Development of Fine Synthetic Method for Chiral Silicon Molecules toward Novel Bioactive Molecules
| Project/Area Number |
20H02743
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 33020:Synthetic organic chemistry-related
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| Research Institution | Kumamoto University (2022)
Kyushu University (2020-2021) |
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Principal Investigator |
Igawa Kazunobu 熊本大学, 大学院先端科学研究部(理), 教授 (80401529)
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| Project Period (FY) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2022)
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| Budget Amount *help |
¥17,810,000 (Direct Cost: ¥13,700,000、Indirect Cost: ¥4,110,000)
Fiscal Year 2022: ¥4,940,000 (Direct Cost: ¥3,800,000、Indirect Cost: ¥1,140,000)
Fiscal Year 2021: ¥4,940,000 (Direct Cost: ¥3,800,000、Indirect Cost: ¥1,140,000)
Fiscal Year 2020: ¥7,930,000 (Direct Cost: ¥6,100,000、Indirect Cost: ¥1,830,000)
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| Keywords | キラルケイ素分子 / 不斉合成 / 生物活性分子 / シラシクロペンタン / 立体特異的変換 / キラルシラジヒドロイソベンゾフラン / 求核置換反応 / 立体化学経路 / 精密合成 / 生物活性 / ケイ素不斉 / キラルシラオキサン / ナトリウムチャネル / 有機合成化学 |
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| Outline of Research at the Start |
本研究では，「ケイ素ゆえの物性や反応性」に立脚した精密合成法を開発し，またそれを応用して特異な生物活性を有するキラルケイ素分子を設計，合成することを目指す．より具体的には，キラルケイ素分子の精密合成法開発として1）高反応性キラルケイ素分子の立体化学挙動の理解と制御，2）複雑なキラルケイ素分子の合成に有用なケイ素不斉合成素子の開発，に取り組む．その後，それらの精密合成法を応用して，キラルケイ素生物活性分子の創製を目指す．具体的には，1）生物活性を有するシラシクロペンタンの合成とその構造活性相関，2）生物活性キラル天然物のケイ素アナログの不斉全合成を目指す．
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| Outline of Final Research Achievements |
In this study, we have developed practical and efficient approaches to functionalized chiral silicon molecules based on the enantiocontrol and stereospecific transformation of silacyclopentenols. Moreover, we have found that an aminosilacyclopenten have strong binding activity toward sodium channel.
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
従来，高い活性や機能を有する医薬品や機能性分子の開発を目的として不斉炭素を有するキラル炭素分子の不斉合成法が数多く開発されている．これに対して本研究では不斉ケイ素を有するキラルケイ素分子の効率的かつ実用的な不斉合成法の開発を行った．キラルケイ素分子は自然界に存在しない人工キラル分子であり，ケイ素の特性を活かした新しい医薬品や機能性材料としての利用が期待できる．本研究では多様に官能基化されたキラルケイ素分子の不斉合成法を開発するとともに，新たな生物活性キラルケイ素分子を開発することに成功した．
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Report
(4 results)
Research Products
(18 results)
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[Journal Article] キラルシラシクロペンタン類の立体分岐合成2021
Author(s)
Akihiro Kuroo, Daisuke Yoshihiro, Kazunobu Igawa, and Katsuhiko Tomooka
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Journal Title
九州大学大学院総合理工学府報告
Volume: 42
Pages: 18-21
NAID
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Peer Reviewed / Open Access
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