PLGA nanoparticles with physicochemical properties suitable for overcoming the barrier function of the stratum corneum

• Project/Area Number: 18K14888
• Research Category: Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Review Section: Basic Section 47020:Pharmaceutical analytical chemistry and physicochemistry-related
• Research Institution: Tokyo University of Science
• Principal Investigator: Takeuchi Issei 東京理科大学, 薬学部薬学科, 講師 (10734931)
• Project Period (FY): 2018-04-01 – 2021-03-31
• Project Status: Completed (Fiscal Year 2020)
• Budget Amount: ¥4,030,000 (Direct Cost: ¥3,100,000、Indirect Cost: ¥930,000); Fiscal Year 2020: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000); Fiscal Year 2019: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000); Fiscal Year 2018: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
• Keywords: 経皮DDS / PLGA / PEG / ナノ粒子 / 乾癬 / シクロスポリンA / 角質層 / 皮膚透過

Outline of Final Research Achievements

We have succeeded in preparing drug-loaded nanoparticles using poly(DL-lactide-co-glycolide)-block-poly(ethylene glycol)-block-poly(DL-lactide-co-glycolide) triblock copolymer. It was confirmed that the nanoparticles had a uniform distribution of polyethylene glycol within the particles. From the results of skin permeability studies using normal rodent skin and artificial membranes imitating human skin, it was suggested that the nanoparticles reach the deep part of the epidermis and the dermis. The results of skin permeation tests using psoriasis model animals showed that the nanoparticles were able to deliver the drug into the skin more efficiently than conventional poly(lactide-co-glycolide) nanoparticles.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

高分子を用いたナノ粒子は表面修飾や物理化学的性質の制御が比較的容易であり、広範な薬物を搭載可能であるといった多くの利点があるが、経皮投与においては、皮膚透過性が低いため一般に皮膚深部への薬物送達手段としての利用が困難である。本研究は、高分子ナノ粒子の皮膚透過性の向上に寄与するものであり、乾癬等の慢性皮膚疾患の治療だけでなく、全身性疾患の治療や経皮投与型ワクチン製剤の開発の一助になると考えられる。

Research Products

• [Journal Article] Skin permeability and transdermal delivery route of 30-nm cyclosporin A-loaded nanoparticles using PLGA-PEG-PLGA triblock copolymer (2020)
  • Author(s): Takeuchi Issei、Kagawa Akira、Makino Kimiko
  • Journal Title: Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects Volume: 600 Pages: 124866-124866
  • DOI: 10.1016/j.colsurfa.2020.124866
  • Peer Reviewed
• [Presentation] 経皮浸透型PLGA-PEG-PLGAナノ粒子製剤にイオントフォレシスが与える影響 (2020)
  • Author(s): 山道 麻由奈、竹内 一成、牧野 公子
  • Organizer: 日本油化学会年会第59回年会
• [Presentation] 経皮浸透型PLGA-PEG-PLGAナノ粒子製剤にイオントフォレシスが与える影響 (2020)
  • Author(s): 山道 麻由奈、竹内 一成、牧野 公子
  • Organizer: 東京理科大学DDSシンポジウム2020
• [Presentation] Cyclosporin A 含有PLGA-PEG-PLGAナノ粒子による経皮吸収促進効果と粒子透過経路の観察 (2020)
  • Author(s): 賀川 亮、山道 麻由奈、竹内 一成、牧野 公子
  • Organizer: 日本薬学会第140年会
• [Presentation] ナノ粒子を用いた経皮DDS (2019)
  • Author(s): 竹内 一成、牧野 公子
  • Organizer: 第5回東京理科大学総合研究院再生医療とDDSの融合研究部門シンポジウム、第17回東京理科大学薬学部DDS研究センターシンポジウム
• [Presentation] PLGA-PEG-PLGA ナノ粒子による経皮吸収促進効果の検討と乾癬治療への応用 (2018)
  • Author(s): 賀川亮、竹内一成、牧野公子
  • Organizer: 第62回日本薬学会関東支部大会
• [Presentation] 乾癬治療を目的とした経皮吸収型ナノ粒子製剤の有用性評価 (2018)
  • Author(s): 賀川亮、竹内一成、牧野公子
  • Organizer: 第4回東京理科大学総合研究院再生医療とDDSの融合研究部門シンポジウム、第16回東京理科大学薬学部DDS研究センターシンポジウム