Investigation of binding sites of agonists or antagonists on opioid receptor ligands
| Project/Area Number |
19590105
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Drug development chemistry
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| Research Institution | Kitasato University |
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Principal Investigator |
NAGASE Hiroshi Kitasato University, 薬学部, 教授 (70383651)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
FUJII Hideaki 北里大学, 薬学部, 講師 (30458757)
NEMOTO Touru 北里大学, 薬学部, 講師 (40458766)
鈴木 勉 星薬科大学, 薬学部, 教授 (90130757)
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| Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha) |
SUZUKI Tsutomu 星薬科大学, 薬学部, 教授 (90130757)
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| Project Period (FY) |
2007 – 2008
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2008)
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| Budget Amount *help |
¥4,030,000 (Direct Cost: ¥3,100,000、Indirect Cost: ¥930,000)
Fiscal Year 2008: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
Fiscal Year 2007: ¥2,340,000 (Direct Cost: ¥1,800,000、Indirect Cost: ¥540,000)
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| Keywords | 生物活性物質 / 医薬分子設計 / オピオイド / 作動薬 / 拮抗薬 |
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| Research Abstract |
オピオイド化合物が受容体に結合する際、塩基性窒素が必須であることは既に知られているが、今回、窒素の非共有電子対の配向性が特に重要であることが明らかとなった。すなわち、モルヒネと同様のアキシアル方向にあると結合するが、それとは異なった方向(エクアトリアル方向)にあると結合しないか、結合しても非常に弱いことが明らかとなった。また、作動薬および拮抗薬の溶液中における窒素置換基の配向性を検討したところ、作動薬と拮抗薬とで窒素置換基が空間的に占める位置が異なることが示唆された。
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Report
(3 results)
Research Products
(19 results)
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[Journal Article] Synthesis of a stable iminium salt and propellane derivatives2008
Author(s)
Nagase, H. ; Yamamot, N. ; Nemoto, T. ; Yoza, K. ; Kamiya, K. ; Hirono, S. ; Momen, S. ; Izumimoto, N. ; Hasebe, K. ; Mochizuki, H. ; Fujii, H.
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Journal Title
J. Org. Chem. 73
Pages: 8093-8096
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