Phosphinamide as 'the third amide species' in medicinal chemistry - expanding the chemical space of biofunctional molecules
| Project/Area Number |
19K22486
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Review Section |
Medium-sized Section 47:Pharmaceutical sciences and related fields
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| Research Institution | Tokyo Medical and Dental University |
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Principal Investigator |
Fujii Shinya 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 准教授 (60389179)
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| Project Period (FY) |
2019-06-28 – 2022-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2021)
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| Budget Amount *help |
¥6,370,000 (Direct Cost: ¥4,900,000、Indirect Cost: ¥1,470,000)
Fiscal Year 2021: ¥2,470,000 (Direct Cost: ¥1,900,000、Indirect Cost: ¥570,000)
Fiscal Year 2020: ¥2,470,000 (Direct Cost: ¥1,900,000、Indirect Cost: ¥570,000)
Fiscal Year 2019: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
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| Keywords | ホスフィンアミド / 創薬化学 / 多元素創薬化学 / プロゲステロン / リン / 構造活性相関 / 構造物性相関 / 元素化学 / リン酸アミド |
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| Outline of Research at the Start |
リンのオキソ酸アミドであるホスフィンアミドに着目し、その生物活性化合物としての有用性を検討することで、創薬化学における新しいケミカルスペースの開拓に貢献するとともに、新規性の高い医薬候補化合物創製の新しい方法論を提案する。ホスフィンアミド誘導体の物理化学的性質や生理的条件での性質の精査から創薬化学全般に応用可能な基盤的知見を得るとともに、ユニークな生物活性化合物を創出することで創薬化学における構造展開オプションとしての有用性を提案する。
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| Outline of Final Research Achievements |
In order to expand the chemical space of medicinal chemistry, utilization of phosphinamides and phosphinethioamides was investigated. Systematic design and synthesis of phosphinamide derivatives, and investigation of the structure-property relationship study as well as the structure-activity relationship study revealed the utility of phosphinamide functionalities, alike carboxamides and sulfonamides, as the structural options in the drug development study.
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
画期的な低分子医薬品の創製には、既存の部分構造の組み合わせだけではない、新しい化学種、ケミカルスペースの拡大が重要であると考えられる。本研究では、リンのオキソ酸の一種であるホスフィンアミドが、現時点では創薬化学への応用が非常に限定的である一方で、従来から広く創薬化学で用いられているアミドやスルホンアミドと並び得る有用性を持った化学種であることを示した。本研究は低分子創薬の再活性化の一端を担うと考える。
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Report
(4 results)
Research Products
(46 results)
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[Journal Article] Construction of Aromatic Multilayered Structures Based on the Conformational Properties of N,N’-Dimethylated Squaramide2021
Author(s)
Arimura, M.; Tanaka, K.; Kanda, M.; Urushibara, K.; Fujii, S.; Katagiri, K.; Azumaya, I.; Kagechika, H.; Tanatani, A.
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Journal Title
ChemPlusChem
Volume: 86
Issue: 1
Pages: 198-205
DOI
Related Report
Peer Reviewed
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[Presentation] Development of Subtype-Selective Liver X Receptor (LXR) Ligands Using Silicon Functionalities.2021
Author(s)
Namba, N., Matsumoto, Y., Hashimoto, Y., Noguchi-Yachide, T., Kagechika, H., Fujii S.
Organizer
AFMC International Medicinal Chemistry Symposium 2021
Related Report
Int'l Joint Research
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[Presentation] Structure Development of Silicon-Containing Derivatives of T0901317 as Novel Liver X Receptor (LXR) Ligands.2021
Author(s)
Namba, N., Matsumoto, Y., Hashimoto, Y., Noguchi-Yachide, T., Kagechika, H., Fujii, S.
Organizer
The 6th International Symposium on Biomedical Engineering
Related Report
Int'l Joint Research
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