Medicinal chemistry targeting epigenetic long noncoding RNAs
| Project/Area Number |
20F40107
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| Research Category |
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 外国 |
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| Review Section |
Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
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| Research Institution | Osaka University |
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Principal Investigator |
鈴木 孝禎 大阪大学, 産業科学研究所, 教授 (90372838)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
ZAMANI FARZAD 大阪大学, 産業科学研究所, 外国人特別研究員
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| Project Period (FY) |
2020-11-13 – 2023-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2022)
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| Budget Amount *help |
¥2,300,000 (Direct Cost: ¥2,300,000)
Fiscal Year 2022: ¥900,000 (Direct Cost: ¥900,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,100,000 (Direct Cost: ¥1,100,000)
Fiscal Year 2020: ¥300,000 (Direct Cost: ¥300,000)
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| Keywords | エピジェネティクス / 長鎖ノンコーディングRNA / 創薬 |
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| Outline of Research at the Start |
最近、長鎖ノンコーディングRNA（lncRNA）がエピジェネティックタンパク質と結合して転写を制御し、がんや神経疾患など様々な疾病に関与することが分かってきた。しかしながら、lncRNAを標的とした創薬化学研究は、ほとんど行われていない。本研究では、lncRNAを標的とした創薬化学研究を行う。
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| Outline of Annual Research Achievements |
我々は、これまでにエピジェネティクス制御タンパク質に対する数多くの阻害剤を見出している。また、それらのエピジェネティクス制御タンパク質は、lncRNAと複合体を形成し、遺伝子発現に関与すること、疾病に関与することも分かっている。令和４年度は、令和３年度に見出したキメラ化合物を基に、新規化合物を設計、合成し、目的化合物を得た。乳がんMCF7細胞を合成したキメラ分子で処理したところ、顕著ながん細胞増殖阻害活性が確認された。今後、これらのキメラ分子を基にした更なる分子設計、合成、活性評価を行うことで、高活性な、抗がん剤の創出が期待できる。
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| Research Progress Status |
令和4年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和4年度が最終年度であるため、記入しない。
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Report
(3 results)
Research Products
(3 results)
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[Journal Article] Cancer-cell-selective targeting by arylcyclopropylamine-vorinostat conjugates2022
Author(s)
Ota Y, Itoh Y, Kurohara T, Singh R, Elboray EE, Hu C, Zamani F, Mukherjee A, Takada Y, Yamashita Y, Morita M, Horinaka M, Sowa Y, Masuda M, Sakai T, Suzuki T
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Journal Title
ACS Medicinal Chemistry Letters
Volume: 13
Issue: 10
Pages: 1568-1573
DOI
Related Report
Peer Reviewed / Int'l Joint Research
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