| Project/Area Number |
19K06996
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
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| Research Institution | Gifu Pharmaceutical University (2021)
Osaka University (2019-2020) |
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Principal Investigator |
Ikawa Takashi 岐阜薬科大学, 薬学部, 准教授 (20453061)
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| Project Period (FY) |
2019-04-01 – 2022-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2021)
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| Budget Amount *help |
¥4,420,000 (Direct Cost: ¥3,400,000、Indirect Cost: ¥1,020,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2020: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2019: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
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| Keywords | ビアリール / キラル / 銅触媒 / ボロン酸 / アミン類 / カップリング反応 / 軸不斉 / 不斉合成 / ビフェニレン / 結合開裂 / らせん / ベンザイン / 金属触媒 |
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| Outline of Research at the Start |
軸不斉を有するビアリール類は、医薬品等の生物活性分子、不斉配位子等に広く利用される。しかし、その合成は未だラセミ体の光学分割が主であり、一般的に立体選択的合成は困難とされる。申請者は、従来法と全く異なる革新的な二つの軸不斉ビアリール合成法を開発する。一つ目は、二つの芳香環を連結する炭素－窒素結合を立体選択的に構築し、軸不斉ビアリールを合成する方法、もう一つは、ビフェニレン誘導体の炭素－炭素結合の一つを位置選択的に活性化し、官能基を立体選択的に導入することで軸不斉ビアリール類を構築する方法である。これら手法は、ビアリール類の効率合成及び多様性の拡大の両面において重要である。
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| Outline of Final Research Achievements |
Axially chiral biaryls are widely found in biologically active compounds and chiral ligands for transition-metal catalyzed reactions. However, these compounds were synthesized by kinetic resolution of racemic compounds. We developed the method for the synthesis of axially chiral compounds. This would provide the new room for drug discovery.
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
医薬品の候補化合物となる生物活性物質には軸不斉を有するビアリール類が数多く存在しているが、これまで優れた合成法が無かったために、医薬品として開発する事が事実上不可能であった。本研究によって、従来合成できなかった軸不斉ビアリール類を効率的に合成できるようになった。今後、本研究がきっかけとなり、更にこの分野が発展することで、軸不斉を有する医薬品開発が劇的に進展すると期待される。
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