| Project/Area Number |
19590028
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Chemical pharmacy
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| Research Institution | Tokushima Bunri University |
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Principal Investigator |
TSUNODA Tetsuto Tokushima Bunri University, 大学院薬学研究科, 教授 (00172049)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
KAKU Hiroto 徳島文理大学, 大学院薬学研究科, 助手 (90299339)
NISHII Takeshi 徳島文理大学, 大学院薬学研究科, 助手 (40341268)
HORIKAWA Mitsuyo 徳島文理大学, 大学院薬学研究科, 助手 (50148772)
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| Project Period (FY) |
2007 – 2008
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2008)
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| Budget Amount *help |
¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000)
Fiscal Year 2008: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
Fiscal Year 2007: ¥3,380,000 (Direct Cost: ¥2,600,000、Indirect Cost: ¥780,000)
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| Keywords | 新光延試薬 / 光延反応 / スルホンアミド / アミン合成 / デラセミ化 / 不斉合成 / 3,3-ジメトキシプロピルスルホニル / スルホニルアミド / アブラムシ色素 / 炭素-炭素結合形成反応 / 炭素-窒素結合形成反応 / Dios基 / CMMP |
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| Research Abstract |
光延型反応に利用できる新試薬として、CMBP、CMMP等のWittig型試薬の開発に成功した。新試薬は空気に対して極めて不安定であるため、合成しにくいし、取り扱いにくいという問題が残されていたが、本研究により取り扱い上の詳細を明かにできた。さらに本試薬を単離せずに使用できる方法も確立できた。この成果を背景に従来の光延試薬では活性化できない炭素酸を求核剤とする反応を完成させた。
光延反応を利用して炭素.窒素結合を形成させるためには、優れたスルホニル基の開発が待たれていたが、今回酸性条件下に脱保護できるDios基の開発に成功した。Dios基で活性化されたアミン類は、新試薬共存下に様々なアルコールによりアルキル化された。さらに、Dios基はBoc基より安定であることから、優れた保護基になることも明らかにできた。これにより、新たなアミン類合成法が開発できた。
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