Elongation of half-life time of vitamin D receptor ligands: acquisition of metabolic resistance and development of selective inhibitors against inactivation enzyme of vitamin D

• Project/Area Number: 18K06556
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
• Research Institution: Teikyo University
• Principal Investigator: Kittaka Atsushi 帝京大学, 薬学部, 教授 (00214833)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 高野 真史 帝京大学, 薬学部, 講師 (50386611)
• Project Period (FY): 2018-04-01 – 2024-03-31
• Project Status: Completed (Fiscal Year 2023)
• Budget Amount: ¥4,420,000 (Direct Cost: ¥3,400,000、Indirect Cost: ¥1,020,000); Fiscal Year 2020: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000); Fiscal Year 2019: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000); Fiscal Year 2018: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
• Keywords: ビタミンD / フッ素原子導入 / ビタミンD受容体 / CYP24A1 / オステオカルシン転写活性 / 代謝抵抗性 / ビタミンD誘導体合成 / フッ素化 / 骨形成作用 / 制がん作用 / フッ素化化合物 / 代謝安定性

Outline of Final Research Achievements

From the viewpoint of acquiring metabolic resistance to the specific inactivating enzyme CYP24A1 of vitamin D3, fluorine atoms were introduced from the C22-position of the side chain to the terminal C26,27-positions of vitamin D3. We investigated the effects of the position, number, and stereochemistry of the fluorine atom on CYP24A1 metabolic resistance and binding affinity to specific nuclear receptors (VDRs), which are important for expression of activity. During the period of this research project, we developed synthetic methods to efficiently introduce fluorine from the C23-position of the side chain of the CD ring to the terminal C26,27-positions, succeeded in synthesizing fluorinated 25-hydroxyvitamin D derivatives, and studied basic biological activity. The results were reported in academic journals.
We also obtained a new inhibitor of CYP105A1, which shows the similar metabolic ability to CYP24A1.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

活性型ビタミンD3には骨粗鬆症、乾癬、二次性副甲状腺機能亢進症などの治療薬として臨床適用されている。側鎖末端をフッ素化した医薬品には日本で開発されたファレカルシトリオールが知られているが、側鎖の中央部分をフッ素化したビタミンD誘導体の生理活性について、系統的な薬理効果は知られていない。当研究課題ではまずこの課題を克服すべく側鎖を系統的にフッ素化し、様々なA環部とカップリングできるCD環原料を開発した。これを用いて系統的に側鎖フッ素化25-水酸化ビタミンD誘導体を合成し、フッ素を導入した位置、数、立体化学による生物活性への影響をまとめ、医薬品設計への重要な知見を明らかにした。

Research Products

• [Int'l Joint Research] Chang Gung Memorial Hospital/Taipei Veterans General Hospital/College of Medicine, Gung University(その他の国・地域 台湾)
• [Int'l Joint Research] Boston University School of Medicine(米国)
• [Journal Article] Synthesis of New 26,27-Difluoro- and 26,26,27,27-Tetrafluoro-25-hydroxyvitamin D₃: Effects of Terminal Fluorine Atoms on Biological Activity and Half-life (2023)
  • Author(s): Kawagoe Fumihiro、Mototani Sayuri、Yasuda Kaori、Mano Hiroki、Takeuchi Akiko、Saitoh Hiroshi、Sakaki Toshiyuki、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: Chemical and Pharmaceutical Bulletin Volume: 71 Issue: 9 Pages: 717-723
  • DOI: 10.1248/cpb.c23-00395
  • ISSN: 0009-2363, 1347-5223
  • Year and Date: 2023-09-01
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Synthesis of (22<i>R</i>)-, (22<i>S</i>)-22-Fluoro-, and 22,22-Difluoro-25-hydroxyvitamin D₃ and Effects of Side-Chain Fluorination on Biological Activity and CYP24A1-Dependent Metabolism (2023)
  • Author(s): Kawagoe Fumihiro、Mototani Sayuri、Yasuda Kaori、Takeuchi Akiko、Mano Hiroki、Kakuda Shinji、Saitoh Hiroshi、Sakaki Toshiyuki、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: The Journal of Organic Chemistry Volume: 88 Issue: 17 Pages: 12394-12408
  • DOI: 10.1021/acs.joc.3c01134
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Structure?activity relationship studies on vitamin D-based selective SREBP/SCAP inhibitor KK-052 (2023)
  • Author(s): Kawagoe Fumihiro、Mototani Sayuri、Mendoza Aileen、Takemoto Yasushi、Uesugi Motonari、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: RSC Medicinal Chemistry Volume: 14 Issue: 10 Pages: 2030-2034
  • DOI: 10.1039/d3md00352c
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Efficient Stereo-Selective Fluorination on Vitamin D3 Side-Chain Using Electrophilic Fluorination (2023)
  • Author(s): Kawagoe Fumihiro、Mototani Sayuri、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: Biomolecules Volume: 14 Issue: 1 Pages: 37-37
  • DOI: 10.3390/biom14010037
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] An Improved and Scalable Synthesis of the Potent SREBP Inhibitor KK-052 via [3+2] Cycloaddition (2023)
  • Author(s): Kittaka Atsushi、Kawagoe Fumihiro、Mototani Sayuri、Takemoto Yasushi、Uesugi Motonari
  • Journal Title: Synthesis Volume: 56 Issue: 09 Pages: 1460-1464
  • DOI: 10.1055/a-2236-0413
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] 23,25-Dihydroxyvitamin D3 is liberated as a major vitamin D3 metabolite in human urine after treatment with β-glucuronidase: Quantitative comparison with 24,25-dihydroxyvitamin D3 by LC/MS/MS (2022)
  • Author(s): Takada Kazunari、Hagiwara Yukino、Togashi Moeka、Kittaka Atsushi、Kawagoe Fumihiro、Uesugi Motonari、Nishimoto-Kusunose Shoichi、Higashi Tatsuya
  • Journal Title: The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology Volume: 223 Pages: 106133-106133
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2022.106133
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Robust osteogenic efficacy of 2α-heteroarylalkyl vitamin D analogue AH-1 in VDR (R270L) hereditary vitamin D-dependent rickets model rats (2022)
  • Author(s): Nishikawa Miyu、Murose Naruhiro、Mano Hiroki、Yasuda Kaori、Isogai Yasuhiro、Kittaka Atsushi、Takano Masashi、Ikushiro Shinichi、Sakaki Toshiyuki
  • Journal Title: Scientific Reports Volume: 12 Issue: 1 Pages: 12517-12517
  • DOI: 10.1038/s41598-022-16819-7
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] The First Convergent Synthesis of 23,23-Difluoro-25-hydroxyvitamin D3 and Its 24-Hydroxy Derivatives: Preliminary Assessment of Biological Activities (2022)
  • Author(s): Mototani Sayuri、Kawagoe Fumihiro、Yasuda Kaori、Mano Hiroki、Sakaki Toshiyuki、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: Molecules Volume: 27 Issue: 16 Pages: 5352-5352
  • DOI: 10.3390/molecules27165352
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] フッ素化ビタミンD誘導体の化学 (2022)
  • Author(s): 川越文裕、橘高敦史
  • Journal Title: ビタミン Volume: 96 Pages: 296-304
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] ビタミンD3側鎖の効率的フッ素化 (2022)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、橘高敦史
  • Journal Title: アレルギーの臨床 Volume: 42 Pages: 390-395
• [Journal Article] Controlled lipid β-oxidation and carnitine biosynthesis by a vitamin D metabolite (2022)
  • Author(s): Mendoza, A., Takemoto, Y., Cruzado, KT., Masoud, SS., Nagata, A., Tantipanjaporn, A., Okuda, S., Kawagoe, F., Sakamoto, R., Odagi, M., Mototani, S., Togashi, M., Kawatani, M., Aono, H., Osada, H., Nakagawa, H., Higashi, T., Kittaka, A., Nagasawa, K., Uesugi, M.
  • Journal Title: Cell Chem Biol. Volume: 29 Issue: 4 Pages: 660-669
  • DOI: 10.1016/j.chembiol.2021.08.008
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Synthesis of C2-Alkoxy-Substituted 19-Nor Vitamin D3 Derivatives: Stereoselectivity and Biological Activity (2022)
  • Author(s): Mizumoto Yuka、Sakamoto Ryota、Nagata Akiko、Sakane Suzuka、Kittaka Atsushi、Odagi Minami、Tera Masayuki、Nagasawa Kazuo
  • Journal Title: Biomolecules Volume: 12 Issue: 1 Pages: 69-69
  • DOI: 10.3390/biom12010069
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] PreQ1 Facilitates DNA Strand Invasion by PNA (2022)
  • Author(s): Shun-suke Moriya, Yuki Yoneta, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Atsushi Kittaka, and Toru Sugiyama
  • Journal Title: Peptide Science 2021 Volume: 5 Pages: 111-112
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Elucidation of metabolic pathways of 25-hydroxyvitamin D3 mediated by CYP24A1 and CYP3A using Cyp24a1 knockout rats generated by CRISPR/Cas9 system (2021)
  • Author(s): Yasuda Kaori、Nishikawa Miyu、Okamoto Kairi、Horibe Kyohei、Mano Hiroki、Yamaguchi Mana、Okon Risa、Nakagawa Kimie、Tsugawa Naoko、Okano Toshio、Kawagoe Fumihiro、Kittaka Atsushi、Ikushiro Shinichi、Sakaki Toshiyuki
  • Journal Title: Journal of Biological Chemistry Volume: 296 Pages: 100668-100668
  • DOI: 10.1016/j.jbc.2021.100668
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Discovery of a Vitamin D Receptor-Silent Vitamin D Derivative That Impairs Sterol Regulatory Element-Binding Protein In Vivo (2021)
  • Author(s): Kawagoe, F., Mendoza, A., Hayata, Y., Asano, L., Kotake, K., Mototani, S., Kawamura, S., Kurosaki, S., Akagi, Y., Takemoto, Y., Nagasawa, K., Nakagawa, H., Uesugi, M., Kittaka, A.
  • Journal Title: J Med Chem. Volume: 64 Issue: 9 Pages: 5689-5709
  • DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c02179
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Design and Synthesis of Fluoro Analogues of Vitamin D (2021)
  • Author(s): Kawagoe Fumihiro、Mototani Sayuri、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: International Journal of Molecular Sciences Volume: 22 Issue: 15 Pages: 8191-8191
  • DOI: 10.3390/ijms22158191
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Development of In Vitro and In Vivo Evaluation Systems for Vitamin D Derivatives and Their Application to Drug Discovery (2021)
  • Author(s): Yasuda Kaori、Nishikawa Miyu、Mano Hiroki、Takano Masashi、Kittaka Atsushi、Ikushiro Shinichi、Sakaki Toshiyuki
  • Journal Title: International Journal of Molecular Sciences Volume: 22 Issue: 21 Pages: 11839-11839
  • DOI: 10.3390/ijms222111839
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] Stereoselective Synthesis of 24-Fluoro-25-Hydroxyvitamin D3 Analogues and Their Stability to hCYP24A1-Dependent Catabolism (2021)
  • Author(s): Kawagoe Fumihiro、Mototani Sayuri、Yasuda Kaori、Mano Hiroki、Sakaki Toshiyuki、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: International Journal of Molecular Sciences Volume: 22 Issue: 21 Pages: 11863-11863
  • DOI: 10.3390/ijms222111863
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] The Synthesis and Biological Evaluation of D-Ring-Modified Vitamin D Analogues (2021)
  • Author(s): Kawagoe Fumihiro、Mototani Sayuri、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: Biomolecules Volume: 11 Issue: 11 Pages: 1639-1639
  • DOI: 10.3390/biom11111639
  • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
• [Journal Article] フッ素化ビタミンD3の効率的合成法 (2021)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、橘高敦史
  • Journal Title: アグリバイオ Volume: 5 Pages: 964-969
• [Journal Article] Proposal of novel inhibitors for vitamin-D receptor: Molecular docking, molecular mechanics and ab initio molecular orbital simulations (2021)
  • Author(s): Nakamura Shunya、Saito Ryosuke、Yamamoto Shohei、Terauchi Yuta、Kittaka Atsushi、Takimoto-Kamimura Midori、Kurita Noriyuki
  • Journal Title: Biophysical Chemistry Volume: 270 Pages: 106540-106540
  • DOI: 10.1016/j.bpc.2020.106540
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Synthesis and characterization of PNA oligomers containing preQ₁ as a positively charged guanine analogue (2021)
  • Author(s): Moriya Shun-suke、Shibasaki Hatsune、Kohara Misaki、Kuwata Keiko、Imamura Yasutada、Demizu Yosuke、Kurihara Masaaki、Kittaka Atsushi、Sugiyama Toru
  • Journal Title: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume: 39 Pages: 127850-127850
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.127850
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] An approach toward visual detection of single nucleotide polymorphism using pseudocomplementary peptide nucleic acid (2020)
  • Author(s): Shun-suke Moriya, Yuko Sasa, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Atsushi Kittaka, and Toru Sugiyama
  • Journal Title: Peptide Science 2019 Volume: 56 Pages: 173-174
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Chemical evolution for taming the ‘pathogenic kinase’ PAK1 (2020)
  • Author(s): Maruta Hiroshi、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: Drug Discovery Today Volume: 25 Issue: 6 Pages: 959-964
  • DOI: 10.1016/j.drudis.2020.03.008
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] VDRリガンドに応答して発光量が劇的に上昇する分割型ルシフェラーゼバイオセンサーの開発 (2020)
  • Author(s): 真野寛生、生城真一、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Journal Title: ビタミン Volume: 94 Pages: 307-313
  • NAID: 130008058773
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] COVID-19の食餌対策～PAKを遮断する野菜や食物成分～ (2020)
  • Author(s): 丸田 浩、安井文彦、橘高敦史、小原道法
  • Journal Title: 食品と科学 Volume: 11号 Pages: 59-64
  • Int'l Joint Research
• [Journal Article] ビタミンD構造異性体タキステロールと類縁体の化学 (2020)
  • Author(s): 橘高敦史
  • Journal Title: ビタミン Volume: 94 Pages: 155-161
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Stereoselective Synthesis of Four Calcitriol Lactone Diastereomers at C23 and C25 (2019)
  • Author(s): Nagata Akiko、Akagi Yusuke、Masoud Shadi Sedghi、Yamanaka Masahiro、Kittaka Atsushi、Uesugi Motonari、Odagi Minami、Nagasawa Kazuo
  • Journal Title: The Journal of Organic Chemistry Volume: 84 Issue: 12 Pages: 7630-7641
  • DOI: 10.1021/acs.joc.9b00403
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Introduction of fluorine atoms to vitamin D3 side-chain and synthesis of 24,24-difluoro-25-hydroxyvitamin D3 (2019)
  • Author(s): Kawagoe Fumihiro、Mototani Sayuri、Yasuda Kaori、Nagasawa Kazuo、Uesugi Motonari、Sakaki Toshiyuki、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology Volume: 195 Pages: 105477-105477
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2019.105477
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthesis and CYP24A1-Dependent Metabolism of 23-Fluorinated Vitamin D₃ Analogues (2019)
  • Author(s): Kawagoe Fumihiro、Yasuda Kaori、Mototani Sayuri、Sugiyama Toru、Uesugi Motonari、Sakaki Toshiyuki、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: ACS Omega Volume: 4 Issue: 6 Pages: 11332
  • DOI: 10.1021/acsomega.9b01500
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Journal Article] PNA Oligomers Possessing PreQ1 as a Cationic Analogue of Guanine (2019)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Hatsune Shibasaki, Shun-suke Moriya, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, and Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Peptide Science 2018 Volume: 55 Pages: 44-44
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Synthetic Chemical Probes That Dissect Vitamin D Activities (2019)
  • Author(s): Nagata Akiko、Akagi Yusuke、Asano Lisa、Kotake Kenjiro、Kawagoe Fumihiro、Mendoza Aileen、Masoud Shadi Sedghi、Usuda Kosuke、Yasui Koji、Takemoto Yasushi、Kittaka Atsushi、Nagasawa Kazuo、Uesugi Motonari
  • Journal Title: ACS Chemical Biology Volume: 14 Issue: 12 Pages: 2851-2858
  • DOI: 10.1021/acschembio.9b00718
  • NAID: 120006870851
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Ligand chirality can affect histidine protonation of vitamin-D receptor: ab initio molecular orbital calculations in water (2019)
  • Author(s): Terauchi Yuta、Suzuki Rie、Takeda Ryosuke、Kobayashi Ittetsu、Kittaka Atsushi、Takimoto-Kamimura Midori、Kurita Noriyuki
  • Journal Title: The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology Volume: 186 Pages: 89-95
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2018.09.020
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Concise synthesis of 23-hydroxylated vitamin D ₃ metabolites (2019)
  • Author(s): Kawagoe Fumihiro、Sugiyama Toru、Yasuda Kaori、Uesugi Motonari、Sakaki Toshiyuki、Kittaka Atsushi
  • Journal Title: The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology Volume: 186 Pages: 161
  • DOI: 10.1016/j.jsbmb.2018.10.010
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] MART-10, a 1α,25(OH)2D3 Analog, Potently Represses Metastasis of ER+ Breast Cancer Cells with VEGF-A Overexpression (2018)
  • Author(s): CHIANG KUN-CHUN、YEH CHUN-NAN、YEH TA-SEN、JUANG HORNG-HENG、CHEN LI-WEI、KUO SHENG-FONG、CHEN MING-HUANG、CHEN TAI C.、TAKANO MASASHI、KITTAKA ATSUSHI、PANG JONG-HWEI S.
  • Journal Title: Anticancer Research Volume: 38 Issue: 7 Pages: 3879-3887
  • DOI: 10.21873/anticanres.12672
  • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
• [Journal Article] Novel biosensor using split-luciferase for detecting vitamin D receptor ligands based on the interaction between vitamin D receptor and coactivator (2018)
  • Author(s): Mano Hiroki、Takano Masashi、Ikushiro Shinichi、Kittaka Atsushi、Sakaki Toshiyuki
  • Journal Title: Biochemical and Biophysical Research Communications Volume: 505 Issue: 2 Pages: 460-465
  • DOI: 10.1016/j.bbrc.2018.09.122
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Creation of Potent Vitamin D Receptor Agonists and Antagonists with 2α-(ω-Hydroxyalkylation) Concept to the seco-Steroid Skeleton (2018)
  • Author(s): Atsushi Kittaka
  • Journal Title: CHIMIA International Journal for Chemistry Volume: 72 Issue: 12 Pages: 859-865
  • DOI: 10.2533/chimia.2018.859
  • Peer Reviewed
• [Journal Article] Novel structure development of vitamin D-derived photoreactive isomers: development of bone effect enhancement and half-life extension molecules in vivo (2018)
  • Author(s): Atsushi Kittaka
  • Journal Title: Impact Volume: 2018 Issue: 10 Pages: 54-56
  • DOI: 10.21820/23987073.2018.10.54
  • Peer Reviewed / Open Access
• [Presentation] 多様な活性をもつビタミンD誘導体の開発研究 (2024)
  • Author(s): 橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会第144年会（パシフィコ横浜）
  • Invited
• [Presentation] 25-ヒドロキシビタミンD3の側鎖フッ素化と生物活性 (2024)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会第144年会（パシフィコ横浜）
• [Presentation] DNAへの結合を強めるカチオン性シトシン誘導体のペプチド核酸 (2024)
  • Author(s): 森谷俊介、大石真菜、出水庸介、栗原正明、橘高敦史、杉山 亨
  • Organizer: 日本薬学会第144年会（パシフィコ横浜）
• [Presentation] 求電子的フッ素化剤を用いたビタミンD3側鎖への効率的フッ素原子導入 (2024)
  • Author(s): 本谷小佑里、川越文裕、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会第144年会（パシフィコ横浜）
• [Presentation] 26,27-ジフルオロ-25-ヒドロキシビタミンD3および26,26,27,27-テトラフルオロ-25-ヒドロキシビタミンD3の合成 (2023)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第75回大会(東北大学）
• [Presentation] 24,24-ジフルオロ-26,27-ジメチルビタミンD3誘導体の合成 (2023)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第75回大会(東北大学）
• [Presentation] 2位にテトラゾリルエチル基を有する19-ノルビタミンD誘導体の合成と代謝 (2023)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，真野寛生，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第75回大会(東北大学）
• [Presentation] ヒトCYP24A1発現アデノウイルスベクターを用いたビタミンD誘導体代謝予測系の開発 (2023)
  • Author(s): 岩井悠一郎、高橋 秀、Vanshita Sharma、真野寛生、川越文裕、高野真史、橘高敦史、中西友子、佐藤栄人、榊 利之、安田佳織
  • Organizer: 日本ビタミン学会第75回大会(東北大学）
• [Presentation] フッ素の基礎化学とビタミンD3への適用：予測不能な生物活性 (2023)
  • Author(s): 橘高敦史
  • Organizer: 第50回日本毒性学会学術年会（パシフィコ横浜）
  • Invited
• [Presentation] Synthesis of 22,22-difluoro-25-hydroxyvitamin D3 and effects of side chain fluorination on vitamin D receptor binding affinity and CYP24A1-dependent metabolism (2023)
  • Author(s): Fumihiro Kawagoe, Sayuri Mototani, Kaori Yasuda, Hiroki Mano, Toshiyuki Sakaki, and Atsushi Kittaka
  • Organizer: AIMECS 2023（ソウル） 14th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Synthesis of 23,23-difluorovitamin D3 analogues using convergent route (2023)
  • Author(s): Sayuri Mototani, Fumihiro Kawagoe, Kaori Yasuda, Hiroki Mano, Toshiyuki Sakaki, and Atsushi Kittaka
  • Organizer: AIMECS 2023（ソウル） 14th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Comprehensive synthesis of side-chain fluorinated vitamin D3 derivatives and their stability to hCYP24A1-dependent catabolism (2023)
  • Author(s): Fumihiro Kawagoe, Sayuri Mototani, Kaori Yasuda, Hiroki Mano, Toshiyuki Sakaki, Atsushi Kittaka
  • Organizer: 日本薬物動態学会第38回年会・第23回シトクロムP450国際会議国際合同大会（静岡）
  • Int'l Joint Research / Invited
• [Presentation] Synthesis and preliminary biological evaluation of 23,23-difluorovitamin D3 analogues (2023)
  • Author(s): SAYURI MOTOTANI, FUMIHIRO KAWAGOE, KAORI YASUDA, HIROKI MANO, TOSHIYUKI SAKAKI, ATSUSHI KITTAKA
  • Organizer: 日本薬物動態学会第38回年会・第23回シトクロムP450国際会議国際合同大会（静岡）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] Synthesis of 2-[2-(Tetrazol-2-yl)ethyl]-1alpha,25-dihydroxy-19-norvitamin D3 and Its Metabolism (2023)
  • Author(s): M Takano, K Yasuda, H Mano, T Sakaki, and A Kittaka
  • Organizer: 日本薬物動態学会第38回年会・第23回シトクロムP450国際会議国際合同大会（静岡）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 2-(2-テトラゾール-2-イルエチル) -1alpha,25(OH)2-19-ノルVD3の合成と代謝 (2023)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第67回日本薬学会関東支部大会（明治薬科大学）
• [Presentation] ビタミンD3側鎖26,27位へのジフルオロ化およびテトラフルオロ化 (2023)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第67回日本薬学会関東支部大会（明治薬科大学）
• [Presentation] 側鎖22位へのジフルオロ部位導入法の開発と22,22-ジフルオロビタミンD3誘導体の合成 (2023)
  • Author(s): 本谷小佑里、川越文裕、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第67回日本薬学会関東支部大会（明治薬科大学）
• [Presentation] Strand invasion by PNA containing preQ1 (2023)
  • Author(s): Shun-suke Moriya, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, AtsushiKittaka, Toru Sugiyama
  • Organizer: 第50回国際核酸化学シンポジウム（宮崎市民プラザ）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 側鎖26位および27位がフッ素化されたビタミンD3誘導体の合成研究 (2023)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第49回反応と合成の進歩シンポジウム（じゅうろくプラザ、岐阜）
• [Presentation] 求電子的フッ素化反応を用いるビタミンD3側鎖への立体選択的フッ素導入 (2023)
  • Author(s): 本谷小佑里, 川越文裕, 安田佳織, 真野寛生, 榊 利之, 橘高敦史
  • Organizer: 第49回反応と合成の進歩シンポジウム（じゅうろくプラザ、岐阜）
• [Presentation] PROPERTIES OF PEPTIDE NUCLEIC ACID CONTAINING N4-BIS(AMINOMETHYL)BENZOYLATED CYTOSINE FOR ENHANCED DNA BINDING (2023)
  • Author(s): Shun-suke Moriya, Mai Kiyosue, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Atsushi Kittaka, Toru Sugiyama
  • Organizer: 第60回ペプチド討論会（滋賀県立劇場 びわ湖ホール・ピアザ淡海）
• [Presentation] 22位修飾25-ヒドロキシビタミンD3の合成と代謝研究 (2023)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第40回メディシナルケミストリーシンポジウム（名古屋大学）
• [Presentation] ビタミンD3側鎖22,24位への求電子的フッ素化反応を用いた立体選択的フッ素導入 (2023)
  • Author(s): 本谷小佑里, 川越文裕, 安田佳織, 真野寛生, 榊 利之, 橘高敦史
  • Organizer: 第40回メディシナルケミストリーシンポジウム（名古屋大学）
• [Presentation] 2位にテトラゾリルエチル基を有する活性型ビタミンD3の19-ノル体合成と代謝 (2023)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第40回メディシナルケミストリーシンポジウム（名古屋大学）
• [Presentation] 22位がフッ素化された25-ヒドロキシビタミンD3誘導体の合成 (2023)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第143年会（札幌）
• [Presentation] CD環側鎖22位への効率的ジフルオロ部位の導入と22,22-ジフルオロ-25-ヒドロキシビタミンD3の合成 (2023)
  • Author(s): 本谷小佑里、川越文裕、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第143年会（札幌）
• [Presentation] ペプチド核酸のinvasionを目指したジカチオンを持つシトシン誘導体の合成 (2023)
  • Author(s): 森谷俊介、米津実咲、近藤有寿、出水庸介、栗原正明、橘高敦史、杉山 亨
  • Organizer: 日本薬学会 第143年会（札幌）
• [Presentation] 量子構造生命科学をめざして (2022)
  • Author(s): 上村みどり、栗原典之、橘高敦史
  • Organizer: 日本分析化学会第82回分析化学討論会（茨城大学水戸キャンパス）
  • Invited
• [Presentation] Protonation states of amino acid residues in protein can affect protein-ligand interactions: Ab initio fragment molecular orbital calculations (2022)
  • Author(s): Daichi Takimoto, Yuta Terauchi, Ryosuke Saito, Atsushi Kittaka, Midori Takimoto-Kamimura, Noriyuki Kurita
  • Organizer: The 25th International Workshop on Quantum Systems in Chemistry, Physics and Biology (QSCP) (Nicolaus Copernicus University, Torun, Poland)
  • Int'l Joint Research / Invited
• [Presentation] 側鎖22位がジフルオロ化されたビタミンD3誘導体の合成 (2022)
  • Author(s): 本谷小佑里、川越文裕、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第74回大会(福岡大学）
• [Presentation] ビタミンD3側鎖22位への立体選択的フッ素導入法開発 (2022)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第74回大会(福岡大学）
• [Presentation] 側鎖にフッ素を有するビタミンD誘導体の代謝およびヒト乳がん細胞株に対する増殖抑制効果 (2022)
  • Author(s): 岩井悠一郎、大下遥己、真野寛生、川越文裕、高野真史、橘高敦史、榊 利之、安田佳織
  • Organizer: 日本ビタミン学会第74回大会(福岡大学）
• [Presentation] Comprehensive synthesis of side-chain fluorinated vitamin D3 analogues: Construction of chemical library and exploration of drug candidates (2022)
  • Author(s): Fumihiro KAWAGOE, Sayuri MOTOTANI, Kaori YASUDA, Hiroki MANO, Toshiyuki SAKAKI, Atsushi KITTAKA
  • Organizer: Asia Pacific Society for Materials Research 2022 Annual Meeting (on line)
  • Int'l Joint Research / Invited
• [Presentation] ビタミンD代謝産物による脂質ベータ酸化とカルニチン生合成の制御 (2022)
  • Author(s): 竹本 靖、Mendoza Aileen、Cruzado Kevin Tan、Masoud Shadi Sedghi、永田亜希子、Tantipanjaporn Ajcharapan、奥田 聡、川越文裕、坂本良太、小田木陽、本谷小佑里、冨樫萌香、川谷 誠、青野晴美、長田裕之、中川勇人、東 達也、橘高敦史、長澤和夫、上杉志成
  • Organizer: 第64回天然有機化合物討論会（清水文化会館マリナート）
• [Presentation] 22位フッ素化ビタミンD3誘導体の立体選択的合成 (2022)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第66回日本薬学会関東支部大会（横浜薬科大学）
• [Presentation] 側鎖22位へのジフルオロ部位導入法の開発と22,22-ジフルオロビタミンD3誘導体の合成 (2022)
  • Author(s): 本谷小佑里、川越文裕、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第66回日本薬学会関東支部大会（横浜薬科大学）
• [Presentation] 炎症性疾患あるいはがんを抑制するフッ素化ビタミンD誘導体の開発 (2022)
  • Author(s): 橘高敦史、安田佳織、榊 利之、岡田只士
  • Organizer: NEDO,JST主催：イノベーションジャパン2022
• [Presentation] CYP24A1代謝に抵抗するVD3誘導体の合成化学 (2022)
  • Author(s): 橘高敦史、高野真史、川越文裕
  • Organizer: 情報計算化学生物学会(CBI学会)2022年大会（タワーホール船堀）
  • Invited
• [Presentation] SYNTHESIS OF DICATIONIC CYTOSINE DERIVATIVE FOR PEPTIDE NUCLEIC ACID (2022)
  • Author(s): Shun-suke Moriya, Misaki Yonezu, Yuzu Kondo, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Atsushi Kittaka, and Toru Sugiyama
  • Organizer: 第59回ペプチド討論会 (トークネットホール仙台）
• [Presentation] Synthesis of peptide nucleic acid possessing dicationic cytosine derivative (2022)
  • Author(s): Shun-suke Moriya, Misaki Yonezu, Yuzu Kondo, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Atsushi Kittaka, Toru Sugiyama
  • Organizer: 第49回国際核酸化学シンポジウム （東京理科大・葛飾キャンパス）
• [Presentation] (22R)-および(22S)-フルオロ-25-ヒドロキシビタミンD3の立体選択的合成 (2022)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第48回反応と合成の進歩シンポジウム（千葉市民会館）
• [Presentation] ビタミンD3側鎖22位へのジフルオロ部位の効率的導入法開発 (2022)
  • Author(s): 本谷小佑里, 川越文裕, 安田佳織, 榊 利之, 橘高敦史
  • Organizer: 第48回反応と合成の進歩シンポジウム（千葉市民会館）
• [Presentation] 側鎖フッ素化ビタミンD3誘導体合成とライブラリー構築、医薬品への展開 (2022)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第17回Neo Vitamin D Workshop学術集会（ホテルイースト21東京）
  • Invited
• [Presentation] 24位がヒドロキシ化された23,23-ジフルオロビタミンD3誘導体の合成 (2022)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第142年会
• [Presentation] 23,23-ジフルオロ-25-ヒドロキシビタミンD3の効率的合成法開発 (2022)
  • Author(s): 本谷小佑里, 川越文裕, 安田佳織, 榊 利之, 橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第142年会
• [Presentation] PreQ1塩基を持つペプチド核酸の合成とその性質 (2022)
  • Author(s): 森谷俊介、米田有希、桑田啓子、今村保忠、出水庸介、栗原正明、橘高敦史、杉山 亨
  • Organizer: 日本薬学会 第142年会
• [Presentation] 脂質生合成の司令塔SREBP/SCAP系を選択的に抑制するビタミンD誘導体開発 (2021)
  • Author(s): 橘高敦史、川越文裕、本谷小佑里、竹本 靖、長澤和夫、中川勇人、上杉志成
  • Organizer: 第368回脂溶性ビタミン総合研究委員会
  • Invited
• [Presentation] 人工ビタミンDの可能性：ビタミンD受容体（VDR）リガンドと非VDRリガンドの研究 (2021)
  • Author(s): 橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第73回大会
  • Invited
• [Presentation] ビタミンＤによる新規炎症性腸疾患治療戦略 (2021)
  • Author(s): 岡田只士、安田佳織、西川美宇、生城真一、橘高敦史、加藤茂明、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第73回大会
• [Presentation] 23,23-ジフルオロビタミンD3誘導体の合成 (2021)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第73回大会
• [Presentation] 側鎖23位がフッ素化されたビタミンD3誘導体の合成 (2021)
  • Author(s): 本谷小佑里、川越文裕、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第73回大会
• [Presentation] 23位フッ素化ビタミンD3誘導体の効率的合成法開発 (2021)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] SREBP経路を介する脂質生合成を選択的に阻害するビタミンD誘導体の合成 (2021)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、竹本 靖、長澤和夫、中川勇人、上杉志成、橘高敦史
  • Organizer: 第47回反応と合成の進歩シンポジウム
• [Presentation] 23位がジフルオロ化されたビタミンD3誘導体の合成 (2021)
  • Author(s): 本谷小佑里, 川越文裕, 安田佳織, 榊 利之, 橘高敦史
  • Organizer: 第47回反応と合成の進歩シンポジウム
• [Presentation] C2位置換型19-ノルビタミンD3合成における立体選択性および生物活性評価 (2021)
  • Author(s): 水本結花、坂本良太、永田亜希子、橘高敦史、小田木 陽、寺 正行、長澤和夫
  • Organizer: 日本化学会 第101春季年会(2021) （日本大学理工学部）オンライン
• [Presentation] 側鎖がフッ素化されたビタミンD3誘導体の設計と合成 (2021)
  • Author(s): 本谷小佑里、川越文裕、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第141年会（広島）オンライン
• [Presentation] 側鎖24位が水酸化されたビタミンD3誘導体の立体選択的合成 (2021)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第141年会（広島）オンライン
• [Presentation] 側鎖24位がフルオロ化された25-水酸化ビタミンD3の合成 (2020)
  • Author(s): 本谷小佑里、川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第72回大会(ういんく愛知）オンライン
• [Presentation] 2位にアゾールアルキル基を有する19-ノルビタミンD誘導体の予想代謝物の合成 (2020)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，真野寛生，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第72回大会(ういんく愛知）オンライン
• [Presentation] (24R)-および(24S)-24-Fluoro-25-hydroxyvitamin D3の立体選択的合成 (2020)
  • Author(s): 本谷小佑里、川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第64回日本薬学会関東支部大会（武蔵野大学薬学部）オンライン
• [Presentation] 2位置換型19-ノルビタミンD3合成における立体選択性 (2020)
  • Author(s): 水本結花、坂本良太、Shadi Sedghi Masoud、永田亜希子、橘高敦史、小田木 陽、長澤和夫
  • Organizer: 第64回日本薬学会関東支部大会（武蔵野大学薬学部）オンライン
• [Presentation] 脂肪由来多能性細胞を利用したビタミンD誘導体の骨芽細胞分化誘導評価 (2020)
  • Author(s): 石澤通康、高野真史、橘高敦史、槇島 誠
  • Organizer: 第365回脂溶性ビタミン総合研究委員会（北里大学薬学部）オンライン
• [Presentation] ビタミンDラクトンの立体選択的合成と標的タンパク質の探索 (2020)
  • Author(s): 坂本良太、永田亜希子、Shadi Sedghi Masoud、竹本 靖、橘高敦史、上杉志成、小田木陽、長澤和夫
  • Organizer: 日本化学会第100春季年会(2020)（東京理科大）
• [Presentation] 2位置換型19-ノルビタミンD合成におけるJuliaオレフィン化反応の立体選択性 (2020)
  • Author(s): 水本結花、永田亜希子、坂本良太、Shadi Sedghi Masoud、折原辰弥、川越文裕、橘高敦史、小田木 陽、長澤和夫
  • Organizer: 日本化学会第100春季年会(2020)（東京理科大）
• [Presentation] CYP24A1代謝抵抗性をもつビタミンD3誘導体の設計と合成 (2020)
  • Author(s): 本谷小佑里、川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第140年会（京都）
• [Presentation] 2α-2-トリアゾリルエチル基を有する19-ノルビタミンD誘導体の合成と代謝 (2020)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，真野寛生，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第140年会（京都）
• [Presentation] ペプチド核酸によるdouble duplex invasionを応用した目視判定可能な一塩基多型検出系の検討 (2020)
  • Author(s): 森谷俊介、笹 祐子、桑田啓子、今村保忠、出水庸介、栗原正明、橘高敦史、杉山 亨
  • Organizer: 日本薬学会 第140年会（京都）
• [Presentation] INTRODUCTION OF FLUORINE ATOMS ON VITAMINE D3 SIDE-CHAIN AT C24 POSITION (2019)
  • Author(s): F. Kawagoe, S. Mototani, K. Yasuda, K. Nagasawa, M. Uesugi, T. Sakaki, and A. Kittaka
  • Organizer: 22nd Vitamin D Workshop（New York City, USA）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] SYNTHESIS OF 2-(2-TRIAZOLYLETHYL)-1α,25-DIHYDROXY-19-NORVITAMIN D3 AND ITS METABOLISM (2019)
  • Author(s): M. Takano, K. Yasuda, H. Mano, T. Sakaki, and A. Kittaka
  • Organizer: 22nd Vitamin D Workshop（New York City, USA）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] ELCIDATION OF 25-HYDROXYVITAMIN D3 METABOLISM USING Cyp24a1-KNOCKOUT RATS GENERATED BY CRISPR/Cas9 SYSTEM (2019)
  • Author(s): K. Yasuda, K. Okamoto, M. Nishikawa, F. Kawagoe, K. Nakagawa, N. Tsugawa, T. Okano, A. Kittaka, S. Ikushiro, T. Sakaki
  • Organizer: 22nd Vitamin D Workshop（New York City, USA）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 2位にトリアゾリルエチル基を有する19-ノルビタミンD誘導体の合成 (2019)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，真野寛生，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第71回大会 (鳥取、とりぎん文化会館）
• [Presentation] 側鎖24位がジフルオロ化されたビタミンD3 CD環部の合成 (2019)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第71回大会 (鳥取、とりぎん文化会館）
• [Presentation] 変異型VDR導入ラットを用いた25(OH)ビタミンD3およびビタミンD誘導体の骨形成作用評価 (2019)
  • Author(s): 西川美宇，安田佳織，真野寛樹，高野真史，橘高敦史，生城真一，榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第71回大会 (鳥取、とりぎん文化会館）
• [Presentation] 生体内におけるCYP24A1およびCYP3A依存性ビタミンD代謝解析 (2019)
  • Author(s): 安田佳織，岡本海利，西川美宇，真野寛樹，川越文裕，中川公恵，津川尚子，岡野登志夫，橘高敦史，生城真一，榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第71回大会 (鳥取、とりぎん文化会館）
• [Presentation] VDRリガンドに応答して発光量が劇的に上昇する分割型ルシフェラーゼバイオセンサーの開発 (2019)
  • Author(s): 真野寛生、生城真一、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第71回大会 (鳥取、とりぎん文化会館）
• [Presentation] ビタミンD 類縁体合成 (2019)
  • Author(s): 橘高敦史
  • Organizer: 第5回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会（ホテル イースト21東京）
  • Invited
• [Presentation] 側鎖24位がフッ素化されたビタミンD誘導体の合成 (2019)
  • Author(s): 川越文裕、本谷小佑里、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第5回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会（ホテル イースト21東京）
• [Presentation] 高精度分子シミュレーションによるVitamin D受容体とリガンド間の相互作用解析：リガンドのキラリティーの影響 (2019)
  • Author(s): 栗田典之、上村みどり、橘高敦史
  • Organizer: 第5回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会（ホテル イースト21東京）
• [Presentation] 2-(2-トリアゾリルエチル) 基を有する19-ノルビタミンD3の合成 (2019)
  • Author(s): 岡田侑奈、瓜本篤史、青柳珠実、有坂慧秋、川合美羽、高野真史、橘高敦史
  • Organizer: 第63回日本薬学会関東支部大会（北里大学薬学部）
• [Presentation] CYP24A1代謝抵抗性をもつビタミンD3誘導体合成 (2019)
  • Author(s): 本谷小佑里、川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第63回日本薬学会関東支部大会（北里大学薬学部）
• [Presentation] ヒトiPS由来脳毛細血管内皮細胞におけるP糖タンパク質の発現誘導 (2019)
  • Author(s): 佐孝大樹、黒澤俊樹、手賀悠真、高野真史、橘高敦史、出口芳春
  • Organizer: 第63回日本薬学会関東支部大会（北里大学薬学部）
• [Presentation] An approach toward visual detection of single nucleotide polymorphism using pseudocomplementary peptide nucleic acid (2019)
  • Author(s): Shun-suke Moriya, Yuko Sasa, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, Atsushi Kittaka, and Toru Sugiyama
  • Organizer: 第56回ペプチド討論会 （東京医科歯科大学）
• [Presentation] 19-ノルビタミンD3への2-(2-トリアゾリルエチル)基の導入 (2019)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，真野寛生，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 第45回反応と合成の進歩シンポジウム （倉敷市芸文館）
• [Presentation] 側鎖がフッ素化されたビタミンD誘導体群の合成 (2019)
  • Author(s): 本谷小佑里、川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第45回反応と合成の進歩シンポジウム （倉敷市芸文館）
• [Presentation] 7-Aminomethyl-7-deazaguanine をもつ PNA の合成 (2019)
  • Author(s): 森谷俊介、柴崎初音、桑田啓子、今村保忠、出水庸介、栗原正明、橘高敦史、杉山 亨
  • Organizer: 第45回反応と合成の進歩シンポジウム （倉敷市芸文館）
• [Presentation] 2位にアゾリルアルキル基を有する活性型ビタミンD3の19-ノル体合成と代謝 (2019)
  • Author(s): 高野真史，安田佳織，真野寛生，榊 利之，橘高敦史
  • Organizer: 第37回メディシナルケミストリーシンポジウム（八王子、いちょうホール）
• [Presentation] 各種遺伝子改変ラットに対する 25-ヒドロキシビタミン D3 の投与効果および代謝解析 (2019)
  • Author(s): 安田佳織、西川美宇、真野寛生、川越文裕、中川公恵、津川尚子、岡野登志夫、橘高敦史、生城真一、榊 利之
  • Organizer: 第364回脂溶性ビタミン総合研究委員会（富山）
• [Presentation] Efficient introduction of fluorine to CYP24A1-dependent catabolic site on vitamin D3 side-chain (2019)
  • Author(s): Fumihiro Kawagoe, Motonari Uesugi, Atsushi Kittaka
  • Organizer: 第5回AMED-CREST・JSTさきがけ合同領域会議（神戸）「疾患における代謝産物の解析および代謝制御に基づく革新的医療基盤技術の創出」研究領域
• [Presentation] 2-[2-(テトラゾール-2-イル)エチル]活性型ビタミンD3の19-ノル体合成と代謝 (2019)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本薬学会 第139年会（千葉、幕張メッセ）
• [Presentation] 新規カチオン性グアニンアナログをもつPNAオリゴマー (2019)
  • Author(s): 森谷俊介、柴崎初音、桑田啓子、今村保忠、出水庸介、栗原正明、橘高敦史、杉山 亨
  • Organizer: 日本薬学会 第139年会（千葉、幕張メッセ）
• [Presentation] 変異型VDR導入ラットを用いた新規ビタミンD誘導体の評価 (2019)
  • Author(s): 西川美宇、阿部圭祐、安田佳織、真野寛生、生城真一、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Organizer: 日本薬学会 第139年会（千葉、幕張メッセ）
• [Presentation] 生体内における CYP24A1 および CYP3A 依存性ビタミン D 代謝解析 (2019)
  • Author(s): 安田佳織、岡本海利、西川美宇、中川公恵、津川尚子、川越文裕、橘高敦史、生城真一、岡野登志夫、榊 利之
  • Organizer: 日本薬学会 第139年会（千葉、幕張メッセ）
• [Presentation] ALTANATIVE SYNTHESIS OF 23,25-DIHYDROXYVITAMINE D3 (2018)
  • Author(s): F. Kawagoe, M. Uesugi, K. Yasuda, T. Sakaki, and A. Kittaka
  • Organizer: 21st Vitamin D Workshop（Barcelona, Spain）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] SYNTHESIS OF 2-[2-(TETRAZOL-2-YL)ETHYL]-1α,25-DIHYDROXY-19-NORVITAMIN D3 AND ITS METABOLISM (2018)
  • Author(s): M. Takano, K. Yasuda, H. Mano, T. Sakaki, and A. Kittaka
  • Organizer: 21st Vitamin D Workshop（Barcelona, Spain）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 2位にテトラゾリルエチル基を有する19-ノルビタミンD誘導体の合成 (2018)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] 23,25-ジヒドロキシビタミンD3の合成 (2018)
  • Author(s): 川越文裕、上杉志成、安田佳織、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] CYP24A1遺伝子改変ラットを用いた25-ヒドロキシビタミンD3の代謝解明 (2018)
  • Author(s): 安田佳織、岡本海利、西川美宇、阿部圭祐、真野寛生、中川公恵、津川尚子、岡野登志夫、川越文裕、橘高敦史、生城真一、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] 23位置換基付加型25-ヒドロキシビタミンD3の代謝と生理作用 (2018)
  • Author(s): 岡本海利、安田佳織、真野寛生、西川美宇、川越文裕、橘高敦史、生城真一、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] ビタミンDバイオセンサーを用いたCYP27B1活性の新規評価方法 (2018)
  • Author(s): 真野寛生、生城真一、高野真史、橘高敦史、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] ゲノム編集法で作製したビタミン D 関連遺伝子改変ラットを用いた新規ビタミン D 作用機序の解明 (2018)
  • Author(s): 西川美宇、安田佳織、高松将士、阿部圭祐、堀部恭平、真野寛樹、橘高敦史、高野真史、中川公恵、岡野登志夫、生城真一、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] ゲノム編集法で作製した変異型 VDR 導入ラットにおける 25(OH)ビタミン D3 およびビタミン D 誘導体の活性評価 (2018)
  • Author(s): 阿部圭祐、西川美宇、堀部恭平、安田香織、真野寛生、橘高敦史、高野真史、中川公恵、岡野登志夫、生城真一、榊 利之
  • Organizer: 日本ビタミン学会第70回大会(高槻現代劇場）
• [Presentation] Synthesis of collagen mimetic incorporated β-amino acid (2018)
  • Author(s): Akane Shimoda, Miyu Ito, Hikari Uemura, Toru Sugiyama, Atsushi Kittaka, Yoshitomo Suhara
  • Organizer: 256th American Chemical Society National Meeting（Boston, USA）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] 側鎖23位がフッ素化されたビタミンD誘導体の合成 (2018)
  • Author(s): 川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第4回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会（都市センターホテル）
  • Invited
• [Presentation] 高精度分子シミュレーションによるVitamin D受容体とリガンド間の特異的相互作用の解明 (2018)
  • Author(s): 栗田典之、上村みどり、河合健太郎、橘高敦史
  • Organizer: 第4回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会（都市センターホテル）
  • Invited
• [Presentation] ゲノム編集法により作製したCYP24A1遺伝子欠損ラットを用いた25-ヒドロキシビタミンD3代謝様式の解明 (2018)
  • Author(s): 安田佳織、西川美宇、岡本海利、阿部圭祐、中川公恵、津川尚子、岡野登志夫、川越文裕、橘高敦史、生城真一、榊 利之
  • Organizer: 第4回 Neo Vitamin D Workshop 学術集会（都市センターホテル）
  • Invited
• [Presentation] 代謝酵素に高い抵抗性を示すビタミンD3誘導体の合成研究 (2018)
  • Author(s): 上野滉一、川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第62回日本薬学会関東支部大会（帝京平成大学薬学部）
• [Presentation] 25-ヒドロキシビタミンD3代謝物とその誘導体の合成研究 (2018)
  • Author(s): 川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第62回日本薬学会関東支部大会（帝京平成大学薬学部）
• [Presentation] 電荷を帯びたグアニンアナログをもつPNAオリゴマーの合成 (2018)
  • Author(s): 杉山 亨、柴崎初音、森谷俊介、栗原正明、橘高敦史
  • Organizer: 第62回日本薬学会関東支部大会（帝京平成大学薬学部）
• [Presentation] Ligand chirality can affect histidine protonation of vitamin-D receptor: ab initio molecular orbital calculations in water (2018)
  • Author(s): Yuta Terauchi, Rie Suzuki, Atsushi Kittaka, Midori Takimoto-Kamimura, Noriyuki Kurita
  • Organizer: CBI学会2018年大会（タワーホール船堀）
• [Presentation] 2位置換基上にアゾールを有する新規19-ノルビタミンD誘導体の合成と代謝 (2018)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第44回反応と合成の進歩シンポジウム（熊本）
• [Presentation] 含フッ素ビタミンD誘導体群の合成 (2018)
  • Author(s): 川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第44回反応と合成の進歩シンポジウム（熊本）
• [Presentation] 2α-(2-テトラゾールエチル)活性型ビタミンD3とその19-ノル体の合成と代謝 (2018)
  • Author(s): 高野真史、安田佳織、真野寛生、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第36回メディシナルケミストリーシンポジウム（京都テルサ）
• [Presentation] 23位修飾25-ヒドロキシビタミンD3の合成と代謝研究 (2018)
  • Author(s): 川越文裕、安田佳織、上杉志成、榊 利之、橘高敦史
  • Organizer: 第36回メディシナルケミストリーシンポジウム（京都テルサ）
• [Presentation] 正電荷を帯びたグアニン誘導体をもつPNAオリゴマーの合成 (2018)
  • Author(s): 杉山 亨、柴崎初音、森谷俊介、桑田啓子、今村保忠、出水庸介、栗原正明、橘高敦史
  • Organizer: 第36回メディシナルケミストリーシンポジウム（京都テルサ）
• [Presentation] Quantum chemical consideration of the mechanism in which a slight structural difference of the ligand produces a large activity difference of VDR affinity (2018)
  • Author(s): Midori Takimoto-Kamimura, Atsushi Kittaka and Noriyuki Kurita
  • Organizer: The Asian Crystallographic Association Conference (AsCA 2018)（Auckland, New Zealand）
  • Int'l Joint Research
• [Presentation] PNA OLIGOMERS POSSESSINING PREQ1 AS A CATIONIC ANALOGUE OF GUANINE (2018)
  • Author(s): Toru Sugiyama, Hatsune Shibasaki, Shun-suke Moriya, Keiko Kuwata, Yasutada Imamura, Yosuke Demizu, Masaaki Kurihara, and Atsushi Kittaka
  • Organizer: 第10回国際ペプチドシンポジウム／第55回ペプチド討論会（ロームシアター京都、みやこめっせ、京都府京都市）
  • Int'l Joint Research
• [Book] 創薬科学・医薬化学 第2版 (2022)
  • Author(s): 橘高 敦史
  • Total Pages: 352
  • Publisher: 化学同人
  • ISBN: 9784759823325
• [Book] 第十八改正日本薬局方第一追補 (2022)
  • Author(s): 橘高敦史（分担）
  • Total Pages: 201
  • Publisher: 厚生労働省
• [Book] ビタミン・バイオファクター総合事典 (2021)
  • Author(s): 日本ビタミン学会（分担）
  • Total Pages: 672
  • Publisher: 朝倉書店
  • ISBN: 9784254102925
• [Book] 第十八改正日本薬局方 (2021)
  • Author(s): 厚生労働省（分担）
  • Total Pages: 2497
  • Publisher: 厚生労働省
• [Book] ダンラップ・ヒューリン創薬化学 (2020)
  • Author(s): N. K. Dunlap、D. M. Huryn、長野哲雄 監訳（橘高敦史 共訳）
  • Total Pages: 376
  • Publisher: 東京化学同人
  • ISBN: 9784807909933
• [Book] 知っておきたい有機反応100 第２版 (2019)
  • Author(s): 橘高敦史ら 編著
  • Total Pages: 290
  • Publisher: 東京化学同人
  • ISBN: 9784807909605
• [Book] 新・毒物劇物取扱の手引 (2018)
  • Author(s): 橘高敦史ら 編著
  • Total Pages: 1155
  • Publisher: 時事通信社
  • ISBN: 9784788715509
• [Remarks] リサーチマップ
  • URL: https://researchmap.jp/read0025684/
• [Remarks] 研究室紹介
  • URL: http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/lab2/107yakka/index.html
• [Remarks]
  • URL: https://researchmap.jp/read0025684/
• [Remarks]
  • URL: http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/
• [Remarks] 橘高敦史
  • URL: https://researchmap.jp/read0025684/
• [Remarks] 帝京大学薬学部医薬化学講座薬化学研究室
  • URL: http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/
• [Remarks] 帝京大学薬学部薬化学研究室
  • URL: http://www.pharm.teikyo-u.ac.jp/
• [Patent(Industrial Property Rights)] ＣＤ環側鎖置換ビタミンＤ誘導体含有ＩＬ－１９分泌抑制剤 (2023)
  • Inventor(s): 橘高敦史、川越文裕
  • Industrial Property Rights Holder: 帝京大学
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 2023-068498
  • Filing Date: 2023
• [Patent(Industrial Property Rights)] 脂質生合成を選択的に阻害するビタミンD誘導体 (2023)
  • Inventor(s): 上杉志成、竹本靖、長澤和夫、橘高敦史、川越文裕、中川勇人
  • Industrial Property Rights Holder: 帝京大学
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 2023-517858
  • Filing Date: 2023
• [Patent(Industrial Property Rights)] ＣＤ環側鎖置換ビタミンＤ誘導体 (2022)
  • Inventor(s): 橘高敦史、川越文裕、榊 利之、安田佳織
  • Industrial Property Rights Holder: 帝京大学、富山県立大学
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 2022-168144
  • Filing Date: 2022
• [Patent(Industrial Property Rights)] ＣＤ環側鎖置換ビタミンＤ誘導体 (2022)
  • Inventor(s): 橘高敦史、川越文裕、榊 利之、安田佳織
  • Industrial Property Rights Holder: 帝京大学
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Filing Date: 2022
  • Overseas
• [Patent(Industrial Property Rights)] ＣＤ環側鎖置換ビタミンＤ誘導体 (2021)
  • Inventor(s): 橘高敦史、川越文裕、榊 利之、安田佳織
  • Industrial Property Rights Holder: 帝京大学、富山県立大学
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 2021-171650
  • Filing Date: 2021
• [Patent(Industrial Property Rights)] ビタミンDラクトンによる脂質蓄積 (2021)
  • Inventor(s): 上杉、竹本、メンドーザ、長澤、橘高、川越、本谷、中川
  • Industrial Property Rights Holder: 京都大学、東京農工大学、帝京大学
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Industrial Property Number: 2021-027813
  • Filing Date: 2021
• [Patent(Industrial Property Rights)] VDR-SILENT VITAMIN D DERIVATIVE AS INHIBITORS OF SREBP AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF (2020)
  • Inventor(s): 上杉、竹本、長澤、橘高、川越、中川
  • Industrial Property Rights Holder: 京都大学、東京農工大学、帝京大学、東京大学
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Filing Date: 2020
  • Acquisition Date: 2022
  • Overseas
• [Patent(Industrial Property Rights)] VDR-SILENT VITAMIN D DERIVATIVE AS INHIBITORS OF SREBP AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF (2020)
  • Inventor(s): 上杉、竹本、長澤、橘高、川越、中川
  • Industrial Property Rights Holder: 京都大学、東京農工大学、帝京大学、東京大学
  • Industrial Property Rights Type: 特許
  • Filing Date: 2020
  • Overseas