| Project/Area Number |
19K07003
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
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| Research Institution | Toho University |
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Principal Investigator |
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| Project Period (FY) |
2019-04-01 – 2022-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2021)
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| Budget Amount *help |
¥4,290,000 (Direct Cost: ¥3,300,000、Indirect Cost: ¥990,000)
Fiscal Year 2021: ¥910,000 (Direct Cost: ¥700,000、Indirect Cost: ¥210,000)
Fiscal Year 2020: ¥910,000 (Direct Cost: ¥700,000、Indirect Cost: ¥210,000)
Fiscal Year 2019: ¥2,470,000 (Direct Cost: ¥1,900,000、Indirect Cost: ¥570,000)
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| Keywords | パラジウム / 水 / ベンジル化 / 多成分連結反応 / 炭素－水素結合活性化 / イサト酸無水物 / ベンジルアルコール / キナゾリノン / イミダゾキノリン / 炭素ー水素結合活性化 / C－H結合活性化 / 脱水 / 環境調和 |
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| Outline of Research at the Start |
水を溶媒とすることによって「不活性なベンジルアルコール」から水中で機能するπ－ベンジルパラジウム錯体を調製し、様々なベンジル化反応へ応用する。本法は、有機溶媒を用いた従来法では達成することができない革新的な分子変換手法であり、創薬を指向したビルディングブロックの構築に貢献する。さらに、化学物質を合成する際に必要な限りある資源・エネルギーおよび反応工程の無駄を無くし、創薬研究を持続的に発展させるための高い原子効率かつ廃棄物削減（副生成物は水のみ）を実現する環境調和型合成法である。
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| Outline of Final Research Achievements |
We demonstrate the direct use of benzylic alcohols for a multicomponent reaction of readily available isatoic anhydrides with amines in water, which is a synthetic route for the direct construction of a series of 2-aryl quinazolinones.
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
資源・エネルギーおよび工程の無駄を無くし、創薬研究を持続的に発展させるために、環境に配慮した新しい触媒的な複素環構築法の開発は必須となる。例えば、これまでの多成分連結反応によるキナゾリノン合成は、有機溶媒中「イサト酸無水物、アルデヒドおよびアミン」の３成分に酸化剤を加えることによって行われるが、有機溶媒や毒性の高い酸化剤の使用といった改善すべき課題がある。今回、アルデヒドの代わりにその前駆体であるベンジルアルコールをそのまま利用できる水を溶媒とした新しい合成手法を開発した。
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