A study on a novel anticancer drug candidate regulating proteasome activity
Project/Area Number |
18790092
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Research Category |
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
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Allocation Type | Single-year Grants |
Research Field |
Drug development chemistry
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Research Institution | Nagahama Institute of Bio-Science and Technology |
Principal Investigator |
HASEGAWA Makoto Nagahama Institute of Bio-Science and Technology, バイオサイエンス学部, 講師 (10367899)
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Project Period (FY) |
2006 – 2008
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Project Status |
Completed (Fiscal Year 2008)
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Budget Amount *help |
¥3,470,000 (Direct Cost: ¥3,200,000、Indirect Cost: ¥270,000)
Fiscal Year 2008: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000)
Fiscal Year 2007: ¥1,100,000 (Direct Cost: ¥1,100,000)
Fiscal Year 2006: ¥1,200,000 (Direct Cost: ¥1,200,000)
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Keywords | 医薬分子機能学 / プロテアソーム / 翻訳後修飾 / 癌 / 蛋白質 / 薬剤反応性 |
Research Abstract |
ベラクトシンAは、強いプロテアソーム阻害作用を持つ天然化合物である。当該化合物の結合するプロテアソーム内のサブユニットを同定するために、細胞膜透過性の高い蛍光標識誘導体を作成した。これを用いてin vivoとin vitroの薬剤の挙動を比較したところ、in vitroでは、β5サブユニットに優先的に結合し遅い結合解離速度を示すが、in vivoにおいてはβ1サブユニットに優先的に結合し速い結合解離速度を示すことがわかった。この違いは制御サブユニットである19S複合体の影響によるものと示唆された。
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Report
(4 results)
Research Products
(9 results)
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[Journal Article] Affinity labeling of the proteasome by a belactosin A derived inhibitor2008
Author(s)
Hasegawa, M., Kinoshita, K., Nishimura, C., Matsumura, U., Shionyu, M., Ikeda, S., and Mizukami, T.
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Journal Title
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 18
Pages: 5668-5671
Related Report
Peer Reviewed
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[Journal Article] Affinity labeling of the proteasome by a belactosin A derived inhibitor2008
Author(s)
Hasegawa, M., Kinoshita, K., Nishimura, C., Matsumur a, U., Shionyu, M., Ikeda, S., and Mizukami, T.
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Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 18
Pages: 5668-5671
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