008-11-05
• [Presentation] α-アシル-γ-ヒドロキシラクタム構造の新規収束型合成法の開発と生物活性物質合成への応用 (2008)
  • Author(s): 小早川優、富澤光貴、中川博子、内呂拓実
  • Organizer: 第34回反応と合成の進歩シンポジウム
  • Place of Presentation: 京都テルサ(京都)
  • Year and Date: 2008-11-05
• [Presentation] 抗腫瘍性物質Myceliothermophin Aの合成研究 (2008)
  • Author(s): 山中梓、富澤光貴、菅井健太郎、内呂拓実
  • Organizer: 第52回日本薬学会関東支部大会
  • Place of Presentation: 東京理科大学(野田)
  • Year and Date: 2008-10-04
• [Presentation] α-アシル-γ-ヒドロキシラクタムの新規収束型合成法の開発 (2008)
  • Author(s): 小早川優、富澤光貴、中川博子、内呂拓実
  • Organizer: 第52回日本薬学会関東支部大会
  • Place of Presentation: 東京理科大学(野田)
  • Year and Date: 2008-10-04
• [Presentation] HIVインテグラーゼ阻害剤Oteromycinの不斉全合成研究 (2008)
  • Author(s): 富澤光貴、高木陽平、小早川優、塩野崎宣裕、内呂拓実
  • Organizer: HIVインテグラーゼ阻害剤Oteromycinの不斉全合成研究
  • Place of Presentation: パシフィコ横浜(横浜)
  • Year and Date: 2008-03-26
• [Presentation] HIVインテグラーゼ阻害剤Oteromycinの不斉全合成研究 (2008)
  • Author(s): 内呂 拓実, 他4名
  • Organizer: 日本薬学会 第128年会
  • Place of Presentation: パシフィコ横浜(横浜)
  • Year and Date: 2008-03-26
• [Presentation] Synthetic Study of GKK1032A2 to Develop a New Class of Antibiotics Against Multi Drug-resistant Strains (2008)
  • Author(s): 内呂 拓実, 他4名
  • Organizer: TUS-NPU Bilateral Seminar 2008
  • Place of Presentation: 東京理科大学(野田)
  • Year and Date: 2008-03-13
• [Presentation] GKK1032類の全合成研究 (2007)
  • Author(s): 高木陽平、長谷川大樹、佐久間慶和、唐牛夕輝、富澤光貴、内呂拓実
  • Organizer: 日本薬学会第127年会
  • Place of Presentation: 富山大学(富山)
  • Year and Date: 2007-03-29
• [Presentation] デカヒドロフルオレン骨格を有する新規抗腫瘍性物質GKK1032類の全合成研究 (2006)
  • Author(s): 高木陽平、長谷川大樹、佐久間慶和、内呂拓実
  • Organizer: 第52回有機合成化学協会関東支部シンポジウム
  • Place of Presentation: 新潟大学(新潟)
  • Year and Date: 2006-12-03