| Project/Area Number |
19K17184
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Review Section |
Basic Section 52040:Radiological sciences-related
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| Research Institution | Institute of Physical and Chemical Research |
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Principal Investigator |
Takatani Shuhei 国立研究開発法人理化学研究所, 生命機能科学研究センター, 研究員 (00755530)
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| Project Period (FY) |
2019-04-01 – 2022-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2021)
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| Budget Amount *help |
¥3,250,000 (Direct Cost: ¥2,500,000、Indirect Cost: ¥750,000)
Fiscal Year 2020: ¥780,000 (Direct Cost: ¥600,000、Indirect Cost: ¥180,000)
Fiscal Year 2019: ¥2,470,000 (Direct Cost: ¥1,900,000、Indirect Cost: ¥570,000)
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| Keywords | PET / 炭素１１ / 高速メチル化 / 移動水素化反応 / 水素移動反応 / 炭素11 |
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| Outline of Research at the Start |
天然物や医薬品等の化合物には、分枝アルキル基を含む構造がよく見られる。これらは、安定な炭素-炭素結合で構築されており、放射性核種である11Cを分枝アルキル基に組み込むことができれば、代謝に対する安定性を担保としたPETプローブの創製に繋がる。そこで本研究では、高速C-[11C]メチル化法と遷移金属触媒による水素移動反応を組み合わせた新規標識技術を開発し、分枝アルキル基を有した生理活性物質のPETプローブ化を検討する。
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| Outline of Final Research Achievements |
A continuous two-step reaction of Pd-mediated 11C-methylation and transfer hydrogenation were explored for developing an efficient 11C-radiolabelg of branched chain alkyl group. After extensive experiments, we found that a combination of Pd on activated carbon (Pd/C) and B2(OH)4 promoted transfer hydrogenation to efficiently reduce the 11C-incorporated alkene. For example, synthesis of [11C]CH3-incorporated cumene was accomplished within 42 min.
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
本研究では、既存の標識反応では煩雑な合成プロセスを必要とする分枝アルキル基への[11C]メチル基の導入を、合成や精製が容易な[11C]ヨウ化メチルの使用と、有機合成化学的に信頼性の高い反応を組み合わせた連続的合成プロセスにより達成した。これらの合成プロセスは、合成装置に依存せず、多くのPET施設でも実施可能な汎用性の高い標識合成方法であるため、学術的にも社会的にも意義は大きい。
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