Development of a theranostic probe for boron neutron capture therapy aiming at active and specific uptake via peptide transporter

• Project/Area Number: 18K07678
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 52040:Radiological sciences-related
• Research Institution: Okayama University
• Principal Investigator: Ueda Masashi 岡山大学, 医歯薬学総合研究科, 教授 (40381967)
• Project Period (FY): 2018-04-01 – 2021-03-31
• Project Status: Completed (Fiscal Year 2020)
• Budget Amount: ¥4,420,000 (Direct Cost: ¥3,400,000、Indirect Cost: ¥1,020,000); Fiscal Year 2020: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000); Fiscal Year 2019: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000); Fiscal Year 2018: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
• Keywords: ホウ素中性子捕捉療法 / セラノスティクス / ペプチドトランスポーター

Outline of Final Research Achievements

In the present study, we developed a novel boron-containing reagent targeting peptide transporters in order to deliver sufficient concentration of boron into tumors for boron neutron capture therapy (BNCT). BPA-phenylalanine (BPA-Phe) was obtained by Fmoc solid-phase peptide synthesis. It was revealed that BPA-Phe was uptaken into tumor cells via peptide transporters and showed higher cellular uptake compared to BPA which is the only approved pharmaceutical for BNCT.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

ホウ素中性子捕捉療法用の薬剤で唯一承認を受けているBPAの問題点として、腫瘍移行性の低さがある。本研究で開発したBPA-PheはBPAよりも細胞内取り込み量が多かったことから、より低い投与量で治療効果を発現できる可能性がある。また、BPA-PheはBPAとは異なる機構で細胞内に取り込まれると考えられることから、BPAでは治療効果の出ないがん種への適用拡大も期待できる。

Research Products

• [Presentation] ホウ素中性子補足療法のための新規ホウ素製剤としてのBPA-フェニルアラニンの合成と評価 (2020)
  • Author(s): 小橋川共夢、御舩正樹、上田真史
  • Organizer: 第59回日本薬学会・日本薬剤師会・日本病院薬剤師会中国四国支部学術大会