| Project/Area Number |
19K06986
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
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| Research Institution | Sojo University |
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Principal Investigator |
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| Project Period (FY) |
2019-04-01 – 2023-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2023)
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| Budget Amount *help |
¥4,420,000 (Direct Cost: ¥3,400,000、Indirect Cost: ¥1,020,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,040,000 (Direct Cost: ¥800,000、Indirect Cost: ¥240,000)
Fiscal Year 2020: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
Fiscal Year 2019: ¥2,080,000 (Direct Cost: ¥1,600,000、Indirect Cost: ¥480,000)
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| Keywords | ホスホリル化反応 / リン酸化反応 / リン酸エステル / ホスホリル化剤 / 金属触媒 / 不斉配位子 / 有機触媒 / 触媒的合成 / リン酸化剤 / 位置選択性 |
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| Outline of Research at the Start |
本研究では、複数のヒドロキシ基をもつ反応基質の特定のヒドロキシ基のみをリン酸エステル化することのできるリン酸エステル合成法の開発を目指す。まず触媒的活性化を可能にするリン酸化剤を探索し、それを用いて反応位置の制御を可能にする触媒を開発する。また、不斉触媒的リン酸化に展開することで、フィンゴリモド-リン酸やイノシト ール-1-リン酸等の短工程不斉合成を目指す。
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| Outline of Final Research Achievements |
In this study, we aimed to develop a reaction for selectively phosphorylating a substrate having multiple hydroxyl groups based on catalytic activation of phosphorylating agents or substrates. As a result, we found that (1) various salts of fourth-period transition metals can catalytically activate pyrophosphates to phosphorylate diols, (2) asymmetric catalysis is possible by combining these metal salts with chiral ligands, (3) only a primary hydroxyl group of unprotected glycerol and 2-aminopropane-1,3-diol can be selectively monophosphorylated, and (4) 2-carboxyphenylboronic acid can be used as a catalyst for activating cis-1,2-diols and phosphorylating them.
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
リン酸化は生体内においても重要な反応であるが、現代の有機合成化学においては、複数のヒドロキシ基をもつ反応基質の特定のヒドロキシ基のみをホスホリル化してリン酸エステルとすることは依然として難しい課題であり、汎用的手法は確立されていない。本研究では、その端緒を得ることができた点において学術的意義がある。より実用的な合成法を目指して、さらなる検討を続けている。
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