Ultra-high resolution X-ray and neutron analyses aimed for producing highly selective JNK1 inhibitors
| Project/Area Number |
19570111
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Structural biochemistry
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| Research Institution | Osaka Prefecture University |
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Principal Investigator |
KINOSHITA Takayoshi Osaka Prefecture University, 理学系研究科, 准教授 (90405340)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
多田 俊治 大阪府立大学, 理学系研究科, 教授 (70275288)
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| Project Period (FY) |
2007 – 2008
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2008)
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| Budget Amount *help |
¥2,730,000 (Direct Cost: ¥2,100,000、Indirect Cost: ¥630,000)
Fiscal Year 2008: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
Fiscal Year 2007: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000)
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| Keywords | JNK1 / 阻害剤 / X線結晶構造解析 / 中性子線構造解析 / ドラッグデザイン / MAPキナーゼ / 超高分解能X線構造解析 / 超高分解能X線結晶構造解析 / 中性子線結晶構造解析 |
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| Research Abstract |
研究目的達成のために必須となる大型結晶の調製には、高純度JNK1サンプルの安定的かつ大量供給が成功のカギとなる。不安定要因である7つのシステイン残基をすべてアミノ酸置換することで、安定なJNK1サンプルの大量供給を可能にした。スクリーニングの結果から、微小結晶(20μm程度)を得た。X線回折予備実験を行い、4Å分解能までの回折点を観測した。今後、実験を継続して超高分解能及び中性子構造解析実験を進め、高選択的JNK1阻害剤を創出する。
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Report
(3 results)
Research Products
(14 results)
