Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Macrosphelide- based Compounds for Development of New Anticancer Agents
Project/Area Number |
19590098
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Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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Allocation Type | Single-year Grants |
Section | 一般 |
Research Field |
Drug development chemistry
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Research Institution | University of Toyama |
Principal Investigator |
MATSUYA Yuji University of Toyama, 大学院・医学薬学研究部(薬学), 助教 (50255858)
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Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
根本 英雄 富山大学, 大学院・医学薬学研究部(薬学), 教授 (60006351)
近藤 隆 富山大学, 大学院・医学薬学研究部(医学), 教授 (40143937)
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Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha) |
NEMOTO Hideo 富山大学, 大学院・医学薬学研究部, 教授 (60006351)
KONDO Takashi 富山大学, 大学院・医学薬学研究部, 教授 (40143937)
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Project Period (FY) |
2007 – 2008
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Project Status |
Completed (Fiscal Year 2008)
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Budget Amount *help |
¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000)
Fiscal Year 2008: ¥2,210,000 (Direct Cost: ¥1,700,000、Indirect Cost: ¥510,000)
Fiscal Year 2007: ¥2,340,000 (Direct Cost: ¥1,800,000、Indirect Cost: ¥540,000)
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Keywords | アポトーシス / 腫瘍細胞 / 薬物設計 / 構造活性相関 / 合成化学 / 癌 / 生理活性 / 有機化学 |
Research Abstract |
天然物マクロスフェライドを基盤とした新規抗癌性医薬品探索を目的として、マクロスフェライドの16員環基本骨格に、強力な抗腫瘍性天然物であるエポチロン類のチアゾール側鎖を組み込んだ人工ハイブリッド化合物を設計し、合成研究を行った。また、マクロライド骨格の一部を窒素原子で置換した、アザ-アナログの設計と合成も行った。その結果、天然のマクロスフェライドを大きく上回る抗癌活性を示す、新規人工設計クロスフェライド誘導体を見出すことに成功した。
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Report
(3 results)
Research Products
(27 results)
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[Journal Article] Mechanism of Apoptosis Induced by a Newly Synthesized Derivative of Macrosphelides with a Thiazole Side Chain2009
Author(s)
Ahmed, K., Matsuya, Y., Nemoto, H., Zaldi, S. F. H., Sugiyama, T., Yoshihisa, Y., Shimizu, T., Kondo, T.
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Journal Title
Chemico Biological Interactions 177
Pages: 218-226
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[Journal Article] Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Artificial Macrosphelides in Search for New Apoptosis-inducing Agents
Author(s)
Matsuya, Y. ; Kobayashi, Y. ; Kawaguchi, T. ; Hori, A. ; Watanabe, Y. ; Ishihara, K. ; Ahmed, K. ; Wei, Z.-L. ; Yu, D. Y. ; Zhao, Q.-L.; Kondo, T. ; Nemoto, H.
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[Presentation] Search for a New Anti-Cancer Agent by Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Macrosphelide-Based Non-Natural Compounds2008
Author(s)
Matsuya Y., Kobayash Y., Ishihara K., Kawaguchi T., Ahmed K., Zhao Q.-L., Kondo T., and Nemoto H
Organizer
XXth International Symposium on Medicinal Chemistry
Place of Presentation
Vienna, Austria
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Organizer
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Place of Presentation
Vienna, Austria
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