Synthetic Study of Low Molecular Peptide Mimetics toward Platelet Aggregation Inhibitors

• Project/Area Number: 19790099
• Research Category: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Research Field: Drug development chemistry
• Research Institution: Meiji Pharmaceutical University
• Principal Investigator: HIGUCHI Kazuhiro Meiji Pharmaceutical University, 薬学部, 講師 (60360195)
• Project Period (FY): 2007 – 2008
• Project Status: Completed (Fiscal Year 2008)
• Budget Amount: ¥2,530,000 (Direct Cost: ¥2,200,000、Indirect Cost: ¥330,000); Fiscal Year 2008: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000); Fiscal Year 2007: ¥1,100,000 (Direct Cost: ¥1,100,000)
• Keywords: ペプチドミミック / 血小板凝集 / インテグリン / インテングリン / 細胞膜外粘着タンパク質 / G4120 / パーヒドロフェナントレン骨格 / RGD / 血小板凝集抑制 / パーヒドロフェナントレン / 血小板凝集抑制作用

Research Abstract

高脂溶性骨格を利用した非ペプチド性低分子化合物の合成研究と活性評価を検討した。入手容易な化合物を出発物質として、第一および第二標的化合物を合成した。アルギニン-グリシン-アスパラギン酸(RGD)トリペプチドは1mMで31%血小板凝集を阻害したのに対し、第一標的化合物は0.4mM以下で26%血小板凝集を阻害する傾向が見られた。このことから、第一標的化合物はRGDと同等、またはそれ以上の活性をもつことが明らかとなった。

Research Products

• [Presentation] 血小板凝集阻害剤を指向した非ペプチド性RGDミメティクスの合成 (2007)
  • Author(s): 樋口和宏、疋田英樹、小島滋、油利大地、小早川奈津、川崎知己
  • Organizer: 第26回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • Place of Presentation: 神奈川
• [Presentation] 血小板凝集阻害活性を指向したRGDミミックの合成研究 (2006)
  • Author(s): 樋口和宏、疋田英樹、小早川奈津、油利大地、川崎知己
  • Organizer: 第50回日本薬学会関東支部大会
  • Place of Presentation: 新潟
• [Remarks]
  • URL: http://www.my-pharm.ac.jp/~seizouhp/top1.htm