Synthesis of the Selective Nuclear Receptor LXRa Agonist, Riccardins and Development of Anti-arteriosclerosis Drug
| Project/Area Number |
18590113
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Drug development chemistry
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| Research Institution | Tokushima Bunri University |
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Principal Investigator |
FUKUYAMA Yoshiyasu Tokushima Bunri University, 薬学部, 教授 (70208990)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
ASAKAWA Yoshinori 徳島文理大学, 薬学部, 教授 (50033874)
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| Project Period (FY) |
2006 – 2008
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2008)
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| Budget Amount *help |
¥4,000,000 (Direct Cost: ¥3,400,000、Indirect Cost: ¥600,000)
Fiscal Year 2008: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000)
Fiscal Year 2007: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2006: ¥1,400,000 (Direct Cost: ¥1,400,000)
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| Keywords | リカルデイン / パラジウム触媒 / 核内受容体 / コレステロール代謝 / 天然物合成 / 大環状ビスビベンジル / LXRα アゴニスト / 鈴木・宮浦反応 / リカルデインC / 核内受容体LXR / パラジウム / Suzuki-Miyaura反応 / アゴニスト / 構造活性相関 / 動脈硬化改善薬 / コレステロール / Stille-Kelly反応 |
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| Research Abstract |
研究成果の概要:大環状ビスビベンジル化合物リカルデイン C はコレステロールのセンサー蛋白である核内レセプター LXRα の特異的アゴニスト活性を有する天然物として知られ、新しい抗コレステロール薬への展開が期待されている。リカルデイン Cの効率的合成法の開発と、活性発現に必要な構造因子を明らかにする目的で合成研究を行い、その合成に成功した。さらに、7 種の誘導体を調製し、アゴニスト活性を検討した結果、リカルデイン C のみにLXRα特異的アゴニスト活性が発現したが、他の誘導体には全く活性が認められなかった。
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Report
(4 results)
Research Products
(44 results)
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[Journal Article] Synthesis of (-)-Talaumidin, a Neurotrophic 2,5-Diaryl-3,4-dimethyl Tetrahydrofuran Lignan, and Its Stereosiomers2008
Author(s)
Y. Fukuyama, K. Harada, T. Esumi, D. Hojyo, Y. Kujime, N. Kubo, M. Kubo, H. Hioki
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Journal Title
Heterocycles 76, 1
Pages: 551-567
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