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Designing of TGW6 antagonist toward improving grain size in rice.

Research Project

Project/Area Number 20K05869
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Review Section Basic Section 38040:Bioorganic chemistry-related
Research InstitutionToyo University

Principal Investigator

Hirotsu Naoki  東洋大学, 生命科学部, 教授 (40584389)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 加藤 悦子  東洋大学, 食環境科学部, 教授 (00355752)
Project Period (FY) 2020-04-01 – 2023-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2022)
Budget Amount *help
¥4,290,000 (Direct Cost: ¥3,300,000、Indirect Cost: ¥990,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2020: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
Keywordsイネ / 収量 / アンタゴニスト / リコンビナントタンパク質 / タンパク質結晶化 / X線結晶構造解析 / サーマルシフトアッセイ / インドール酢酸 / 基質認識 / 粒重
Outline of Research at the Start

インドール酢酸(IAA)-グルコース加水分解活性をもつTGW6の機能喪失が、胚乳細胞数の増加や下位葉への糖の蓄積を通して圃場収量を増加させる。本研究課題では、TGW6の特異的阻害剤、すなわちTGW6の基質結合部位に結合し機能を阻害するアンタゴニストをTGW6立体構造情報をもとに探索し、候補化合物の評価をin vitroおよびin vivoで行う。これにより遺伝的制御を化学的制御に置き換えることが可能となれば、アンタゴニスト散布という汎用的な手法でイネの収量を制御させることが可能になると期待できる。

Outline of Final Research Achievements

THOUSAND-GRAIN WEIGHT 6 (TGW6) increases grain weight in rice by genetic loss of function, antagonists that specifically inhibit TGW6 can be expected to increase grain weight. In this study, we obtained recombinant TGW6 and determined the protein structure of TGW6 by X-ray crystallography. Furthermore, we screened compounds that interact with TGW6 by thermal shift assay and 19F NMR competition experiments, and obtained several candidates of antagonist. Some of these compounds were suggested to bind to the active site of TGW6, these compounds can be expected as the effective candidate for TGW6 antagonists.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

ゲノム編集技術を用いてTGW6を改変したイネの栽培試験が行われているなど、TGW6は栽培品種の収量を向上させるために育種応用されはじめている。一方で、TGW6の遺伝的機能欠損を国内外の様々な品種へ導入するには膨大な時間と作業が必要となる。本研究で実施したタンパク質立体構造を基盤とした創薬によりTGW6阻害剤候補を取得できたことから、TGW6アンタゴニストの開発は大きく前進した。今後、より安定かつ効果の高い候補化合物の選抜と作物へ影響評価により、汎用的で簡便に収量を増加させることができるTGW6アンタゴニストの取得が期待される。

Report

(4 results)
  • 2022 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2021 Research-status Report
  • 2020 Research-status Report
  • Research Products

    (11 results)

All 2023 2022 2021 2020

All Journal Article (3 results) (of which Peer Reviewed: 1 results) Presentation (8 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results)

  • [Journal Article] イネの収量および栄養価を向上させる創薬2023

    • Author(s)
      赤羽根 健生、廣津 直樹、加藤 悦子
    • Journal Title

      アグリバイオ

      Volume: 7 Pages: 88-91

    • Related Report
      2022 Annual Research Report
  • [Journal Article] Expression, purification and crystallization of TGW6, which limits grain weight in rice2021

    • Author(s)
      Akabane Tatsuki、Suzuki Nobuhiro、Tsuchiya Wataru、Yoshizawa Takuya、Matsumura Hiroyoshi、Hirotsu Naoki、Katoh Etsuko
    • Journal Title

      Protein Expression and Purification

      Volume: 188 Pages: 105975-105975

    • DOI

      10.1016/j.pep.2021.105975

    • Related Report
      2021 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] イネの収量エンハンサーの創薬に向けて2020

    • Author(s)
      廣津直樹
    • Journal Title

      アグリバイオ

      Volume: 4 Pages: 76-79

    • NAID

      40022337828

    • Related Report
      2020 Research-status Report
  • [Presentation] イネのミネラル利用効率を向上させるINO1アンタゴニストの開発を目指した薬剤探索2023

    • Author(s)
      赤羽根健生、廣津直樹、神野智司、加藤悦子
    • Organizer
      第64回日本植物生理学会年会
    • Related Report
      2022 Annual Research Report
  • [Presentation] イネの粒重を制御するTGW6の阻害剤候補の選抜と作物科学的評価2023

    • Author(s)
      赤羽根健生、市川円香、加藤悦子、廣津直樹
    • Organizer
      日本作物学会第255回講演会
    • Related Report
      2022 Annual Research Report
  • [Presentation] イネ粒重を抑制する TGW6 の阻害剤開発を目指した19F NMR フラグメントスクリーニング2022

    • Author(s)
      赤羽根健生、長門石曉、津本浩平、廣津直樹、加藤悦子
    • Organizer
      第61回NMR討論会
    • Related Report
      2022 Annual Research Report
  • [Presentation] イネの穀粒サイズを抑制するTGW6の立体構造解析2022

    • Author(s)
      赤羽根健生、鈴木喜大、土屋渉、吉澤拓也、松村浩由、加藤悦子、廣津直樹
    • Organizer
      第63回日本植物生理学会年会
    • Related Report
      2021 Research-status Report
  • [Presentation] イネの粒重を抑制するTGW6とそのホモログの立体構造比較2022

    • Author(s)
      赤羽根健生、鈴木喜大、土屋渉、吉澤拓也、松村浩由、加藤悦子、廣津直樹
    • Organizer
      第253回日本作物学会講演会
    • Related Report
      2021 Research-status Report
  • [Presentation] イネの粒重を抑制するTGW6のX線結晶構造解析2022

    • Author(s)
      赤羽根健生、鈴木喜大、土屋渉、吉澤拓也、松村浩由、加藤悦子、廣津直樹
    • Organizer
      2021年度量子ビームサイエンスフェスタ
    • Related Report
      2021 Research-status Report
  • [Presentation] The purification of recombinant TGW6, which limits the grain size2021

    • Author(s)
      Tatsuki Akabane, Nobuhiro Suzuki, Wataru Tsuchiya, Etsuko Katoh, Naoki Hirotsu
    • Organizer
      10th Asian Crop Science Association Conference
    • Related Report
      2021 Research-status Report
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] イネ穀粒サイズを抑制するTGW6のリコンビナントタンパク質の結晶化2021

    • Author(s)
      赤羽根健生、土屋渉、鈴木喜大、加藤悦子、廣津直樹
    • Organizer
      第 62 回植物生理学会年会
    • Related Report
      2020 Research-status Report

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Published: 2020-04-28   Modified: 2024-01-30  

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