Development of a brain β-secretase imaging probe for the very early detection of Alzheimer's disease

• Project/Area Number: 19790867
• Research Category: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Research Field: Radiation science
• Research Institution: Kyoto University
• Principal Investigator: KAWASHIMA Hidekazu Kyoto University, 医学研究科, 助教 (70359438)
• Project Period (FY): 2007 – 2008
• Project Status: Completed (Fiscal Year 2008)
• Budget Amount: ¥3,710,000 (Direct Cost: ¥3,200,000、Indirect Cost: ¥510,000); Fiscal Year 2008: ¥2,210,000 (Direct Cost: ¥1,700,000、Indirect Cost: ¥510,000); Fiscal Year 2007: ¥1,500,000 (Direct Cost: ¥1,500,000)
• Keywords: アルツハイマー病 / βセクレターゼ / 分子イメージング / 放射性医薬品 / 痴呆 / 放射線

Research Abstract

アルツハイマー病(AD)の超早期診断を目指し、Aβペプチド産生の律速酵素であるβセクレターゼ(BACE)を標的とした分子プローブの開発を試みた。hydroxylethylamine dipeptideisoster誘導体(HEA)を母体とする放射性ヨウ素標識化合物([125I]I-HEA)を新規に合成、評価した結果、本化合物は脳内BACEに結合することがin vivoで示唆された。したがって、HEA骨格がBACEイメージング薬としての基本的性質を有することが示された。

Research Products

• [Presentation] アルツハイマー病における脳内β-セクレターゼイメージングを目的としたhydroxyethylamine dipeptide isoster誘導体の合成と評価 (2009)
  • Author(s): 河合 知喜、河嶋 秀和、木村 寛之、小野正博、佐治 英郎
  • Organizer: 日本薬学会第129年会
  • Place of Presentation: 京都
  • Year and Date: 2009-03-26
• [Presentation] A Novel Non-peptidergic Tracer for PET Imaging of BACE1 Density in Alzheimer's Disease Brain (2008)
  • Author(s): Kawashima H, Kawai T, Kuge Y, Saji H
  • Organizer: 2008 World Molecular Imaging Congress
  • Place of Presentation: Nice(France)
  • Year and Date: 2008-09-12
• [Presentation] アルツハイマー病における脳内β-セクレターゼイメージングを目的としたhydroxyethylamine dipeptide isoster誘導体の標識合成 (2008)
  • Author(s): 河合 知喜、河嶋 秀和、木村 寛之、久下 裕司、佐治 英郎
  • Organizer: 日本分子イメージング学会第4回学術総会
  • Place of Presentation: 埼玉
  • Year and Date: 2008-05-22