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Synthesis of Histone Deacetylase Inhibitors Toward the Development of DDS

Research Project

Project/Area Number 19590110
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeSingle-year Grants
Section一般
Research Field Drug development chemistry
Research InstitutionKansai University

Principal Investigator

NAGAOKA Yasuo  Kansai University, 化学生命工学部, 准教授 (90243039)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) HATTORI Yoshiyuki  星薬科大学, 薬学部, 講師 (90350222)
上里 新一  関西大学, 化学生命工学部, 教授 (50111969)
Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha) UESATO Shinichi  関西大学, 化学生命工学部, 教授 (50111969)
Project Period (FY) 2007 – 2008
Project Status Completed (Fiscal Year 2008)
Budget Amount *help
¥3,900,000 (Direct Cost: ¥3,000,000、Indirect Cost: ¥900,000)
Fiscal Year 2008: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
Fiscal Year 2007: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
Keywords非ウイルスベクター / ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 / ナノ粒子 / 遺伝子発現 / HDAC / 遺伝子ベクター / ナノパーティクル / リポソーム / 抗がん剤 / DDS / プロドラッグ / ヒストン脱アセチル化酵素 / ドラッグデリバリーシステム / HDAC阻害剤 / DNAナノプレックス / 遺伝子発現増強 / ナノプレックス
Research Abstract

ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(HDACI)はエピジェネティックな遺伝子発現制御に関与し、主に分子標的抗がん剤としての臨床および前臨床開発が盛んにおこなわれている。本研究では、HDACIに細胞内分解性のリンカーを介して脂質を結合したプロドラッグを合成した。本プロドラッグを含む正電荷ナノ粒子ベクターを開発し、ヒトがん細胞に対する外部遺伝子導入効率を従来法の2から4倍上昇させることに成功した。

Report

(3 results)
  • 2008 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2007 Annual Research Report
  • Research Products

    (13 results)

All 2009 2008 Other

All Journal Article (4 results) (of which Peer Reviewed: 4 results) Presentation (6 results) Remarks (1 results) Patent(Industrial Property Rights) (2 results)

  • [Journal Article] Effects of Phosphorylation of Immunomodulatory Agent FTY720 (Fingolimod) on Antiproliferative Activity against Breast and Colon Cancer Cells2008

    • Author(s)
      Yasuo Nagaoka, Kota Otsuki, Tetsuro Fujita, Shinichi Uesato
    • Journal Title

      Biol Pharm. Bull. 31(6)

      Pages: 1177-1181

    • NAID

      110006684337

    • Related Report
      2008 Final Research Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Peptide Backbone Mutagenesis of Putative Gating Hinges in a Potassium Ion Channe2008

    • Author(s)
      Yasuo Nagaoka, Lijun Shang, Arijit Banerjee, Hagan Bayley, and Stephen J. Tucker
    • Journal Title

      ChemBioChem 9

      Pages: 1725-1728

    • Related Report
      2008 Final Research Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Pentide Backbone Mutagenesis of Putative Gating Hinges in a Potassium Ion Channel2008

    • Author(s)
      Y. Nagaoka, L. Shang, A. Banerjee, H. Bayley, S. J. Tucker.
    • Journal Title

      ChemBioChem 9

      Pages: 1725-1728

    • Related Report
      2008 Annual Research Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Effects of Phosphorylation of Immunomodulatory Agent FTY720 (Fingolimod)on Antiproliferative Activity against Breast and Colon Cancer Cells2008

    • Author(s)
      Yasuo Nagaoka
    • Journal Title

      Biol. Pharm. Bull. (印刷中)

    • NAID

      110006684337

    • Related Report
      2007 Annual Research Report
    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 非ウイルスベクターによる外部導入遺伝子の発現を増強するヒストン脱アセチル化酵素阻害剤プロドラッグの開発2009

    • Author(s)
      石井佑太、山田敏晴、濱本和隆、田中菜津子、上里新一、長岡康夫、服部喜之、米谷芳枝
    • Organizer
      日本薬学会第129年会要旨集4 P.215
    • Place of Presentation
      国立京都国際会館
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      2008 Final Research Report
  • [Presentation] 硫黄原子を有する新規ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤の創生2009

    • Author(s)
      清川真吾、長岡康夫、上里新一
    • Organizer
      日本薬学会第129年会要旨集2 P.151
    • Place of Presentation
      国立京都国際会館
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      2008 Final Research Report
  • [Presentation] 新規経口ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤K-197の抗腫瘍効果について2009

    • Author(s)
      上里新一、清川真吾、平田佳之、長岡康夫、芝野真喜雄、谷口雅彦、安田正秀、馬場きみ江
    • Organizer
      日本薬学会第129年会要旨集2 P.151
    • Place of Presentation
      国立京都国際会館
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      2008 Final Research Report
  • [Presentation] 正電荷ナノ粒子ベクターによる外部導入遺伝子の発現を増強するヒストン脱アセチル化酵素阻害剤プロドラツグの開発2008

    • Author(s)
      長岡康夫, 山田敏晴, 石井佑太, 濱本和隆, 田中菜津子, 上里新一, 服部喜之, 米谷芳枝
    • Organizer
      第27回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      大阪(メルパルク大阪)
    • Year and Date
      2008-11-26
    • Related Report
      2008 Annual Research Report
  • [Presentation] 正電荷ナノ粒子ベクターによる外部導入遺伝子の発現を増強するヒストン脱アセチル化酵素阻害剤プロドラッグの開発2008

    • Author(s)
      長岡康夫、山田敏晴、石井佑太、濱本和隆、田中菜津子、上里新一、服部喜之、米谷芳枝
    • Organizer
      第27回メディシナルケミストリーシンポジウム要旨集p.330-332
    • Place of Presentation
      メルパルク大阪
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      2008 Final Research Report
  • [Presentation] 経口性ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤K-197の開発2008

    • Author(s)
      清川真吾、前田泰司、平田佳之、長岡康夫、上里新一(大阪薬大)芝野真喜雄、谷口雅彦、安田正秀、馬場きみ江
    • Organizer
      第27回メディシナルケミストリーシンポジウム要旨集p.142-143
    • Place of Presentation
      大阪
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      2008 Final Research Report
  • [Remarks] ホームページ

    • URL

      http://pharm.life-bio.kansai-u.ac.jp/

    • Related Report
      2008 Final Research Report
  • [Patent(Industrial Property Rights)] 遺伝子発現増強剤およびそれを用いた遺伝子発現増強方法2008

    • Inventor(s)
      長岡康夫、服部喜之、上里新一、米谷芳江
    • Industrial Property Rights Holder
      学校法人関西大学
    • Industrial Property Number
      2008-189946
    • Filing Date
      2008-07-23
    • Related Report
      2008 Final Research Report
  • [Patent(Industrial Property Rights)] 特許2008

    • Inventor(s)
      長岡康夫, 服部喜之, 上里新一, 米谷芳枝
    • Industrial Property Rights Holder
      学校法人関西大学
    • Industrial Property Number
      2008-189946
    • Filing Date
      2008-08-23
    • Related Report
      2008 Annual Research Report

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Published: 2007-04-01   Modified: 2016-04-21  

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